常用内分泌制剂及应用.pptVIP

常用的内分泌制剂及应用 广州中医药大学第一临床医学院妇科 廖慧慧 目的要求 ? 掌握：掌握常用性激素的临床应用。 ? 熟悉：促性腺激素、促性腺激素释放激素及其类似物的临床应用。 第 一节 性激素 性激素分三大类：雌激素、孕激素和雄激素。 属于类固醇激素，基本结构是环戊烷多氢菲。 女性主要来源是卵巢，少量来自肾上腺，妊娠期的胎盘也产生大量的雌激素和孕激素。 男性主要来源于睾丸。 性激素的合成与分泌受下丘脑—脑垂体轴的调节，直接受垂体所分泌的FSH和LH的控制。 一、雌激素 （一）雌激素制剂和剂量 1．天然类固醇雌激素 结合雌激素，是从孕马尿中提取，主要成分为雌酮。 常用的结合雌激素是雌酮硫酸钠，商品名为倍美力（premarin），剂型有胶囊（1.25mg/粒）或片剂0.625mg/片）；替代量为1.25mg。 结合雌激素阴道软膏（倍美力阴道软膏），42.5g/支，每克含结合雌激素0.625mg，供阴道局部使用。 2．合成类固醇雌激素制剂 （1）苯甲酸雌二醇（estradiol benzoate）：为雌二醇的苯甲酸酯。作用时间较长，可维持2~3日。油溶剂，肌肉注射，口服无效。每支1mg、2mg，每日或隔日用1~2mg。 （2）戊酸雌二醇（estradiol valerate，补佳乐）：为雌二醇的戊酸酯，是长效雌激素制剂，作用时间可持续2~4周。 【规格】 片剂: 0.5mg， 1mg， 2mg . （3） 环戊酸雌二醇（estradiol cypionate）：为雌二醇的环戊酸酯，是长效雌激素制剂，作用持续时间3~4周以上。针剂有1mg/支、2mg/支、5mg/支，肌肉注射。 （4）乙炔雌二醇（ethinyl estradiol ，EE）：简称炔雌醇，为强效雌激素制剂，作用效能为己烯雌酚的10~20倍。口服片剂有0.005mg、0.05mg。 （5）环戊醚乙炔雌二醇（quinestrol，CEE）：亦称炔雌醚，口服，片剂为3.3mg、2mg、0.3mg。用法：每日服0.3mg，共服5~7天；口服2mg或3mg，每月一次；口服3.3mg对阴道脱落细胞的影响可长达3个月。 （6）环戊醚乙炔雌三醇：亦称E3醚或尼尔雌醇，口服，每片2mg、5mg，每2~4周服一片。E3醚能选择性地作用于人体阴道，对子宫和子宫内膜影响较弱，不良反应少。 【药理毒理】 　　雌激素类药。本品为雌三醇的衍生物。雌三醇为雌二醇的代谢产物，其药理作用与雌二醇相似，但生物活性低，故对子宫内膜的增生作用也较弱，适用于围绝经期妇女的雌激素替代疗法。因其3位上引入环戊醚后增加了亲脂性，有利于肠道吸收并储存在脂肪组织中，以后缓慢释放而起长效作用。其17位引入乙炔基而增强雌激素活性。 　　【适应症】 　　临床用于雌激素缺乏引起的绝经期或更年期综合征，如潮热，出汗，头痛，目眩，疲劳，烦躁易怒，神经过敏，外阴干燥，老年性阴道炎等。 　　【用法用量】 　　口服：1次5mg，每月1次；或一次2mg，每二周一次。症状改善后维持量为每次1-2mg，每月2次，3个月为一个疗程。 （7）雌三醇（estriol）：雌激素活性较低，维持时间短，对阴道、子宫颈有选择性作用，对子宫内膜无作用。片剂为1mg/片，5mg/片；油溶剂为10mg/1ml（支），供肌肉注射；外用有10%鱼肝油制剂。 雌三醇栓 雌三醇是体内雌二醇的代谢产物，主要存在于尿中的一种天然雌激素。其作用比雌二醇弱，主要作用于外阴和子宫颈，使阴道上皮增生变厚并恢复阴道的生理pH值，有利于绝经后因雌激素缺乏所致的泌尿生殖道萎缩和萎缩性阴道炎的治疗。 【适应症】 本品适用于治疗妇女绝经后因雌激素缺乏而引起的泌尿生殖道萎缩和萎缩性阴道炎(即老年性阴道炎)。表现为外阴或阴道干燥、瘙痒、灼热、阴道分泌物异常及性交疼痛或尿频、尿急、尿失禁等症状。 （8）雌二醇凝胶（爱斯妥凝胶）：为外用制剂，0.06%，30g/支。供皮肤、阴道用药。 3．合成非类固醇雌激素制剂：  （1） 己烯雌酚（diethylstilbestrol）：又称乙底酚，本品为人工合成的非甾体雌激素。口服，每片0.25mg、0.5mg、1mg；针剂为每支1mg、2mg。生理替代量为1mg/日。 用法用量 ①用于补充体内不足，一日0.25~0.5mg，21天后停药一周，周期性服用，一般可用3个周期（自月经第5天开始服药）； ②用于乳腺癌，一日15mg，6 周内无改善则停药； ③用于前列腺癌，开始时一日1~3mg，依据病情递增而后递减；维持量一日1mg，连用2-3个月； ④预防产后泌乳、退乳，一次5mg，一日3次，连服3天