第二十二章调血脂及抗动脉粥样硬化药.pptVIP

第二十二章 调血脂及抗动脉粥样硬化药 知识目标 1.掌握他汀类的调血脂作用特点、临床应用及主要不良反应。 2.熟悉其他药物的调血脂作用、临床应用及不良反应。 3.能根据不同类型的高脂蛋白血症，选择相应的调血脂药物。 能力目标 正确指导高脂血症患者选择药物有效地降低血脂。 情感态度目标 掌握药物的作用、临床用途、不良反应，能因人而异，更好地指导病患用药，以实现最好的治疗效果、最小的不良反应。 第二十二章 调血脂及抗动脉粥样硬化药 第一节 调血脂药 第二节 抗氧化剂 第三节 多烯脂肪酸类 第四节 黏多糖和多糖类 第二十二章 调血脂及抗动脉粥样硬化药 血脂增高，高胆固醇血症，高甘油三酯血症，促进动脉粥样硬化形成。LDL，IDL，VLDL，apoB: 升高，与形成促进动脉粥样硬化关系密切，称高脂蛋白血症。 HDL↓ apoA ↓动脉粥样硬化危险因素。 血浆主要脂蛋白特征 类型 电泳 比重 主要载脂蛋白 CM 原点 ＜1.006 B-48, E, A-I VLDL 前-β ＜1.006 B-100, E, C IDL β 1.006~1.02 B-100, C LDL β 1.02~1.063 B-100 HDL α 1063~1.21 A-Ⅰ,A-Ⅱ C, E 调血脂药的使用原则 1.先调节饮食：低热卡、低脂肪、低胆固醇食品 2.锻炼身体、控制体重、忌烟等。 3.调血脂药有辅助作用，凡降低LDL、VLDL、IDL、TC、TG、apoB；或升高HDL，apoA均有抗动脉粥样硬化作用。 第一节 调血脂药 一、降低TC和LDL的药物 （一）他汀类 （二）胆汁酸结合树脂类药:考来烯胺、考来替泊 二、降低TG及VLDL的药物 （一）贝特类 （二）烟酸及衍生物 一、降低TC和LDL的药物 （一）他汀类 治疗高胆固醇血症的新型药物。常用洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、阿伐他汀及氟伐他汀等。 【体内过程】口服吸收较好，生物利用度高。 【药理作用】药物结构与HMG-CoA相似，与HMG-CoA还原酶有高度亲和力（数高千倍），抑制Ch合成，降低Ch、LDL最明显。 1.调血脂作用 2.其他作用：改善冠脉内皮细胞活性，对扩血管物质反应↑；抑制血管平滑肌增生；抑制动脉壁巨噬细胞及泡膜细胞形成；抗血小板黏附、聚集等。 （一）他汀类 【临床应用】 1.原发性高胆固醇血症：特别LDL升高；Ⅱ型（家族高胆固醇血症）首选，也用于Ⅲ型。 2.继发性高胆固醇血症：肾病、糖尿病伴高胆固醇血症等。 3.预防冠心病。 【不良反应】胃肠道反应（10%），头痛，肌痛无力 皮肤潮红等，孕妇禁用。 【禁忌证】??孕妇及有活动性肝病（或转氨酶持续升高）者禁用 （二）胆汁酸结合树脂类药考来烯胺（消胆胺）和考来替泊（降胆宁） 【药理作用】降低TC,LDL-C，轻度升高HDL-C。 1.影响胆固醇吸收，促胆酸排泄，树脂不吸收，在肠内与Cl-交换胆酸，抑制胆酸肝肠循环，促胆酸排泄；缺乏胆酸也影响胆固醇吸收。 2.上调LDL受体，降低血浆LDL。血浆胆固醇↓，促LDL受体上调，促肝细胞摄取LDL，致血浆LDL-C和TC↓，apoB相应降低。 3.胆固醇↓，可促进HMG-CoA还原酶活性↑，合用其抑制药增强降血脂作用。 （二）胆汁酸结合树脂类药考来烯胺（消胆胺）和考来替泊（降胆宁） 【临床应用】 主要降低LDL-C和TC，Ⅱa型首选药,如对杂合子型家族型高胆固醇血症，但对纯合子型无效（缺乏LDL受体功能）。服药1周见效,2周达最大效应. 【不良反应】 消化道反应（恶心、腹胀、便秘）,短时转氨酶↑，长期引起脂溶性维生素吸收↓，能影响噻嗪类、洋地黄类、香豆素类、甲状腺素的吸收，可在服用该药前1h或用该药后4h使用。 二、降低TG及VLDL的药物（一）贝特类 氯贝丁酯(安妥明)：作用强，不良反应较严重，已少用。 新型药物：吉非贝齐、苯扎贝特、非诺贝特、环丙贝特等。 特点：作用强，毒性低。 【药理作用】 1.调血脂作用：降低TG、 VLDL强，抑制乙酰辅酶A羧化酶，减少脂肪酸从脂肪→肝脏，TG和 VLDL合成↓。激活脂蛋白脂酶，促TG分解进而降低VLDL、CM（后二者富含TG）。 2.其他作用：抗血小板集聚、抗凝血、抗血栓形成。 （一）贝特类 【临床应用】 主要用于TG和 VLDL升高的高脂血