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第三十二章 作用于消化系统药物 Drugs Affecting Gastrointestinal Functions 作用于消化系统药物 抗消化性 溃疡药 消化功能 调节药 常见病，发病率约10%～12%。 攻击因子 （胃酸、胃蛋白酶、幽门螺杆菌）作用增强 防御因子 （胃粘液、HCO3-的分泌、前列腺素的产生，胃粘膜屏障及胃粘膜血流）作用减弱,二者失去平衡所引起。 碳酸钙 抗酸作用强，快而持久，产生CO2气体，进入小肠，促 进胃泌素分泌，反跳性胃酸分泌增加。 氧化镁 抗酸作用强，缓和而持久，可引起腹泻。 氢氧化镁 ① 抗酸作用强，较快，镁离子有导泻作用， 　　　　　与氢氧化铝合用，相互纠正副作用。 ② 小分子Mg2+可被吸收 肾排泄肾功能不良 　　　　　的病人血清中Mg2+上升。 三硅酸镁 　　起效缓慢，作用持久，在胃内生成胶状二氧化硅，对溃疡具有保护作用。 氢氧化铝 特点：抗酸作用强，缓慢，持久，中和胃酸， 具有收敛、止血和引起便秘作用。长时间应用 影响磷酸吸收。 碳酸氢钠 （小苏打） 作用强，快而短暂，产生CO2 ，碱血症。 二、抑制胃酸分泌药 【药理作用与作用机制】 （一）H2受体阻断药 组胺(H)：组胺与靶细胞上的受体结合，产生效 应（胃肠绞痛，刺激胃壁细胞，胃酸 分泌增加） 　　　　　　 目的：H2受体阻断药 抑制胃酸分泌，促进溃疡 愈合。 代表药：西咪替丁cimetidine（甲氰咪呱）、 雷尼替丁ranitidein等。 【药理作用】 竞争性拮抗壁细胞上的H2受体，抑制基础胃酸和夜间胃酸分泌，同时对胃泌素(gastrin)及M受体激动药引起的胃酸分泌也有抑制作用。 4～6周77％～92％十二指肠溃疡愈合，胃溃疡8周愈合率75％～88％。雷尼替丁，尼扎替丁抑制胃酸方面作用比西咪替丁强4～10倍，法莫替丁比西咪替丁强20～50倍。 （一）H2受体阻断药 【临床应用】 十二指肠溃疡，胃溃疡（6 ～ 8周）； 胃肠混合溃疡，消化道出血也可用。 【不良反应】 长期服用耐受良好，偶见便秘、腹泻、腹胀及头痛、皮疹 长期服用西咪替丁，男性可引起阳痿，性欲下降，乳房发育。 治疗溃疡病的疗程短，溃疡愈合率较高，不良反应较少，但突然停药时，会导致胃酸分泌反跳性增加。 （二）胃壁细胞质子泵抑制剂 质子泵抑制药（proton pump inhibitor）又称H+-K+-ATP酶抑制药，是新型抗消化性溃疡药。疗效确切，不良反应少，近年来被广泛应用。 临床常用的有 奥美拉唑（omeprazole） 兰索拉唑（lansoprazole） 泮托拉唑（pantoprazole） 雷贝拉唑（rabeprazole） 奥美拉唑 Omeprazole 又称洛赛克（losec）第一代质子泵抑制剂 【药理作用与作用机制】 胃H+-K+-ATP酶又称质子泵，由α和β两个亚单位组成。 H+-K+-ATP酶抑制药与H+-K+-ATP酶的α亚单位结合，使酶失去活性，抑制H+的分泌。 其抑酸作强而持久，可使胃内pH值升高至7，一次用药后大部分胃酸分泌被抑制24 h以上， 同时胃蛋白酶分泌也有减少。 对幽门螺杆菌有抑制作用。 【临床应用】 反流性食道炎,有效率达75％～85％。 消化性溃疡,服用1～6月，溃疡愈合率达97％，其它类药物无效用4周，愈合率达90％。 幽门螺杆菌感染,幽门螺旋杆菌83%～88％转阴。 上消化道出血。 兰索拉唑 Lansoprazole 是第二代质子泵抑制药。 抑制胃酸分泌、升高血胃泌素、胃粘膜保护作用及抗幽门螺杆菌作用。 抑制胃酸分泌作用及抗幽门螺杆菌作用较奥美拉唑(omeprazole)强。 泮托拉唑 Pantoprazole 与雷贝拉唑（rabeprazole）属第三代质子泵抑制药。 抗溃疡病作用与奥美拉唑相似。 雷贝拉唑(rabeprazole)在抗胃酸分泌能力和缓解症状、治愈粘膜损害的临床效果方面远优于其他抗酸药物。 （三）M胆碱受体阻断药 阿托品atropine：可减少胃酸分泌，解除胃肠痉挛，副作用多，临床应用少。 哌仑西平（Pirenzepine p78） （四）胃泌素受体阻断药 丙谷胺（proglumide） 竞争性与胃泌素受体结合。减少胃酸分泌。 对胃粘膜有保护作用和促进溃疡愈合； 用于胃溃疡、十二指肠溃疡、胃炎、急性上消化道出血。 三、增强胃粘膜屏障功能的药物 是前列腺素 E1 的衍生物； 抑制基础胃酸分泌； 抑制组胺、胃泌素、食物等刺激引起的胃