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抗菌药物 抗菌药物(Antimicrobial agents)一般是指具有杀菌或抑菌活性的药物,包括各种抗生素、磺胺类、咪唑类、硝基咪唑类、喹诺酮类等化学合成药物。由细菌、放线菌、真菌等微生物经培养而得到的某些产物,或用化学半合成法制造的相同或类似的物质,也可化学全合成。抗菌药物在一定浓度下对病原体有抑制和杀灭作用。 分类 青霉素类:青霉素、阿莫西林 β—内酰胺类 头孢菌素类:头孢唑林 头霉素类:头孢美唑 碳青霉烯类:美罗培南 抗生素 单环菌素类:氨曲南 β—内酰胺酶抑制剂 氨基糖甙类:庆大霉素、阿米卡星 四环素类:米诺环素 抗菌药物 林可霉素类:克林霉素 糖肽类:万古霉素、替考拉宁 大环内酯类:阿奇霉素、罗红霉素 喹诺酮类:左氧氟沙星、莫西沙星 合成抗菌药物 磺胺类:复方磺胺甲噁唑 合成抗真菌药:氟康唑、伊曲康唑 按抗菌药的作用性质—分四类 第一类为繁殖期杀菌剂,如青霉素类、头孢菌素类、氟喹诺酮类。 第二类:静止期杀菌剂,如氨基苷类、多粘霉素类。 第三类:快效抑菌剂,如大环内酯类、四环素类、氯霉素类。 第四类:慢效抑菌剂,如磺胺药 β内酰胺类抗菌药物作用特点 结构上均有β内酰胺环 为杀菌剂 对人体毒性低 属于时间依赖性抗菌药物 多数品种半衰期在1h左右(除头孢曲松),需一日多次给药。 相同特性品种间存在交叉耐药 青霉素类抗菌谱及适应症 天然青霉素类-主要适用于链球菌属、阳性杆菌及螺旋体、梅毒所致感染 青霉素G、青霉素V、普鲁卡因青霉素、苄星青霉素(风湿热预防) 耐青霉素酶青霉素-主要适用于产青霉素酶的葡萄球菌属(甲氧西林耐药者除外)感染 苯唑西林、氯唑西林、氟氯西林、甲氧西林 广谱青霉素类(氨基类)-主要适用于G+球菌、部分G-杆菌所致感染 氨苄西林(肠球菌感染首选) 、阿莫西林 抗铜绿假单胞菌青霉素类-主要适用于肠杆菌科、铜绿假单胞菌等G-杆菌所致感染 哌拉西林、替卡西林、阿洛西林、美洛西林 青霉素类临床使用注意事项 无论采用何种给药途径,用药前必须询问有无过敏性史,并须先做青霉素皮肤试验。 过敏性休克一旦发生,必须立即停药,并就地抢救,并立即给病人注射肾上腺素,并给予吸氧、应用升压药、糖皮质激素等抗休克治疗。 大剂量应用可引起腱反射增强、肌肉痉挛、抽搐、昏迷等CNS反应(青霉素脑病)。(另外赫氏反应:钩体病、梅毒,寒热咽痛等症状) 钾盐不可快速静脉注射。 本类药物在碱性溶液中易失活,在近中性溶液中稳定。 头孢菌素类抗菌谱及适应症 头孢菌素:分为四代 第一代头孢菌素-主要作用葡萄球菌属、链球菌属、G+杆菌 注射剂:头孢唑林(外科预防用药)、头孢硫咪、头孢拉定、头孢替唑 口服制剂:头孢拉定、头孢氨苄、头孢羟氨苄 第二代头孢菌素-对G+球菌的活性与第一代相仿或略差,对部分G-杆菌较第一代强 注射剂:头孢呋辛(外科预防用药) 、头孢替安 口服制剂:头孢克洛、头孢呋辛酯、头孢丙烯 头孢菌素类抗菌谱及适应症 第三代头孢菌素-对肠杆菌科细菌具有强大抗菌作用,对阳性菌作用不如其它几代,用于敏感菌所致的严重感染 头孢他啶和头孢哌酮-除肠杆菌科细菌感染外,对铜绿假单胞菌所致各种感染亦具明显疗效 腹腔、盆腔感染时,需合用硝基咪唑类抗厌氧菌药 近年来革兰氏阴性杆菌产ESBLs(质粒介导)和AmpC酶(染色体介导)增多,三代头孢菌素不宜用于上述产酶株感染 注射品种:头孢噻肟、头孢曲松、头孢他啶、头孢哌酮、头孢唑肟 口服品种:头孢克肟、头孢泊肟酯、头孢特伦酯、头孢地尼 头孢菌素类抗菌谱及适应症 第四代头孢菌素 对肠杆菌科细菌作用与第三代头孢菌素大致相仿,由于对染色体介导的AmpC酶稳定,对阴沟肠杆菌、产气肠杆菌、柠檬酸菌属等非发酵糖类菌株作用优于第三代头孢菌素 对铜绿假单胞菌的作用与头孢他啶相仿 对金葡菌、肺炎链球菌等的作用较第三代头孢菌素略强 常用品种:头孢吡肟、头孢匹罗 适应症:多重耐药革兰氏
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