执业药师药二第七章利尿剂及泌尿系统疾病用药.doc

第七章 利尿剂与泌尿系统疾病用药 第一节 利尿剂 按作用部位分类 第一亚类 袢利尿剂 袢利尿剂 1.Na+-K+-2Cl-同向转运子抑制剂 2.特异性地与Cl-结合位点结合 3.作用于髓袢升支粗段 4.利尿作用强 5.代表药物是呋塞米。其他药物如布美他尼、依他尼酸、托拉塞米等 布美他尼具有高效、低毒、速效、短效的特点，其最大利尿效应与呋塞米相同，但利尿的效价则是呋塞米的40倍；而托拉塞米是呋塞米的2～4倍；依他尼酸的效价最低，是呋塞米的0.6～0.8倍 一、药理作用与临床评价 (一)作用特点 1.静脉给药起效较快 2.生物利用度较高，利尿作用最强 4.依他尼酸结构中不含有磺酰胺基，可以用于磺胺过敏者 临床适用于： 1.急性肺水肿和脑水肿的救治 2.高血压的治疗，是明显液体储留心力衰竭的首选药 3.当急、慢性肾衰竭(肌酐清除率30ml/min)时，可作为首选治疗。呋塞米和托拉塞米特别适用于伴有肾功能受损的患者 典型不良反应 1.常见水、电解质紊乱：低血容量、低血钾、低血钠、低氯碱血症，低血镁 2.耳毒性：呈剂量依赖性 √依他尼酸--最易引起，永久性耳聋 √布美他尼的耳毒性最小，对听力有缺陷及急性肾衰宜选用布美他尼 3.高尿酸血症 4.交叉过敏反应：磺酰胺结构，依他尼酸 禁忌证 1.试验剂量无反应的无尿者 2.对磺胺过敏的患者 3.肝昏迷和严重的电解质紊乱者 4.呋塞米：分娩前使用该药应该慎重，使患有呼吸窘迫综合征的早产儿增加动脉导管未闭的发生率 5.依他尼酸：不宜用于婴儿儿童 6.布美他尼用于18岁以下人群 6.托拉塞米：儿童 药物相互作用 1.与氨基糖苷类抗生素和第一、二代头孢菌素类以及顺铂合用--加重耳毒性 2.与巴比妥类、麻醉药和麻醉性镇痛药合用--体位性低血压 3.与非甾体抗炎药、苯妥英钠、青霉胺合用--减弱利尿作用 4.肾上腺皮质激素、促肾上腺皮质激素、两性霉素B等--低钾血症 5.与噻嗪类利尿剂合用--协同作用，更强利尿作用 6.减弱磺酰脲类促进胰岛素分泌药的降血糖作用 7.袢利尿剂可诱发强心苷类和延长动作电位时程的抗心律失常药发生心律失常 用药监护 (一)定期监护体液和电解质平衡 1.体液、血压、血钾和其他电解质(Na+、Mg2+)、碳酸氢盐水平 2.肾功能 3.血糖水平 4.若患者出现肌痛或肌痉挛、听力障碍应立即停用利尿剂，到医院救治 (二)减少利尿剂抵抗 1.多次用最小有效剂量，或连续静脉滴注高效利尿剂 2.联合应用 3.出现于肾功能不全时--高效利尿剂增大剂量 4.出现于若心功能不全--卡托普利 5.合用ACEl、ARB或醛固酮受体阻断剂 呋塞米 [基][医保(甲)] 【适应证】 1.充血性心力衰竭，肝硬化，肾脏疾病(肾炎、肾病及各种原因所致的急慢性肾衰竭)，与其他药物合用治疗急性肺水肿和急性脑水肿等 2.预防急性肾衰竭， 3.高血压危象 4.高钾血症、高钙血症、稀释性低钠血症(尤其是当血钠浓度低于120mmol/L时) 5.抗利尿激素分泌过多症 6.急性药物及毒物中毒 【注意事项】 1.对磺胺药和噻嗪类利尿剂过敏者，用前询问过敏史 2.无尿或严重肾功能损害者慎用，以免出现耳毒性 3.老年人：低血压、电解质紊乱，血栓形成和肾功能损害的机会增多 4.定期监测血电解质、血压、肾功能、血糖、血尿酸、酸碱平衡情况及听力 5.存在低钾血症或低钾血症倾向时，应注意补充钾盐 6.大剂量静脉注射时每分钟不超过4mg 7.静脉注射时宜用氯化钠注射液稀释 8.与抗高血压药合用时，后者剂量应酌情调整 9.少尿或无尿患者应用最大剂量后24h仍无效时应停药 10.白天给药 11.光敏反应 12.预防体位性低血压 13.慎用 糖尿病、高尿酸血症或痛风、急性心肌梗死、胰腺炎或有此病史者、有低钾血症倾向者(尤其是应用洋地黄类药或有室性心律失常者)、系统性红斑狼疮、前列腺增生症者 布美他尼[医保(乙)]、 【适应证】 1.水肿性疾病如充血性心力衰竭、肝硬化、肾脏疾病(肾炎、肾病及各种原因所致的急慢性肾衰竭)，与其他药物合用治疗急性肺水肿和急性脑水肿等。 2.预防急性肾衰竭 3.高血压危象 4.高钾血症、高钙血症、稀释性低钠血症(尤其是当血钠浓度低于120mmot/L时) 5.抗利尿激素分泌过多症 6.急性药物及毒物中毒 7.对某些呋塞米无效的病例仍可能有效 【注意事项】 1.严重的磺胺过敏者可以选择依他尼酸作为袢利尿剂的替代药物 2.其他见呋塞米 应用分析 A．氢氯噻嗪 B．呋塞米 C．螺内酯 D．甘露醇 E．氨苯蝶啶 2014B 60.抑制髓袢升支粗段的Na+-K+-2Cl-同向转运系统的药物是（ ）。 【答案】B A．呋塞米 B．氢氯噻嗪 C．螺内酯 D．乙酰唑胺 E．甘露醇 2014B 58.可引起耳毒性的药物是（ ）。 【