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二甲双胍50年 二甲双胍50年 历史 作用机理 临床证据 体重 用法和剂量 二甲双胍历史 中世纪 山羊豆(Galega officinalis, goat‘s rue) 减少尿糖 1918 度边桂子报道胍具有降低血糖效果 1920‘s 使用胍类治疗糖尿病 人工合成双胍类药物(二甲双胍、苯乙双胍) 二甲双胍批准用于糖尿病 1970‘s 苯乙双胍在大多数国家退出市场,而绝大部分国家批准使用二甲双胍 美国批准使用二甲双胍 1998 UKPDS发表,肯定二甲双胍对并发症及死亡率的长期益处 2004 欧盟批准二甲双胍用于10-16岁儿童T2DM的治疗 2005 IDF指南进一步明确了二甲双胍是T2DM药物治疗的基石 2006 ADA/EASD共识推荐二甲双胍作为T2DM唯一的一线治疗 近期多项研究提示二甲双胍可降低肿瘤风险 为什么二甲双胍和苯乙双胍不一样? 二甲双胍不会造成乳酸酸中毒机制 2型糖尿病乳酸酸中毒发生率 二甲双胍50年 二甲双胍 历史 作用机理 临床证据 体重 用法和剂量 二甲双胍具有胰岛素增敏作用和类胰岛素作用 二甲双胍 历史 作用机理 临床证据 体重 用法与剂量 二甲双胍主要研究 二甲双胍 历史 作用机理 临床证据 体重 用法和剂量 二甲双胍是唯一可以降低体重的口服降糖药 二甲双胍对体脂分布的作用 二甲双胍 历史 作用机理 临床证据 体重 用法和剂量 二甲双胍临床使用谱 二甲双胍使用剂量小结 在500 mg - 3000 mg的剂量范围内有效 最小有效量:约500 mg 最佳控制血糖效果:2000 mg 对一些病例有额外益处:3000 mg 体重正常和超重患者均有效 适应症 1.首选用于单纯饮食控制及体育锻炼治疗无效的2型糖尿病,特别是肥胖(体重指数BMI35)的2型糖尿病。 2.对于1型或2型糖尿病,本品与胰岛素合用,可增加胰岛素的降血糖作用,减少胰岛素用量,防止低血糖发生; 3.也可与磺脲类合用,具协同作用。适用人群本品适合于体重指数大于或等于35的糖尿病患者。体重指数小于35的糖尿病患者服用后效果不佳。 不良反应 1.常见的有:恶心、呕吐、腹泻、口中有金属味。 2.有时有乏力、疲倦、头晕、皮疹。 3.乳酸性酸中毒虽然发生率很低,但应予注意。临床表现为呕吐、腹痛、过度换气、神志障碍,血液中乳酸浓度增加而不能用尿毒症、酮症酸中毒或水杨酸中毒解释。 4.可减少肠道吸收维生素B12,使血红蛋白减少,产生巨红细胞贫血,也可引起吸收不良。 禁忌 1.2型糖尿病伴有酮症酸中毒、肝及肾功能不全(血清肌酐超过1.5mg/dl)、肺功能不全、心力衰竭、急性心肌梗死、严重感染和外伤、重大手术以及临床有低血压和缺氧情况。 2.糖尿病合并严重的慢性并发症(如糖尿病肾病、糖尿病眼底病变)。 3.静脉肾盂造影或动脉造影前。 4.酗酒者。 5.严重心、肺病患者。 6.维生素B12、叶酸和铁缺乏的患者。 7.全身情况较差的患者(如营养不良、脱水)。 注意事项 1、服药期间,定期检查肾功能,可以减少乳酸酸中毒的发生,尤其是老年患者更应该定期检查肾功能。接受外科手术和碘剂X线摄影检查前患者暂停止口服本品。 2、肝功能不良:某些乳酸性酸中毒患者合并有肝功能损害,因此有肝脏疾病者应避免使用本品。 3、应激状态:在发热、昏迷、感染和外科手术时,服用口服降糖药患者易发生血糖暂时控制不良,此时必须暂停用本品,改用胰岛素。待应激状态缓解后恢复使用。 4、对1型糖尿病患者,不宜单独使用本品,应与胰岛素合用。 5、应定期进行血液学检查。本品治疗引起巨幼红细胞性贫血罕见。如发发生应排除维生素B12缺乏。 注意事项 6、即往服用二甲双胍片治疗,血糖控制良好的2型糖尿病患者出现实验室化验异常或临床异常(特别是乏力或难于言表的不适),应当迅速寻找酮症酸中毒或乳酸酸中毒的证据,测定包括血清电解质、酮体、血糖、血酸碱度,乳酸盐、丙酮酸盐和二甲双胍水平,存在任何类型的酸中毒都应立即停用,开始其他恰当的治疗方法。 7、单独接受二甲双胍片治疗的患者正常情况下不会产生低血糖,但当进食过少,或大运动量后没有补充足够的热量,与其他降糖药联合使用(例如磺脲类药物和胰岛素),饮酒等情况下会出现低血糖,须注意。 8、老年、衰弱或营养不良的患者,以及肾上腺和垂体功能低减,酒精中毒的患者更易发生低血糖。老年患者和服用β-肾上腺阻滞剂的患者的低血糖很难辨认,须注意。 注意事项 9、患者应当了解二甲双胍片治疗的潜在危险和益处,以及选择治疗的方式。他们也应知道同时控制饮食,规律运动的重要性,以及
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