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第十章 表面活性剂 第一节 概 述 第二节 表面活性剂的分类 第三节 表面活性剂的基本性质 第四节 表面活性剂的应用 本章要求 掌握表面活性剂的概念、功能结构、种类、特性及应用。 熟悉表面活性剂的生物学性质。 了解吸附在药剂学中的作用,表面张力的测定方法,润湿的测定方法。 一、表面活性剂的定义 指具有很强表面活性并能使液体的表面张力显著下降的物质。 增溶、乳化、润湿、去污、杀菌、消泡、起泡等。 二、表面活性剂的结构特征 双亲分子结构(“双亲性”) -coo- Na+ 极性基团 (亲水) CH3(CH2)16- 非极性基团(亲油,nc8) CH3(CH2)16-C0ONa 表面活性剂分子 三、表面活性剂的吸附性 正吸附:表面活性剂在溶液表面层聚集的现象。 2、表面活性剂在固体表面的吸附 非极性固体:单分子层吸附 极性固体:双层吸附 第二节 表面活性剂的分类 阴离子表面活性剂 离子表面活性剂 阳离子表面活性剂 两性离子表面活性剂 非离子表面活性剂 一、离子表面活性剂 (一)阴离子表面活性剂 起表面活性作用的是阴离子 肥皂类 (R-COO) n-Mn+ 硫酸化物 R-SO4-M 磺酸化物 R-SO3-M 阴离子表面活性剂 1、高级脂肪酸盐:系肥皂类 通式: (RCOO-)nMn+ RCOONa→ RCOO- + Na + R: C11~C17 硬脂酸、油酸、月桂酸 M:Na,K,三乙醇胺,易被破坏(H+,Ca2+,Mg2+) 具有良好的乳化性能和分散油的能力 一般供外用 2、硫酸化物 主要是硫酸化油和高级脂肪醇硫酸酯类 通式:ROSO3-M+ R:C12~C18 硫酸化油如:硫酸化蓖麻油(土尔其红油) 高级脂肪醇硫酸酯类如: 十二烷基硫酸钠 (月桂醇硫酸钠) SDS(SLS) 乳化作用强,作去污、润湿剂;软膏的乳化剂;增溶剂 3、磺酸化物 通式:R—SO3-M+ RC6H5—SO3-M+ 如:十二烷基苯磺酸钠、甘胆酸盐 阿洛索-OT, 洗涤剂;乳化剂、增溶剂 (二)阳离子表面活性剂 起表面活性作用的是阳离子 为季铵化合物,作用部分:五价氮 特点:水溶性大,酸、碱溶液中较稳定 常用:苯扎氯铵(洁尔灭)、 苯扎溴铵(新洁尔灭) 杀菌力强,用作消毒剂 (三)两性离子表面活性剂 分子结构中同时具有正、负电荷,在不同pH值介质中可表现出阳离子或阴离子表面活性剂的性质。 pH﹥等电点 负电 阴离子表面活性剂性质 pH﹤等电点 正电 阳离子表面活性剂性质 pH= 等电点 正、负性↓溶解度↓ 1、卵磷脂 豆磷脂、蛋磷脂 性质:稳定性差、易氧化、水解、不溶于水,溶于氯仿、乙醚等有机溶剂。 毒性小 用于制备注射用乳剂、脂质体制剂 2、氨基酸型和甜菜碱型 阳离子部分:胺盐、季铵盐 阴离子部分:羧酸盐 “Tego”杀菌力强,毒性小 总 结 碱性水溶液中呈阴离子性质,起泡性良好,去污力亦强; 酸性水溶液中呈阳离子性质,杀菌力很强,毒性较小。 在水中不解离 亲水基团:甘油、聚乙二醇、山梨醇等多元醇 亲油基团:脂肪酸、脂肪醇等 在药剂中有广泛应用 (一)脂肪酸甘油酯 常用:脂肪酸单甘油酯、脂肪酸二甘油酯、单硬脂酸甘油酯 HLB为3~4 W/O型辅助乳化剂 (二)多元醇型 1、蔗糖脂肪酸酯 简称蔗糖酯 HLB为5~13 O/W型乳化剂、分散剂 2、司盘(Span) 脂肪酸山梨坦(失水山梨醇脂肪酸酯) 司盘20(月桂山梨坦) 司盘40(棕榈山梨坦) 司盘60(硬脂山梨坦) 司盘80(油酸山梨坦) 司盘85(山油酸山梨坦) HLB10 常作 W/O 型乳化剂 常与吐温混合使用 3、吐温(Tween) 聚山梨酯(聚氧乙烯失水山梨醇脂肪酸酯) 吐温20(聚山梨酯20) 吐温40(聚山梨酯40) 吐温60(聚山梨酯60) 吐温80(聚山梨酯80) 吐温85(聚山梨酯85) HLB10 常作油/水型乳化剂、增溶剂、分散剂、润湿剂 常与司盘混合使用 (三)聚氧乙烯型 1、聚氧乙烯脂肪酸酯 卖泽(Myriy) 亲水性 油/水型乳化剂 2、聚氧乙烯脂肪醇醚 苄泽(Brij) 亲水性 增溶剂、油/水型乳化剂 常用:Emlphor、C
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