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第一章 麻醉药 教师：章亚芳 化学工程与制药工程教研室 学习要求 1. 掌握麻醉药物的作用特点和分类 2. 从天然产物可卡因经结构简化发现盐酸普鲁卡 因的过程，掌握由天然活性物质结构改造发现新药 的途径和方法。 3. 熟悉局部麻醉药物的结构特点及其用途。 4. 熟悉局部麻醉药物的代谢及对活性的影响。 5. 掌握普鲁卡因、利多卡因、的结构、化学名 称、理化性质、体内代谢及用途 麻醉药据作用部位不同分为全身麻醉药和 局部麻醉药两大类。 全身麻醉药作用于中枢神经系统,使其受到 可逆性抑制,导致意识、感觉和反射暂时消 失,主要是痛觉消失,便于外科手术. 局部麻醉药作用于神经末梢及神经干,可逆 性地抑制神经冲动的传导,使局部的感觉(痛 觉)消失,不影响意识,进行局麻手术. 第一节 全身麻醉药 一、分类 全身麻醉药根据给药途径可分为吸入麻醉药 亦称挥发性麻醉药和静脉麻醉药。 麻醉药的必备条件: ①起效快,停药后迅速 清除. ②对身体无害,尤其是对心、肝、肾 等无毒. ③易于控制麻醉的深度和时间. ④ 性质稳定,不易燃、不易爆,储存、运输、使 用方便. （一）吸入麻醉药 吸入麻醉药是一类化学性质不活泼的气体或易挥发 的液体,与空气混合后,随呼吸进入肺部,通过肺泡扩 散进入血液,再分布到神经组织中而发挥作用. C2H5OC2H5(乙醚):(1842年): 具有优良的全 身麻醉作用,四个麻醉阶段较明确.缺点:易燃易爆, 对呼吸道粘膜有刺激.诱导时间长,苏醒也慢.使用受 限制. N2O(氧化亚氮):(1844年): 麻醉作用较弱.毒性 低, 不易燃、不易爆.作辅助用药. 脂肪烃类: 随碳链增长,麻醉作用增大, 但有毒, 易燃. 引入Cl原子,得CH3CHCl2(氯仿),降低 了易燃性,但对肝、肾毒性增大. 引入F原子,得氟代烃类,毒性相应减少. 临床上有应用价值. 临床常用的吸入麻醉药有：氧化亚 氮、麻醉乙醚、氟烷、甲氧氟烷， 恩氟烷，异氟烷，七氟烷，地氟烷 等。 氟烷、甲氧氟烷、恩氟烷、异 氟烷等的麻醉作用强于乙醚，且不 燃不爆，为临床常用吸入麻醉药。 常用的吸入麻醉药 ： MAC 肺气泡最低有效浓度: 是指能使50%的成年病人产生麻醉时肺泡中 1个大气压下的药物的浓度.表示了麻醉强 度.值越小, 麻醉作用越强. 甲氧氟烷MAC 值小,麻醉作用最大. 血/气分配系数: 血液中的药物浓度与气相中的浓度之比.吸入 药之后,药进入肺部,通过肺泡膜进入血液.只 有当药物在血液中达到饱和时才有可能进入组 织神经. 血/气分配系数值较大的药物,在血液 中的溶解度大,进入组织产生麻醉所需的时间 长,诱导期长. 甲氧氟烷血/气分配系数值最大, 诱导期最长,苏醒最慢. 结构非特异性药物:作用主要取决于药物的物 理或物理化学性质. 结构特异性药物: 作用主要取决于药物的分 子结构. （二）静脉麻醉药 静脉注射给药,麻醉较快.具有较高的脂溶性, 易透过血—脑脊液屏障达到脑组织.不刺激 呼吸道.临床使用方便.适用于时间短(几分 钟)镇痛要求不高的小手术. 全麻的诱导,复合全麻.因是静脉注射给药, 麻醉深浅不易控制. 临床常用的静脉麻醉药有：硫喷妥钠、海索 比妥钠、氯胺酮、羟丁酸钠等。 第二节 局部麻醉药 Local anesthetics 定义 局部麻醉药是指当局部使用时能够阻断神经冲动从局部向大 脑传递的药物 结构分类 酯类，酰胺类，氨基醚类，氨基酮类，氨基甲酸酯类，脒类 等 发展过程体现了剖析活性天然产物分子结构，通过结 构简化