美沙拉嗪合成实验.doc

. 实验三：美沙拉嗪的合成 目录 TOC \o 1-3 \h \z \u 一、前言…………………………………………………………………-3- HYPERLINK \l _Toc357385398二、物理常数 .. PAGEREF _Toc357385398 \h - 4 - 三、美沙拉嗪的药理作用………………………………………………-4- 四、美沙拉嗪的临床应用- 4 - HYPERLINK \l _Toc357385400五、美沙拉嗪的不良反应- 4 - 六、药物相互作用-4- HYPERLINK \l _Toc357385403七、美沙拉嗪的合成实验 PAGEREF _Toc357385403 \h - 5 - 　　实验目的 PAGEREF _Toc357385403 \h - 5 - 　　实验原理 PAGEREF _Toc357385403 \h - 5 - 　　实验器材 PAGEREF _Toc357385403 \h - 5 - 　　实验药品 PAGEREF _Toc357385403 \h - 5 - 　　实验步骤 ...-5-HYPERLINK \l _Toc357385404 八、实验流程图…………………………………………………………-6- 九、实验结果……………………………………………………………-7-HYPERLINK \l _Toc357385406 美沙拉嗪其他合成路线 .-8- 十一、注意事项 ...-9- 十二、思考题………………………………………………………… -10- 十三、参考文献 -10- 一、前言 美沙拉嗪英文通用名称：Mesalazine 别名：马沙拉嗪 化学名 5-氨基-2-羟基-苯甲酸 化学结构式为： 二、物理常数 药品 分子量 熔点/℃ 沸点/℃ 性质 水杨酸 138 157-159 211 76℃升华。常压下急剧加热分解为苯酚和二氧化碳。pH=2.4 浓硝酸 63.01 83 易挥发，可以任意比例溶于水 冰醋酸 60.5 16.6 117.9 易挥发。是一种具有强烈刺激性气味的无色液体 5-硝基水杨酸 183.12 229-233 浅黄色晶体，几乎不溶于水，热水中微溶，溶于乙醇乙醚 保险粉 174.11 300 不溶于乙醇，溶于氢氧化钠溶液，遇水发生强烈反应并燃烧。250℃ 美沙拉嗪 153.14 279-281 不溶于乙醇。溶于盐酸 三、药理作用 本药为抗溃疡药，通过作用于肠道炎症黏膜，抑制引起炎症的前列腺素的合成和炎性介质白三烯的形成，从而对肠道壁炎症起显著的消炎作用，对发炎的肠壁结缔组织效果尤佳。试验表明本药对维持 HYPERLINK /edu/200904/108937.shtml \t _blank 溃疡性结肠炎的缓解与 HYPERLINK /pharm/2009/20090113072103_103109.shtml \t _blank 柳氮磺吡啶同样有效，但不发生后者通常引起的不良反应，如骨髓抑制和男性不育。 四、临床应用 用于治疗 HYPERLINK /edu/200904/108937.shtml \t _blank 溃疡性结肠炎、Crohn病；栓剂用于治疗溃疡性直肠炎，可同时协用美沙拉嗪片剂。 美沙拉嗪的不良反应 1．可能引起轻微胃肠不适、恶心、口干、 HYPERLINK /edu/200904/108885.shtml \t _blank 便秘或 HYPERLINK /edu/200904/108886.shtml \t _blank 腹泻。 2．个别人有头晕、 HYPERLINK /tcm/2010/20100519233549_331137.shtml \t _blank 头痛、定向障碍； HYPERLINK /tcm/2009/20090113023349_77553.shtml \t _blank 关节痛、痉挛性肌痛及氨基转移酶和BUN升高。 药物相互作用 1、本药与 HYPERLINK /