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第十五章 活血化瘀药 掌握活血化瘀药的主要药理作用。 掌握丹参、川芎、延胡索的药理作用和现代应用。 熟悉益母草、莪术的药理作用和现代应用。 了解其他药物的药理作用。 第一节 概述 活血化瘀药的定义: 能疏通血脉、祛除瘀血的药物;临床用于治疗血瘀证。 本类药物多归心、肝、脾三经。 活血化瘀药的分类与功效: 活血止痛; 活血调经; 活血疗伤; 破血消徵。 血瘀证与现代医学疾病 血瘀证涉及内、外、妇、儿等科的常见疾病,临床可见到疼痛、肿块、瘀斑等症状,内科常见疾病包括心肌梗塞、脑血栓形成、血栓闭塞性脉管炎等血栓性疾病。 血瘀证现代研究: 从血液流变学和血流动力学的角度证明了“血瘀证”与微循环障碍、血流动力学异常、血液流变学异常有密切关系。 血瘀证的具体表现: 一、血液方面, 二、血管方面, 三、心脏方面, 四、其他:血瘀证还与代谢异常、炎症反应、免疫异常有关。 ⒈血液流变学异常: ①特点: 浓: 黏: 凝: 聚: ⒈血液流变学异常: ②血液流变学异常的原因: 由于微血管内皮细胞损伤和受损细胞释放生物活性物质(组胺、5-HT、缓激肽等)。 ⒉血流动力学异常: 主要表现为心血管功能异常。 ⒊微循环障碍: ①、微循环障碍时血流缓慢,易引起微血管内血栓; ②、生物活性物质引起微血管通透性增高,血浆渗出,血液浓缩,导致血液黏性升高,红细胞聚集。 活血化瘀 《内经》“疏其气血,令其调达” 活血化瘀是中医学中的一个重要理论和重要治疗原则。 颜德馨:瘀证论 活血化瘀药的主要药理作用 1、改善血流动力学、抗血栓形成。 2、改善微循环。 3、改善血流动力学。 第二节 丹参 丹参是著名的「活血化瘀」中药,神农本草经列为上品,古代广泛用于心血管、血液类的疾病。数十年来,中国大陆对丹参做了许多现代化的研究,尤以纯化脂溶性的丹参酮为主。 丹参的有效成分 脂溶性成分,主要为丹参酮、隐丹参酮等, 水溶性成分,包括丹参素等。 [药动学] 丹参酮: 口服与静脉给药; 脂溶性大,易透过血脑屏障。 [药理作用] 1、与功效主治相关的药理作用 功效: 祛瘀止痛、活血通经、清心除烦。 药理作用: (1)抗心肌缺血 (2)抗脑缺血 (3)抗血栓 (4)改善微循环 (5)促进组织的修复与增生 (6)镇静与镇痛 (1)抗心肌缺血 有效成分:丹参注射液、丹参素、丹参酮 作用环节: ①扩张冠脉,增加冠脉血流量; ②扩张侧支血管,改善缺血区供血; ③抑制心肌收缩力,减少耗氧; ④抗自由基,抗脂质过氧化,保护心肌。 (2)抗脑缺血 作用:减轻脑水肿,保护脑组织,减轻脑部病理改变,降低死亡率。 作用机制:降低组织中TXA2的生成,抑制兴奋性氨基酸释放,改善脑组织微循环,抗血栓形成,减轻局部缺血损伤。 (3)抗血栓 有效成分:丹参素、丹参酮 作用: ①抗凝血; ②抑制血小板聚集; ③促进纤维蛋白降解; (4)改善微循环 有效成分:丹参素、丹参注射液 作用: ①加快微循环血流; ②增加毛细血管网开放数; ③建立侧支循环; (5)促进组织的修复与增生 作用:促进多种组织修复与再生,尤其是肝脏组织(细胞);还具有抗肝纤维化的作用。 作用机制↓ 保肝作用机制: ①升高动物PFN(血浆纤维联合蛋白)水平,调理多种损肝因子。 ②抑制成纤维细胞分裂增殖,增加胶原酶活性,促进胶原降解,预防肝硬变。 ③改善肝微循环,促进肝窦血流恢复。 (5)促进组织的修复与增生 其他: ①促进骨折愈合(加速骨痂组织生长,加快成纤维细胞生长成熟变性); ②促进皮肤切口愈合; ③抑制肺纤维化病变(抑制胶原纤维增生,阻止胶原细胞转化为胶原纤维); (6)镇静与镇痛 镇静作用 镇痛作用 2、其他药理作用 (1)对呼吸系统的影响 抗X线损伤、抗支气管痉孪; (2)对胃肠道的影响 扩张胃黏膜血管,降低胃酸度,抑制胃蛋白酶活性,抗胃溃疡; (3)对肾脏的影响 改善肾功能,显著增加肾小球滤过率,肾血流量,肾血浆流量;降低尿素和肌酐。 2、其他药理作用 (4)对免疫功能的影响 抑制体液免疫和细胞免疫。 (5)抗菌、抗炎 [现代应用] 1、冠心病 2、慢性肝炎和肝硬化 3、脑缺血(缺血性中风) 4、肺心病(慢性肺心病急性发作期) [不良反应] 在4500mg/kg(相当于临床用药剂量的360倍)剂量下,无毒理学意义。 [不良反应] 过敏反应:寻麻疹;过敏性哮喘;过敏性休克; 神经系统:头晕、头痛; 肝功能:ALT异常。 * 4、对子宫平滑肌的作用 5、镇痛 6、抑制组织异常增生 *
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