护理专业药理第36章内酰胺类抗生素.pptVIP

第三十六章 ?-内酰胺类抗生素 β-内酰胺类抗生素是指化学结构中含有β-内酰胺环的一类抗生素，包括青霉素类、头孢菌素类及其他β-内酰胺类。 共同特点：①抗菌活性强 ②毒副反应少 ③临床疗效好  细菌耐药机制： 一、青霉素类 History: 1928 Fleming 1940 Florey Chain 1941 First patient treated 1943 Commercial production 1945 Nobel Prize for Medicine （一）天然青霉素 【体内过程】 【药理作用】 【临床应用】 2、放线菌病、钩端螺旋体病、梅毒、回归热。 3、白喉、破伤风：与抗毒素血清合用 【不良反应】 主要防治措施： （1）详细询问过敏史，对青霉素过敏者禁用。 （2）皮肤过敏试验：初次使用、用药间隔24h以上或更换批号者必须做皮试，反应阳性者禁用。 （3）避免滥用和局部用药。 （4）避免在饥饿时注射青霉素。 4、抗铜绿假单胞菌广谱青霉素 5、主要作用于G－菌的青霉素 二、头孢菌素类 1、第一代头孢菌素： （1）抗菌谱：①主要作用于G+菌。 ②对G-菌作用较弱。 （2）对酶的稳定性： 可被G-菌产生的β-内酰胺酶破坏。 （3）应用： ①主用耐药金葡菌感染。 ②po品种主用轻、中度呼吸道和尿道感染。 （4）肾毒性：有。 3、第三代头孢菌素： （1）抗菌谱： ①对G+菌作用不如第一、二代。 ②对G-菌包括肠杆菌属、铜绿假单胞菌及厌氧菌均有较强作用。 （2）穿透力强，易透过血脑屏障。 （3）对多种β-内酰胺酶有较高的稳定性。 （4）用于：危及生命的败血症、脑膜炎、肺炎、骨髓炎及尿路严重感染等。 （5）肾毒性：基本无。 思考题 头孢菌素类抗生素是以头孢菌素母核7-氨基头孢烷酸（7-ACA）接上不同侧链而成的半合成抗生素。 与青霉素一样有β-内酰胺环，故在理化特性、生物活性、作用机制及临床应用方面均相似，但具有抗菌谱广、杀菌力强、过敏反应少、与青霉素仅部分交叉过敏，以及对β-内酰胺酶有不同程度的稳定性等优点。 根据头孢菌素的抗菌谱、抗菌强度、对β-内酰胺酶的稳定性及对肾脏毒性可分为四代。 第一代：头孢噻吩、头孢唑啉、头孢氨苄 第二代：头孢孟多、头孢呋辛、头孢克洛 第三代：头孢噻肟、头孢曲松、头孢他啶、头孢哌酮。 第四代：头孢甲吡唑、头孢吡肟。 【体内过程】 1、头孢氨苄、头孢羟氨苄、头孢克洛、头孢呋辛酯、头孢泊肟普塞酯可po。 除头孢噻吩因im剧痛只宜iv外，其他头孢菌素均可im或静脉给药。 2、能透入各组织，可在胎盘、滑囊液、心包积液中达到较高浓度。 头孢呋辛和第三代头孢菌素可透过血脑屏障，在脑脊液中达有效浓度。 3、除头孢哌酮、头孢曲松主经胆汁排泄外，头孢菌素类一般经肾排泄，尿药浓度高。 无肾毒性 主用于对第三代头孢菌素耐药的细菌感染 对β-内酰胺酶高度稳定 对G+、 G-菌均有高效 第四代 头孢菌素 基本无肾毒性 治疗泌尿道感染以及危及生命的败血症、脑膜炎、肺炎等严重感染。 1、对多种β-内酰胺酶有较高的稳定。 2、易透过血脑屏障。 1、对对G+菌作用不如第一、二代。 2、对G-菌包括肠杆菌属、铜绿假单胞菌及厌氧菌均有较强作用 第三代 头孢菌素 低于第一代 主用于敏感菌引起的多种感染 对多种β-内酰胺酶稳定 1、对G+菌作用稍弱于第一代； 2、对G-菌作用明显↑； 3、对部分厌氧菌有效。 第二代 头孢菌素 有一定肾毒性 1、主用于耐药金葡菌感染。 2、po 可被G-菌产生的β-内酰胺酶破坏 1、主要作用于G+菌； 2、对G-菌作用较弱。 第一代 头孢菌素 肾毒性 应用 对酶的稳定性 抗菌谱 【作用特点】 头孢菌素类为杀菌剂，抗菌原理与青霉素相同。细菌对头孢菌素可产生耐药性，并与青霉素有部分交叉耐药。 特点： 对G+菌：第一代﹥第二代﹥第三代 对G-菌：第三代﹥第二代﹥第一代 肾毒性：第一代﹥第二代﹥第三代（无） 对酶稳定性：第三代﹥第二代﹥第一代 第四代头孢菌素：对G+菌、G-菌均有高效，对β-内酰胺酶高度稳定，无肾毒性。 2、第二代头孢菌素： （1）抗菌谱： ①对G+菌作用稍弱于第一代。 ②对G-菌作用明显