抗癫痫药和抗惊厥药 (2).pptVIP

抗癫痫药与抗惊厥药 商洛职技学院药理教研室 王生杰 抗癫痫药与抗惊厥药 第一节 抗癫痫药物 癫痫是多种原因导致大脑病灶细胞群异常高频放电，向周围正常脑细胞扩散，引起的一类慢性、反复性、突然发作性大脑功能失调综合征。 一、癫痫类型: 根据癫痫发作的临床症状和脑电图（EEG） 特点，将癫痫分为： 1.强直－阵挛性发作（大发作）： 2.癫痫持续状态： 3.失神性发作（小发作）： 4.复杂部分性发作（精神运动性发作）： 5.单纯部分性发作（局限性发作）： 1.强直－阵挛性发作（大发作）： 病人突然意识丧失，摔倒在地，全身先强直性 痉挛，后转为阵发性抽搐，口吐白沫，持续约2－4 分钟。抽搐停止，病人进入沉睡状态，约1－2小时 后苏醒。 2.癫痫持续状态： 如果一次大发作之后，意识尚未恢复，又出现 另一次大发作，这种频繁的大发作，使病人持续昏 迷不醒，称为癫痫持续状态。 5.单纯部分性发作（局限性发作）： 表现为一侧面部或肢体肌肉抽搐或感觉异 常，无意识丧失。如抽搐发展至对侧时，则意 识丧失，和大发作相似。 抗癫痫药是一类防治癫痫发作的药物。 制止癫痫发作的途径： 1.阻止病灶细胞发放异常高频脑电波； 2.抑制异常高频放电向周围扩散。 二、常用抗癫痫药 苯妥英钠(phenytoin sodium） 【体内过程】 1.口服吸收慢而不规则，连用6－10天血药浓才 达稳态水平。 2.易透过血脑屏障。 3.高浓度，恒量消除；低浓度转变为恒比消除。 4.用药剂量个体差异大（相差10倍多）； 5.碱性强（pH10.4），刺激性大。 【作用与用途】 1.抗癫痫作用： ①对大发作疗效最好，首选； ②对精神运动性发作疗效次之； ③对局限性发作有效； ④对癫痫持续状态需静注； ⑤对小发作无效（↑小脑）； ⑥不抑制中枢，无思睡。 2）作用机理 ①抑制Na+ 、Ca2+内流和K+外流，↑ERP。 ②增强GABA中枢抑制功能。 抑制异常高频放电扩散。 2.抗外周神经痛作用： 用于：治疗三叉神经痛、舌咽神经痛、 坐骨神经痛。 3.抗心律失常作用： 用于：强心苷中毒之心律失常首选。 【不良反应】 1.局部刺激：胃肠道反应，静注可致静脉炎。 2.齿龈增生：胶原代谢障碍、结缔组织增生所致。 3.小脑前庭功能失调：眼球震颤、眩晕、共济失 调等，停药3－6个月可消退。 4.过敏反应：粒细胞↓、血小板↓、再障、肝损害. 5.致畸、缺钙（加速VD代谢）。 【药物相互作用】 肝药酶诱导作用：加速保泰松、避孕药、糖皮 质激素、双香豆素等的代谢。 卡马西平（酰胺咪嗪） 【作用应用】 ①对精神运动性发作最好，首选； 1.广谱抗癫痫 ②大发作效好（首选之一）； ③对小发作效差。 2.抗外周神经痛： 用于：治疗三叉神经痛、舌咽神经痛、坐骨神 经痛，疗效优于苯妥英钠。 3.抗躁狂症： 用于：锂盐治疗无效者。 【作用机制】 1.抑制Na+、Ca++内流，提高放电兴奋阈值； 2.提高脑内GABA浓度，增强其抑制。 既抑制放电，又阻止放电扩散， 【不良反应】 1.头昏、眩晕、眼球震颤，共济失调； 2.有骨髓抑制； 3.过敏反应：肝损伤； 4.心律失常等。 苯巴比妥 ①大发作效好，作首选药之一；