抗菌药特点及临床应用.pptVIP

* 抗生素的后效应(Postantibiotic Effect, PAE)是指细菌在接触抗生素后虽然抗生素血清浓度降至最低抑菌浓度以下或已消失后，对微生物的抑制作用依然维持一段时间的效应。它可被看作为病原体接触抗生素后复苏所需要的时间。 * GNB?gram negative bacilli) 革兰(氏)阴性杆菌 ；GPC（gram positive cocci）革兰氏阳性球菌 * * Q热：贝纳柯克斯体所致的急性传染病，是一种自然疫源性疾病。临床上起病急，高热，多为弛张热伴寒战、严重头痛及全身肌肉酸痛。少数患者尚可出现咽痛、恶心、呕吐、腹泻、腹痛及精神错乱等表现。无皮疹，常伴有间质性肺炎、肝功能损害等，外斐试验阴性。急、慢性Q热分别由贝纳柯克斯体的不同株所引起。 雅司病：是由雅司螺旋体引起的慢性接触性传染病。病原为雅司螺旋体，亦称纤细螺旋体，形态似梅毒螺旋体，体长10～13μm，螺旋紧密，能活泼运动，在体外不能生长，于特殊培养基中能存活数日而不能增殖。能在～70℃干冰低温存毒力多年。 * MRS（耐甲氧西林葡萄球菌）、 PRSP 耐青霉素肺炎链球菌； VRE（Vancomycin resistant Enterococcus ） 耐万古霉素金黄色葡萄球菌 * QN: 每晚一次 抗菌药物概论-分类 抗菌药 大环内酯类、林可霉素类、多肽类 红霉素： 克拉霉素： 阿奇霉素： 酮内酯类：泰利霉素、喹红霉素 大环内酯类： 林可霉素类： 多肽类： 林可霉素（洁霉素、林肯霉素） 克林霉素（氯林可霉素、氯洁霉素） 抗革兰氏阳性菌的肽：杆菌肽 抗革兰氏阴性菌的肽：多粘菌素B、多粘菌素E 抗结核杆菌的肽：结核放线菌素、紫霉素、卷曲霉素 抗MRSA的糖肽：万古霉素、去甲万古霉素、替考拉宁 具有免疫抑制作用的肽：环胞菌素 抗菌谱：G+菌、G-球菌、厌氧菌、弯曲杆菌， 军团菌、衣原体、支原体 作用机制：作用于核糖体，抑制蛋白质的合成，为快速抑菌剂；高浓度时为杀菌剂，对G+球菌的渗透作用比对G-杆菌强100倍 特征：血药浓度低，组织浓度高，痰、皮下组织及胆汁中浓度明显超过血浓度，但不易透过血脑屏障 穿透性强，能进入细胞内发挥抗菌作用，这是β-内酰胺类和氨基糖苷类所不及的。 在体内能提高吞噬细胞功能，在中性粒细胞、淋巴细胞内浓度高，具感染组织靶位趋向作用。 代谢与排泄：主要经肝脏代谢、胆汁排泄。 ADRs：口服主要为胃肠道反应，静脉注射易引起血栓性静脉炎。另外此类药物具有一定的肝毒性、耳鸣和听觉障碍。 肝药酶抑制剂，可提高茶碱、华法令、地高辛、卡马西平、CsA等药物的作用。 大环内酯类 红霉素： 适用于G+球菌、军团菌、支原体所致呼吸道感染 空肠弯曲菌肠炎，厌氧菌感染，敏感菌所致前列腺炎 青霉素过敏的风湿热或心内膜炎 治疗炭疽、气性坏疽、放线菌病、梅毒 新大环内酯类（阿奇霉素、克拉霉素、罗红霉素）： 呼吸道感染CAP 泌尿生殖道感染、非典型病原体感染， 皮肤软组织感染 克拉霉素可用于幽门螺杆菌感染 大环内酯类-适应症 抗菌药物概论-分类 抗菌药 大环内酯类、林可霉素类、多肽类 红霉素： 克拉霉素： 阿奇霉素： 酮内酯类：泰利霉素、喹红霉素 大环内酯类： 林可霉素类： 多肽类： 林可霉素（洁霉素、林肯霉素） 克林霉素（氯林可霉素、氯洁霉素） 抗革兰氏阳性菌的肽：杆菌肽 抗革兰氏阴性菌的肽：多粘菌素B、多粘菌素E 抗结核杆菌的肽：结核放线菌素、紫霉素、卷曲霉素 抗MRSA的糖肽：万古霉素、去甲万古霉素、替考拉宁 具有免疫抑制作用的肽：环胞菌素 特点： 抗菌谱窄：对G+菌有抗菌作用，对厌氧菌具有良好作用 PK：在胆汁、骨与骨髓中浓度较高、克林霉素口服吸收完全 不良反应较少，偶可引起伪膜性肠炎 林可霉素和克林霉素 抗菌药物概论-分类 抗菌药 大环内酯类、林可霉素类、多肽类 红霉素： 克拉霉素： 阿奇霉素： 酮内酯类：泰利霉素、喹红霉素 大环内酯类： 林可霉素类： 多肽类： 林可霉素（洁霉素、林肯霉素） 克林霉素（氯林可霉素、氯洁霉素） 抗革兰氏阳性菌的肽：杆菌肽 抗革兰氏阴性菌的肽：多粘菌素B、多粘菌素E 抗结核杆菌的肽：结核放线菌素、紫霉素、卷曲霉素 抗MRSA的糖肽：万古霉素、去甲万古霉素、替考拉宁 具有免疫抑制作用的肽：环胞菌素 作用机制： 抑制细菌细胞壁的合成，对胞浆中RNA的合成也具有抑制作用，繁殖期杀菌剂。 特点： 对所有G+球菌有效,包括肠球菌、链球菌、葡萄球菌、治疗MRSA首选， 对耐药肠球菌有抑制作用 对厌氧菌有效，是抗脆弱拟杆菌作用最强的抗生素之一 对G-杆菌无效； 一定的耳毒性和肾毒性，且主要与药物纯度有关 多肽类-糖肽