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* 1、最强的是头孢唑啉,无论是阳性或阴性菌(大肠及克莱伯),缺点是肾毒性较强及钠盐可引起水钠潴留(心、肝、肾的病人要小心),可用头孢拉定替代; * 1、第二代只有头孢呋辛肾毒性小及对头孢菌素酶稳定,不易产生耐药;对性病、淋球菌效果好,还可透过脑脊液;2、第二代对铜绿、多重耐药是无效的;3、头孢孟多最大的缺点可干扰血小板功能,引起出血; * 1、头孢曲松可引起核黄疸; * 1、第四代对阴性菌超过头孢他啶2倍;2、对阳性菌比三代好;3、毒性比第三代低;4、对厌氧菌无效,不干扰菌群;4、对超广谱酶中的mpc酶有效; * 1、仅对阴性菌有抗菌活性的窄谱抗生素,对铜绿、沙门氏菌及多重耐药的淋球菌等有效;2、结构与青霉素结构不同,对过敏体质适用;3、可与林可霉素合用,其对厌氧菌及阳性菌有较强的杀菌作用。 * 1、对产ESBLs和AmpC酶菌株感染疗效最佳的品种。2、对阳性菌仅次于万古霉素;3、对所有酶都能克服,但不耐肾肽酶;4、可引起抽筋,及多尿性的肾损害。5、泰能用至第5天可引起霉菌感染,须联用抗真菌药; * 1、广谱,阳性、阴性均有效;2、少见的严重毒性,不到1%,3、作用最强的是环丙沙星;4、毒性最小的是左氧氟沙星;5、肠道浓度最高的是诺氟沙星;6、环丙沙星组织浓度高,可部分透过脑脊液,血浓度比左氧氟沙星低; * 1、第四代为莫西沙星,特点:对阴性菌与环丙相当,对不动杆菌、铜绿等均有效;对多重耐药的阳性菌MRSA; * 1、发生率不高,多数不超过1%;2、中枢,失眠、眩晕、抽筋、抑郁、烦躁等,有癫痫史不用;3、心脏QT延长,心率紊乱;4、光毒性,给药后在太阳底下可全是发红甚至剥脱性皮炎;5、引起跟腱的断裂,不能长期用。 * 1、引起畸胎,不能用于孕妇;2、引起乳儿及幼儿软骨发育障碍,哺乳期妇女及小孩使用均不恰当;3、不宜用于16岁以下青少年,该观点有争议,指南上是不能用,但有时多重耐药就是对喹喏酮类敏感,那还是得用,用法为常规剂量不超1周; * 1、红霉素毒性小;2、新的阿奇霉素、克拉霉素与红霉素比较,不受胃酸的影响,对肠胃的副反应小;3、血液及组织浓度高;4、半衰期长了,最长的阿奇霉素达72小时;4、对非典型的细菌作用强了。胞内浓度高,所以治疗军团菌、支原体、衣原体等效果明显, * 1、因肾毒性和耳毒性,该类药的地位放在第二位;2、用于联合用药,利用它和内酰胺类的协同性,能加强其作用,一般不单用;3、所有的药都耐药,只对氨基糖苷类敏感的时候才用。 * 1、阳性需氧菌、阴性厌氧菌;2、骨髓浓度高;3、盆腔感染妇产科的常用药;4、毒性小,一过性转氨酶升高;典型的副作用为腹泻,伪膜性肠炎。 喹诺酮类药物 1、化学合成抗菌药 2、抑制细菌的DNA旋转酶,使DNA不能控制mRNA和蛋白质的合成。属于杀菌剂。 3、分三代 第一代:抗菌谱窄,口服吸收差,副作用多,已少用。 第二代:抗菌谱扩大,对革兰阴性杆菌有效, 用于肠道和泌尿道感染的治疗。主要有吡哌酸 第三代:抗菌谱广,体内分布广泛,组织浓度 高;消除半减期长;每日仅需给药1~2次,使用方便,尤其对革兰阴性杆菌抗菌活性强,对结核杆菌具有一定抗菌作用,可作为二线抗结核药物。 第三代 抗菌谱增大,对革兰阴性菌作用增强,对革兰阳性菌也有抗菌作用。 包括诺氟沙星(氟哌酸)、环丙沙星、氧氟沙星、左氟沙星、依诺沙星、氟罗沙星、洛美沙星、培氟沙星、司帕沙星、妥舒沙星等。 临床上可用于各种感染的治疗。 喹诺酮: 安全性与耐受性 皮肤: 光毒, 潮红 (LOM, SPX) 跟腱: 跟腱炎/跟腱撕裂 (all) CNS: 眩晕 (TVA 11%, GAT 3%),失眠 (OFX),中风 (LOM),头痛 (GAT 4%) Heart: QT间期延长 (SPX, GRX) 胃肠道: 恶心 (GAT 8%, LVX 1.3%), 腹泻 (GAT 4%) 用药注意事项 不宜用于孕妇、哺乳期妇女。 不宜常规用于16岁以下小儿各种感染。 不宜用于中枢神经系统疾病患者,尤其有癫痫史者。 避免与茶碱类、咖啡因和口服抗凝药(华法令)等药同用。 大环内酯类抗生素 1、作用机理:作用于细菌细胞核糖体50S亚单位,阻碍细菌蛋白质的合成 2、快效抑菌剂,抗菌谱窄,但比青霉素略广,主要为G+ 菌,对G-菌作用较差,易形成耐药性 3、治疗支原体和衣原体感染,是治疗军团菌感染的首选药物 4、红霉素、阿奇霉素、克拉霉素 大环内酯类抗生素不良反应 (1)肝毒性 主要表现为胆汁淤积、肝酶升高等,一般停药后可恢复。 (2)局部刺激 不宜肌内注射,静脉滴注可引起静脉炎,故滴注液宜稀(0.1%),滴入速度不宜过快。 (3)胃肠道反应 (4)可抑制茶碱的代谢。联合应用,可致茶碱中毒,甚至死
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