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绪 论
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一、新版药物化学的特点(44个方面)
总体两句话:
难度有升有降,有利化学基础差的考生;药物数目大大增加,考试面更广泛。
1.旧大纲有9个方面的内容,新大概变为6个方面的内容(见下):
减少的内容除了总论共3章的要求外,还包括各类药物的发展。减少有限药物化学的考试内容主要包括:(参
见考试大纲)
1)各类药物的分类、结构类型、作用机制、构效关系和代谢特点。
2)代表药物的化学结构、理化性质、稳定性和使用特点。
3)-些重要药物在体内外相互作用的化学变化;药物在体内的生物转化过程及其化学变化和对生物活性的影
响。
4)手性药物的立体化学结构、构型和生物活性特点。
5)药物在生产和贮存过程中可能产生的杂质及相应的生物学作用。
6)特殊管理药品的结构特点和临床用途。删除总论3章(构效关系、药物代谢、结构修饰)都是执业药师工
作不常用的, 难度降低。
2.删除药物的化学名
(不考纯化学的内容,难度降低,故学习中不要抠纯化学的内容)
与化学有关的内容是代表药的结构(或结构特点)、理化性质和稳定性,体内代谢特点,产生的毒副作用及
使用特点 ,难度降低,突出以用定考的特色。
3.取消重点药物:全部是代表药(也有区别),且结构式仍然是考点,复习的重点不突出,难度加大。
4.药物数目大大增加:增加了大约160多个药物,考试的范围扩大,从这个角度说是考试难度提高。增加5
章新内容是:21章抗血小板凝,增加泌尿系统,包括23章良性前列腺、24章抗尿失禁药、25章性功能障碍,35章骨
质疏松症。
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三、讲课方法和学习方法
1.讲课方法:
(1)紧扣大纲,重点突出,讲重点、难点和考点。
(2) 多讲化学,少讲药理,以点带面。
(3)用少量习题讲解题思路, 另有冲刺班专讲题。
2.学习方法:
(1)先听课,后做题,先按章做,再作综合题。
(2)做模拟习题要 适量。
(3)紧扣大纲,复习考点, 不抠纯化学非考点的知识。
(4)适合自己的方法。
3.听课顺序:先学第2章~4章,再学第1章,然后按顺序学各系统。
第一章 抗生素
按结构类型分4类(作用机制):
1.β-内酰胺类(抑制细菌细胞壁的合成);
2.大环内酯类(干扰蛋白质的合成);
3.氨基糖苷类(干扰蛋白质的合成);
4.四环素类(干扰蛋白质的合成)。
第一节 b-内酰胺类
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(1)含四元 b-内酰胺环,与另一个含硫杂环拼合青霉素类基本结构是6氨基青霉烷酸(6-APA),头孢菌素类是
7-氨基头孢霉烷酸(7-ACA);
(2)2位含有羧基,可成盐,提高稳定性。
(3)均有可与酰基取代形成酰胺的 氨基,青霉素类6位,头孢菌素类7位;
酰胺侧链引入,可调节抗菌谱、作用强度、理化性质。
(4)都具有不对称碳,旋光性, 青霉素母核:2S、5R、6R;头孢霉素母核:6R、7R。
一、青霉素及半合成青霉素类
2.性质不稳定:
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3.过敏反应:
外源性过敏
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