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接下来看一下依巴斯汀在荨麻疹治疗中的临床应用价值 * 首先看一下常用H1抗组胺药的剂量,依巴斯汀推荐剂量为10-20mg * 依巴斯汀是目前唯一可根据症状严重程度调整剂量的第二代抗组胺药,其他药物增加剂量可能疗效并不增加或可能导致不良事件发生率增加 * 在评价抗组胺药疗效时,风团和潮红抑制试验是评价作用强度最直接和客观的指标 * 研究显示,依巴斯汀10mg对组胺激发试验的风团改善情况显著优于西替利嗪 * 依巴斯汀具有剂量依赖性,研究显示依巴斯汀20mg抗组胺活性显著优于依巴斯汀10mg * 依巴斯汀20mg抗组胺活性显著优于其他常用H1抗组胺药如西替利嗪、氯雷他定 * 在药物选用时,需注意药物的安全性问题。 第二代抗组胺药虽在镇静不良反应方面与第一代相比有很大改进,但常规剂量西替利嗪仍有一定程度的镇静作用,且在增加剂量后西替利嗪、地氯雷他定、氯雷他定同样具有镇静作用,而依巴斯汀是为数不多的无中枢镇静作用的第二代抗组胺药之一 * 除阿司咪唑、特非那定外第二代抗组胺药都具有良好的心血管安全性,依巴斯汀即使剂量增加至60mg也不引起具有临床意义的QT间期延长 * 综上所述,第二代抗组胺药是各大权威指南推荐的一线荨麻疹治疗药物。 对于难治性荨麻疹第二代抗组胺药剂量可增加至4倍,但需注意疗效与安全性问题。 风团和潮红抑制使用是评价H1抗组胺药作用强度最直接的指标, 依巴斯汀10mg对对皮肤风团改善情况优于西替利嗪 依巴斯汀是唯一可根据症状严重程度调整剂量(10-20mg/日)的第二代口服抗组胺药 依巴斯汀20mg对皮肤风团改善情况优于西替利嗪、氯雷他定 在选用H1抗组胺药时应全面考虑药物的安全性,依巴斯汀具有良好的安全性,无中枢镇静作用,不引起QT间期延长,对心功能无影响 * 依巴斯汀具有剂量依赖性,20mg/日抗组胺作用更优 引起10mm2风团所需组胺浓度 一项随机、双盲、安慰剂对照交叉研究,入选24例健康志愿者,随机分为依巴斯汀20mg、10mg剂量与西替利嗪10mg、安慰剂治疗组,比较不同治疗组间组胺激发试验产生10mm2风团所需的组胺剂量。 Fundam. Clin. Pharmacol. 14 (2000) 409-413 *# * *p0.001 vs 安慰剂 #p0.05 vs 依巴斯汀10mg 依巴斯汀20mg/日对皮肤风团改善情况优于氯雷他定、西替利嗪 24小时风团面积减少比较 Gispert J. et al. Ann Allergy Asthma Immunol 2002; 89: 259-64. 一项随机双盲交叉对照研究。共入组20例健康人,随机接受依巴斯汀20mg、西替利嗪10mg、氯雷他定10mg或安慰剂治疗。观察组胺诱导风团的改善。 * #§ * § * * p0.05 vs安慰剂 #p0.05vs 西替利嗪 §p0.05vs氯雷他定 H1抗组胺药在常用推荐剂量及较高剂量镇静作用比较 H1抗组胺药物 镇静作用 第一代 溴苯那敏 ++ 氯苯那敏 ++ 氯马斯汀 +++ 苯海拉明 +++ 第二代 依巴斯汀 0 西替利嗪 +;高剂量时++ 地氯雷他定 0;高剂量时+ 非索非那定 0 氯雷他定 0;高剂量时+ 0:无镇静作用;+:镇静作用弱;++:中等强度镇静作用;+++:镇静作用强 Allergy 2008: 63 (Suppl. 89): 1–20 Mayo Clin Proc. 2005;80(9):1170-1176 依巴斯汀,为数不多的无中枢镇静作用的第二代H1抗组胺药之一 第二代H1抗组胺药物心血管不良事件比较 H1抗组胺药物 QT间期 心功能 依巴斯汀 健康志愿者研究显示,依巴斯汀60mg/日不引起QT间期延长 无影响 西替利嗪 不影响QT间期 无影响 非索非那定 不影响QT间期 无影响 氯雷他定 不影响QT间期 无影响 Allergy 2008: 63 (Suppl. 89): 1–20 Mayo Clin Proc. 2005;80(9):1170-1176 依巴斯汀,良好的心血管安全性,不增加心律失常风险 总结 各大权威指南一致推荐第二代抗组胺药物是荨麻疹治疗的一线用药 难治性荨麻疹患者,H1抗组胺药剂量可增加至4倍(需权衡疗效和安全性) 风团和潮红抑制试验是评价H1抗组胺药物作用强度最直接和客观的评价指标 依巴斯汀10mg对对皮肤风团改善情况优于西替利嗪 依巴斯汀是唯一可根据症状严重程度调整剂量(10-20mg/日)的第二代口服抗组胺药 依巴斯汀20mg对皮肤风团改善情况优于西替利嗪、氯雷他定 H1抗组胺药 临床选用时应全面考虑中枢系统、心血管系统等安全性 依巴斯汀无中枢镇静作用 依巴斯汀不引起QT间期延长,对心功能无影响
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