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小 结 药理教研组 药理教研组 熟悉常用抗真菌药对深、浅部真菌作用特点,不良反应与用药监护。 熟悉利巴韦林、金刚烷胺、阿昔洛韦、干扰素等常用抗病毒药的用药特点、不良反应与用药监护。 学习要点 第二节 抗 病 毒 药 本章主要内容 第一节 抗 真 菌 药 第一节 抗 真 菌 药 疾病概述 药物分类 代表药物 一、疾 病 概 述 真菌感染分两类: 浅部真菌感染: 癣菌引起; 多侵犯皮肤、毛发,指(趾)甲等部位; 引起头癣、体癣等; 常用药物有灰黄霉素、咪康唑、克霉唑等 深部真菌感染: 由假丝酵母菌、新生隐球菌、曲霉菌等引起; 多侵犯深部组织和内脏(发病率低,危害性大); 常用药物有两性霉素B,制霉菌素和伊曲康唑等。 白色念珠菌 酵母菌 肺部真菌感染 二、药 物 分 类 根据药物化学结构的不同,将常用的抗真菌药主要分为以下几类: 抗生素类?——灰黄霉素、两性霉素B、制霉菌素 咪唑类——酮康唑、克霉唑、咪康唑、益康唑、联苯苄唑 三唑类:伊曲康唑、氟康唑 丙烯胺类:特比萘芬 嘧啶类:氟胞嘧啶 (一)抗生素类 两性霉素B 1.对深部真菌有强大抑制作用,是治疗深部真菌感染的首选药物。因哺乳动物的胞膜上也有固醇的成分所以对人体有毒性。 2.临床上仅作为某些致命性深部真菌感染的首选药物。 3.不良反应较多。应定期进行血尿常规、肝肾功能和心电图等检查;为减少血栓性静脉炎的发生,在滴注时可适当稀释,缓慢操作,并经常更换注射部位。 制霉菌素 1.制霉菌素属多烯类抗生素。抗菌机制及作用均与两性霉素B相似,毒性大,不作注射用。 2.主要局部用药治疗皮肤、口腔、阴道的念珠菌病,口服吸收少,仅用于消化道念珠菌感染。 3.局部应用不良反应少见,较大剂量口服可致食欲不振、恶心、呕吐、腹泻等胃肠反应。个别阴道用药可见白带增多。处理新生儿时,应使用棉签擦拭口腔黏膜。 灰黄霉素 1.竞争性抑制鸟嘌呤进入DNA中,干扰核酸合成。 2.对深部真菌和细菌无效。 3.窄谱,抗皮肤癣菌所致皮肤,头发,指甲感染。 4.治疗头癣有效率高达90%以上,复发可再治。 5.脂溶性高,脂肪餐可促其吸收,外用无效。 (一)咪唑类 酮康唑 1.可口服,亦可外用,由于溶解和吸收需要足够的胃酸,因此,本药不能与抗酸药、抗胆碱药和H2受体阻断药合用。 2.治疗表浅部真菌感染的首选药。疗效相当于或优于灰黄霉素、两性霉素B和咪康唑,对深部真菌感染不如两性霉素B。 3.主要不良反应有胃肠道反应、女性月经不调、男性乳房增生、阳痿;偶有严重肝毒性,爆发性肝坏死,故全身应用受限。 氟康唑 1.体内抗真菌活性较酮康唑强5~20倍。口服和注射都有效。 2.氟康唑具有广谱抗真菌作用,为治疗艾滋病患者隐球菌性脑膜炎的首选药,与氟胞嘧啶合用疗效增强。氟康唑、伊曲康唑和伏立康唑可作为治疗深部真菌感染的首选药。 3.毒性较低,是唑类药物中不良反应最轻的。长期治疗期间要定期查肝功能。如果患者出现轻度皮疹,应密切监视,若病变有发展应停止用药。本品可能有致畸作用,孕妇禁用。 克霉唑 1.口服吸收少,克霉唑对大多数真菌具有抗菌作用,对皮肤癣菌的作用似灰黄霉素,治疗深部真菌感染疗效差。 2.不良反应多,除胃肠道反应外,还可出现肝损害及暂时性精神失常。目前,主要作为局部用药治疗浅部真菌病及皮肤粘膜的念珠菌感染。 咪康唑 1.咪康唑为广谱抗真菌药,抗菌谱和抗菌活性与克霉唑相似。可用作治疗念珠菌、隐球菌所致深部真菌感染。目前主要供外用,治疗皮肤黏膜真菌感染,疗效优于克霉唑和制霉菌素。在两性霉素B不能耐受时,作为替代药。静脉给药可致血栓性静脉炎。 2.局部外用时因皮肤黏膜不吸收,无明显不良反应。 (三)其他类 特比萘芬 1.口服易吸收。本品抗菌谱极广,对多数真菌都有作用,临床主要用于浅部真菌感染。最敏感的为皮肤癣菌,其次为孢子丝菌和曲霉菌属,特比萘芬的体外抗真菌活性明显优于其他类。其治愈率高,复发率低,且
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