邵阳医说专药理学教研室 周效思.pptVIP

教学目标 1．掌握喹诺酮类和磺胺类药的抗菌作用、机制、临 床应用及主要不良反应。 2．熟悉常用喹诺酮类药物和磺胺类药物的特点。 3．了解其他合成类抗菌药的特点、应用。 一、喹诺酮类药物 药物发展史 第一代 萘啶酸 第二代 吡哌酸 第三代 氟喹诺酮类 第四代　主要为90年代后至今研制的氟喹诺酮类。 如莫西沙星、加替沙星等。 氟喹诺酮类 诺氟沙星 (norfloxacin) 环丙沙星 (ciprofloxacin) 氧氟沙星 (ofloxacin) 左氧氟沙星 (levofloxacin) 司帕沙星 (sparfloxacin) 体内过程 口服吸收较好，血药浓度较高。 血浆蛋白结合率低。 体内分布广，尤骨、关节、前列腺。 主要经肝代谢，环丙沙星与氧氟沙星胆汁浓度高，肾排泄差异较大，t1/2 较长。 药物可通过乳汁分泌排出。 抗菌作用 抗菌谱广: 球菌（尤其是金葡菌与淋球菌）；G-杆菌 （尤其是肠杆菌科及绿脓杆菌）；部分品 种对分枝杆菌、衣原体、衣原体、及厌氧 菌等有相当抗菌活性。 机 制 ： 氟喹诺酮类通过抑制DNA回旋酶，阻碍DNA 复制而抗菌 耐药机制：高浓下，细菌DNA回旋酶染色体突变； 低浓下，膜结构改变，通透性降低。 临床应用 泌尿生殖系统感染：细菌性前列腺炎、尿道炎、 宫颈炎、淋病 胃肠道感染：细菌性痢疾、胃肠炎、伤寒等 呼吸道感染：尤其是G-杆菌性肺炎或支气管炎 骨、关节、皮肤和软组织感染，外科伤口感染 不良反应 1.有胃肠反应 2.CNS兴奋症状：头痛、眩晕、失眠、偶见抽搐等。静滴宜 慢，以防诱发惊厥。 3.过敏反应 4.软骨损害：关节疼痛与肿胀，致畸、影响幼儿关节发肓， 不用于孕妇与未成年人。 5.其他 药物相互作用 抗酸药可减少其生物利用度 依诺沙星、环丙沙星抑制茶碱和咖啡因的代谢， 使后两者血浓度升高而中毒。 非甾体类抗炎药增加其中枢毒性反应，应酌情减量。 二、磺胺类药和甲氧苄啶 磺胺类药 药物发展史 最早的人工合成抗菌药； 抗菌作用与机制 抗菌谱：球菌、大多数G-杆菌有效 机制：影响叶酸代谢 耐药性 同类有交叉耐药 常用药物及临床应用 全身性感染 短效 磺胺异恶唑(SIZ) ，用于尿路感染。 长效 磺胺甲氧嘧啶(SMD)，少用。 中效 磺胺嘧啶(SD)，流脑首选。 磺胺甲恶唑(SMZ)，泌尿道、消化道和 呼吸道感染。 与甲氧苄啶合用 。 不良反应及防治 1.肾损害 磺胺药及其代谢产物易在尿中沉积。 防治措施： ① 服等量NaHCO3，以增加溶解度； ② 多饮水，1500ml/日，加速排泄。 2.过敏反应 禁用于对本类药物过敏者。 3.血液系统反应 白细胞减少。 4.其它 有CNS反应与消化系统反应。 甲氧苄定(thmethoprim TMP） 抗菌机制：抑制二氢叶酸还原酶,故与磺胺药合 用增强疗效，延缓抗药性产生。 应用：与SMZ或SD合用，治伤寒与副伤寒；敏感 菌所致的呼吸道、消化道和泌尿道感染。 不良反应: 长期应用，出现巨幼红细胞盆血。 停药并补充甲酰四氢叶酸。 三、硝基呋喃类药物 呋喃妥因(呋喃坦叮，nitrofurantoin） 治疗泌尿道感染，酸性环境中作用增强。 呋喃唑酮(痢特灵，furazolidone） 口服不吸收，治疗肠炎和痢疾。 呋喃西林 毒性大，外用治疗创伤和皮肤感染。 思考题 1.试述氟喹诺酮类抗菌药物的共同特点？ 2.磺胺类为什么能引起肾脏损害？如何预防？ 3.简述复方新诺明由哪些药物组成？其组方意义是什么？ 邵阳医专病理学教研室 邵阳医专药理学教研室 周效思 此代对球菌作用更好，抗菌谱进一步扩大，增加了抗厌氧菌和铜绿假单孢菌作用，抗菌活性更高，对多数致病菌所致疾病的临床疗效已达到或超过了β-内酰胺类抗生素，且不良反应较少 常用药物比较 常用药物 特点 临床应用 诺氟沙星 ? 口服后部分吸收，血药浓度低，但尿、肠道药物浓度高 主要用于泌尿道感染、肠道感染和无并发症的急性淋病 氧氟沙星 ? 抗菌谱广，抗菌活性强，对结核杆菌有效，胆汁与尿中浓度高 治疗急、慢性泌尿生殖系感染、肺部或支气管、胆道、肠道、皮肤软组织及耳鼻喉感染、抗结核第