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第一章 抗生素概述;一、抗生素的定义
传统定义:抗生素是微生物在新生代谢过程中所产生,具有抑制它种微生物生长及活动,甚至杀死它种微生物的一种化学物质。亦有将抗生素称之为抗菌素,其理由也出于此。
现代抗生素定义:抗生素是生物,包括微生物、植物和动物在内,在其生命活动过程中所产生的(或由其它方法获得的),能在低微浓度下有选择地抑制或影响它种生物机能的有机物质。;根据动物学、植物学或
菌物学的名称而定。;
1、凡是由动植物或菌类产生的抗生素,其命名是根据动物学、植物学或菌属学的名称而定;
(如:青霉素、链霉素、赤霉素、灰黄霉素、黄连素、蒜素、鱼素等)
2、抗生素的化学结构或性质已经明确了的,可根据其族命名;
(如:四环素、氯四环素、氯霉素、环丝氨酸、重氮丝氨酸等)
3、对一些有纪念意义或按抗生素产生菌的出土地方命名及习惯上已采用的俗名仍可继续使用。
(如:创新霉素、正定霉素、庐山霉素、平阳霉素、井冈霉素、金霉素、土霉素等);;Penicliins
Nature Penicillin (Fermentation-Derived Penicillins);青霉素的提纯者;1959年巴切勒获得了青霉素母核即6-氨基青霉素烷酸;第三节 抗生素剂量表示法及抗菌谱;(二)重量单位
这种效价单位的表示方法是以抗生素的有效成分(即生理活性部分)的重量作为抗生素的单位,成为重量单位。
如一个链霉素碱单位的重量为1微克;又如一个青霉素G钠盐的单位重量为0.6微克等。
此外,某些抗生素的效价基准是有特殊规定的,如青霉素G钠盐1毫克定为1667单位;杆菌肽1毫克定为55单位;制菌霉素1毫克定为3700单位等。
一种抗生素有一个效价基准,同一种抗生素的各种盐类的效价可根据其分子量与标准盐类进行换算而得。;二、抗菌谱
抗生素是一种化学治疗剂,它们中大多数是生物在其生命活动中产生的,因此它的作用不像酒精、甲醛、石炭酸之类的消毒剂,对微生物和宿主组织没有选择性。
抗生素对病原菌的作用是有选择性的,它只能对某类病原体有抑制作用。
如头孢霉素I 、II、III、IV号对大肠杆菌均有一定的抑制作用,但它们的最低抑制浓度却是不同的。??们的抗菌作用则依次为头孢菌素II、IV、I、III号。这说明各种抗生素对同一种类病原体作用时,所需要的抗生素剂量也是各不相同的。
我们把某种抗生素所能抑制或杀灭病原体的范围称之为该抗生素的抗菌谱。;第四节 抗生素的分类;;(一) 细菌产生的抗生素
能产生抗生素的细菌有两大类:
革兰氏阴性的不产芽孢的假单胞菌科:如由绿脓杆菌产生的绿脓杆菌蓝素;
革兰氏阳性的产芽孢的杆菌科:如枯草杆菌、短杆菌、多粘杆菌。
该类抗生素种类较多,其中多数是多肽类抗生素,如多粘菌素、短杆菌肽、杆菌肽等,对绿脓杆菌、结核杆菌和对常用抗生素有耐药性的细菌感染有一定的疗效;此外杆菌肽、枯草菌素等在农业和畜牧业上应用较广。
缺点:活力不高、毒性较大、临床应用种类不多;(二)真菌产生的抗生素
能产生抗生素的优势类群:不完全菌纲的曲菌属、青霉菌属和头孢菌属。
特点:由于抗菌谱或抗菌浓度不理想;对酸、碱、盐的作用不稳定;毒性太大等,绝大多数没有使用价值,目前用于临床的仅有青霉素类、头孢菌素类及灰黄霉素等。
潜在价值:自然间中真菌种类繁多,其中大部分还未做过其代谢的抗菌活性测定,所以从真菌中寻找新品种的抗生素成为可能。如担子菌产生抗癌物质引起人们的关注。;(三)放线菌产生的抗生素
放线菌是产生抗生素的主要生物类群。
特点:
数量多,应用范围广,其产生的抗生素占目前以发现的抗生素的一半以上;
有强大的抗菌力;
化学性质多种多样;
抗菌作用有广谱性。
近年来放线菌所产生的抗生素在农业上的应用日益广泛,所以寻找放线菌所产生的新品种抗生素具有很重要的意义。;(四)高等植物和动物产生的抗生素
高等植物:被子植物(蒜、番茄、葎草等);裸子植物(银杏、红杉等);较低等植物(地衣和藻类),已经提纯的抗生物质有常山碱、黄连素、白果酸及白果醇等。
动物:研究较多的有从红血球中提出的红血球素,从鱼精中提出的鱼素等。;;根据抗生素的作用对象分类分类标准:以抗生素对病原体的最大敏感度。
(一) 抗革兰氏阳性菌的抗生素
(青霉素、新生霉素、万古霉素、杆菌肽、林可霉素等)
(二)抗革兰氏阴性菌的抗生素
(链霉素、多粘菌素E、春雷霉素等)
(三)广谱抗生素
即抗革兰氏阳性菌又抗革兰氏阴性菌的抗生素为广谱抗生素。
(四环类抗生素、氯霉素、红霉素、卡那霉素、新霉素、头孢菌素类、创新霉素等)
(四)抗真菌的抗生素
(制霉菌素、灰黄霉素、曲古霉素、两性霉素B、球红霉素等);(五)抗肿瘤的抗生素
(丝裂霉素、放线菌素D、更新霉素、平阳霉素、光辉霉素、链褐霉素、正定霉素、
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