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第10章 成人血压≥140/90mmHg 休息5分钟以上,2次以上非同日测得的血压≥ 140/90mmHg可以诊断为高血压。 发病率 15%~20% 中国高血压防治指南 2005年修订版 提高高血压药物治疗的合理性、技巧性是当务之急 我国高血压的 知晓率为44.7%, 治疗率为28.2% 控制率仅8.1% 原因不在于无法获得药物,而应归咎于治疗不力! 案例1 张某,男,65岁。主诉:半个月来心跳气急,头痛,夜间不能平卧。现病史:多年前体检时发现血压稍高,无自觉症状,未用药。1年前出现劳累后头疼、头晕,血压170/100mmHg,服用复方降压片后,血压可稳定于135/90mmHg,症状消失后即停药。以后前述症状反复出现,近来因劳累心悸气短,下肢浮肿,夜间不能平卧。体检发现:神志清醒,半卧位,呼吸稍促,颈静脉怒张,血压180/130mmHg,心率90次/min,两肺底有湿性啰音,心脏向左扩大。诊断为:①原发性高血压;②高血压性心脏病。给予氢氯噻嗪片口服,25mg/次,1~2次/d,依那普利片口服,10mg/次,1次/d,并休息。三日后症状明显改善,血压145/85mmHg。 问题: 1.高血压患者早期治疗应选择什么药物?如何应用?其理论基础是什么? 2.对该患者还可应用什么药物治疗,提出用药建议并考虑如何减少不良反应? 吲达帕胺(indapamide,寿比山) 作用:(1)利尿(2)降压:扩小动脉;阻滞Ca2+内流; 促血管内皮产生EDRF。(3)抗心肌肥厚 用于轻、中度高血压。不影响血脂,适用于高脂血症者。 按化学结构不同可分为三类:二氢吡啶类,苯烷胺类,地尔硫卓类。这三类药物基本作用均为抑制钙进入细胞内,仅作用部位有所侧重而不同。 选择性阻滞细胞膜上钙通道,干扰钙内流;也可作用于肌浆网上的钙通道,使钙贮存减少,使心肌或血管平滑肌钙离子浓度降低,兴奋性减弱,导致心肌收缩力降低、血管扩张。 二氢吡啶类选择性作用于血管,抑制钙离子进入血管平滑肌细胞,间接舒张周围血管和降低外周阻力而发挥降压作用,是最常用的治疗高血压药物,代表药物为硝苯地平。 苯烷胺类,地尔硫桌类对血管选择性差,不引起显著的血压下降,对心脏的窦房结、房室结有抑制作用,易导致房室传导阻滞,并有负性肌力作用,适用于心率增快的高血压病人。 第一代钙通道阻滞剂对心血管作用比较 硝苯地平 地尔硫卓 维拉帕米 扩张外周血管 5 3 4 扩张冠状血管 5 4 4 负性肌力 1 2 4 负性频率 1 5 5 新一代二氢吡啶类药,为缓释剂,t1/235~50小时,1次/d,生物利用度64%。 起效和缓,渐进降压,疗效维持久; 对血管平滑肌选择性更强,几乎无负性肌力和负性频率作用,且不影响心肌传导系统。 其血管扩张作用是逐渐产生的,不易出现急性低血压 不引起反射性交感神经兴奋及肾素分泌↑; 轻中度高血压;稳定型及变异型心绞痛。 1. 别名萘羟心安,康加多尔。 2. 对β1、β2受体无选择性,也无内在拟交感活性。对β受体的阻断作用为普奈洛尔的2-4倍。 3. 主要呈现心肌收缩力减弱,心率减慢,心输出量减少,血压降低和血浆肾素活性降低。 4. 能增加肾血流,肾功能不全且需用β受体阻断药时作首选 阿替洛尔(atenolol, 氨酰心安 ) 1.对β1受体具有较高的选择性阻断作用,无内在活性,无膜稳定作用。对β2受体作用较弱,但对哮喘病人仍需慎用。 3.用于各种原因所致的轻、中度高血压,包括老年高血压病和妊娠期高血压。降压作用持续时间长,每日服用1次。 美托洛尔(metoprolol,倍他乐克) 1.阻断β-受体的作用与普萘洛尔(PP)相当,对β1-受体的选择性稍逊于阿替洛尔,无内在拟交感活性,对血管和支气管平滑肌的收缩作用较普奈洛尔弱。 2. 用于治疗高血压、心绞痛。中断治疗时一般应在7-10d内逐渐撤销,尤其对缺血性心脏病患者,骤然停药可使病情恶化。 3. 无肾脏保护作用。长期使用可使肾功能快速下降。 拉贝洛尔(labetalol) 1. 对α1和β1受体均有竞争性阻断作用。阻断β-受体的作用弱于普萘洛尔,阻断β受体的作用较阻断α1受体强5至10倍。 2. 本药降压作用中等偏强。心率减慢作用弱于普奈洛尔,降压作用出现较快。
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