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第二十四章肾上腺皮质激素类药物.pptVIP

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第二十四章 肾上腺皮质激素 外用避孕药:壬苯醇醚、辛苯醇醚、苯醇醚 抗早孕药:米非司酮、米索前列醇 二、抗甲状腺素药 (一)硫脲类 包括两类: ①硫氧嘧啶类:如甲硫氧嘧啶,丙硫氧嘧啶 ②咪唑类:如甲巯咪唑(他巴唑)和卡比马唑(甲亢平)。 (二)碘及碘化物 【作用和用途】 1.小剂量 作为合成甲状腺激素的原料,可预防单纯性甲状腺肿 。 2.大剂量碘通过抑制甲状腺球蛋白水解酶而抑制T3、T4释放入血 。大剂量碘的抗甲状腺作用快而强,用药1~2天起效,10~15天达最大效应。 (三) 放射性碘 临床应用的放射性碘是131I。 【作用和用途】 131I产生的β射线对增生的甲状腺组织起到类似手术切除部分甲状腺的作用,具有简便、安全、疗效明显等优点。γ射线在体外测得,可用于甲状腺摄碘功能测定。 第二十六章 胰岛素和其他调节 血糖的药物 糖尿病可分为胰岛素依赖性糖尿病(1型)和非胰岛素依赖性糖尿病(2型)两种类型。 一、胰岛素 胰岛素(insulin)是由胰岛β细胞生成和分泌的一种酸性蛋白质。药用胰岛素多从猪、牛等家畜的胰腺中提取。目前也可以通过DNA重组技术人工合成胰岛素。 口服无效,注射给药,皮下注射吸收快。有速效、中效、长效胰岛素制剂之分。 【药理作用】 1.降低血糖 (见下个幻灯片) 2.促进脂肪合成抑制脂肪分解,减少游离脂肪酸和酮体的生成。 3.促进氨基酸的转运和蛋白质的合成,抑制蛋白质分解。 4.促进钾离子进人细胞内,血钾浓度降低。 5.加快心率,加强心肌收缩力和减少肾血流量。 【不良反应】 1.低血糖症 最为常见,多为胰岛素用量过大或未按时进食所致。 2.过敏反应 3.胰岛素抵抗(耐受性) 胰岛素抵抗可分为急性和慢性两种。可采用更换制剂、改用高纯度胰岛素或加用口服降血糖药。 4.局部反应 皮下注射局部可出现红肿、硬结和皮下脂肪萎缩等。 二、其他调节血糖的药物 (一)促胰岛素分泌药 磺酰脲类 第一代 :甲苯磺丁脲、氯磺丙脲;不良多,少用。 第二代 :格列本脲(优降糖)、格列吡嗪、格列齐特(达美康)、格列美脲、格列喹酮 (糖适平)、格列波脲等。用的多。 抗利尿作用 格列本脲和氯磺丙脲 影响凝血功能 【临床用途】 1.用于胰岛功能尚存的2型糖尿病且单用饮食疗法无效者。与胰岛素或双胍类降血糖药合用产生协同作用。 2.尿崩症 只用氯磺丙脲,可使病人尿量明显减少。 非磺酰脲类 目前应用的药物主要有瑞格列奈(repaglinide,诺和龙)和那格列奈(nateglinide,唐力)。机制和磺酰脲类药物相似。最大的优点是促进糖尿病患者胰岛素生理性分泌曲线的恢复,对改善餐后高血糖非常有效,被称为“餐时血糖调节剂”。该药主要适用于2型糖尿病患者,老年糖尿病患者也可服用,且适用于糖尿病肾病者。不良反应轻而短暂,常见的是低血糖反应和头痛、腹泻等。 (二)双胍类 包括甲福明(metformin,二甲双胍)、苯乙福明(phenformin,苯乙双胍)。 降血糖的机制 ①抑制肠道对葡萄糖的吸收;②加速外周组织对葡萄糖的摄取和利用;③减少肝糖原的异生;④抑制胰高血糖素的释放,增加胰岛素与受体的结合能力。 【临床用途】 主要用于轻、中度2型糖尿病,尤其对胰岛素耐受的肥胖患者效好。也可与胰岛素和(或)磺酰脲类合用于中、重度糖尿病,可增强疗效,减少胰岛素的用量。 【不良反应】 1.胃肠道反应 常见,表现为恶心、呕吐、腹泻、口中有金属味等,停药后症状可减轻或消失。 2.巨幼红细胞性贫血 与抑制维生素B12在肠道的吸收有关。 3.乳酸性酸中毒 苯乙福明易引起,严重者可危及生命。 (三) 葡萄糖苷酶抑制剂 阿卡波糖(拜糖平)、伏格列波糖。其降血糖机制是:竞争性抑制小肠葡萄糖苷酶的活性,使多糖和双糖(蔗糖、乳糖)等转化为单糖的过程减慢,从而延缓葡萄糖的吸收。单独使用不引起低血糖反应。主要用于轻、中度2型糖尿病人,尤其适用于老年患者。 可引起胃肠道症状,表现为嗳气、腹胀、排气增多,甚至腹泻或便秘。 (四)胰岛素增敏剂 本类药物也称作格列酮类,包括罗格列酮、吡格列酮、曲格列酮、环格列酮、恩格列酮等,其降血糖机制是促进葡萄糖的利用,减少糖原异生,增加机体对胰岛素的敏感性,减轻胰岛素抵抗。对2型糖尿病血管并发症有预防作用。主要用于治疗胰岛素抵抗和2型糖尿病。 不良反应轻,但曲格列酮对极少数高敏感人群具有明显的肝毒性,可引起肝功能衰竭甚至死亡。 第二十八章 内分泌系统疾病的药物治疗学基础 一、糖尿病的药物治疗学基础 胰岛素不足 胰岛素抵抗 胰岛素拮抗激素增多 葡萄糖利用降低 、 蛋白质脂肪合成减少、分解旺盛 血糖升高

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