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内容概要 ?口服是癌痛治疗的最佳选择 ?能口服的患者尽量选择口服 阿片药物选择的原则 血药浓度 盐酸羟考酮缓释片血药浓度更平稳 即释型药物 普通控释型药物 盐酸羟考酮?(采用AcroContin?技术) 小时 上图显示:奥施康定是吗啡类药物的代表, 其血药浓度代谢平稳,说明药物镇痛效果比 较恒定。 Mandema Jw et al. Br J Pharmacol 1996;42:747-56 血药浓度 盐酸羟考酮缓释片?血药浓度平稳且无“峰谷”现象 ? ? 即释部分:初次使用使血药浓度迅速提高;重复使用使血药浓度平稳且持续12小时 缓释部分:维持12小时的有效血药浓度,使血药浓度平稳,避免“峰谷”现象 实际血药浓度曲线 中毒浓度 有效浓度 血药浓度模型曲线 小时 Mandema JW et al. Br J Pharmacol 1996; 42:747-56. 梁文权《生物药剂学与药物动力学》 2012欧洲癌痛的阿片类药物镇痛指南: 低剂量第三阶梯药物(如吗啡或羟考酮)可作为第二阶梯的替代药物 ? 奥施康定适应症:用于缓解持续的中度至重度疼痛 - 强效:作用明显 - 持续:从中度疼痛开始无需中途换药 - 广谱:对神经病理性疼痛具有独特的镇痛作用 - 舒适:与阿片类药物复合制剂(如氨酚羟考酮)相比 ? 镇痛治疗同时,改善睡眠,提高生活质量,患者依从性好 ? 单一阿片制剂,不会产生肝、肾,造血系统等器官器质性损害, 不影响重要脏器功能,不影响癌症患者继续相应的放化疗治疗 NCCN:不同癌痛的处理措施 ? 神经病理性疼痛 ? 不伴有肿瘤急症的骨痛 ? 神经压迫或炎症 ? 与炎症有关的疼痛 ? 预期对抗肿瘤治疗 可能有效的疼痛病变 ?阿片类药物无法充分缓解:试用抗抑郁/惊厥药和 局部药物 ?合理剂量试用2-3周后结果不理想:考虑疼痛科转诊/ 疼痛专科医师会诊或求助于麻醉师/神经外科医师 羟考酮对神经病理性疼痛具有独特的镇痛作用 考虑NSAIDs或放疗等 试用糖皮质激素 试用NSAIDs或糖皮质激素 试用放疗、激素或化疗 内容概要 慢性疼痛不提倡使用哌替啶 ? 弱:镇痛作用仅为吗啡的1/10 ? 长:体内代谢半衰期13-18小时 ? 短:作用时间仅2.5-3.5小时 ? 易发生药物滥用 ? 代谢产物去甲哌替啶很弱,毒性增强了1倍,主 要为 - 轻者:烦躁、焦虑、肌颤、抽搐—全身 - 重者:癫痫大发作—中枢 - 心脏:致命性 正性频率:心率加快 负性肌力:心肌收缩减弱,体位性低血压 ? ? ? 流 ? 长期使用 对人体危害严重 不符合 三阶梯止痛原则 不符合 全球麻醉药品消耗潮 严防药物滥用 为什么不推荐长期使用即释吗啡? ? NCCN成人癌痛指南指出:24小时剂量稳定后,尽早选用控缓释的阿 片药物来控制慢性疼痛 ? 缓释药物治疗癌痛比即释药物服用更方便,不良反应更低,睡眠 质量改善更明显 ? 即释吗啡仅用于初始24小时滴定和爆发痛的治疗,根据“3-3标准”, 应减少爆发痛给药次数,增加基础用药剂量 配角抢戏变主角 贴剂(芬太尼)不宜首选 影响因素较多,不易掌控, 如:个体差异、皮下脂肪的厚薄等, 疗效受到影响 NCCN成人癌痛指南警示 发热、用热灯或电热毯加热, 会加速芬太尼贴剂的释放 ? 不作为首选 ? 只能用于阿片耐受患者(二线) ? 不能口服者可作为首选(一线) ? 缓慢起效 ? 不易调整剂量 芬太尼贴剂的欠缺 ? 易脱落,出汗、洗浴需小心 ? 皮肤过敏—红、肿、痒 ? 需要标记时间 ? 芬太尼贴剂只能用于阿片类药物耐受的情况,对不能口服者应作 为首选 ? 口服吗啡日剂量≥60mg/日,或口服羟考酮:≥30mg/日,或其它剂 量相当的阿片类药物,至少一周或更长时间 ? FDA is looking into reports of death and other serious side effects from overdoses of the narcotic fentanyl in patients using the fentanyl transdermal skin patches for pain control. Directions for using the fentanyl
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