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第一章 药理学总论 第一节 绪 论 问 题 1. 大家以前遇见过那些药物？ 2. 如果一个化学物质是药物，它需要具备啥性质？ 治疗头痛、牙痛、 发烧等 治疗细菌感染 治疗疾病的化学物质是药物!!!!! 预防疾病的化学物质是药物!!!!! 诊断疾病的化学物质是药物!!!!!! 用于计划生育的化学物质是药物!!!!!! 第一节 概述 药物： 影响机体组织器官生理功能及（或）细胞代谢过程，用于预防、诊断和治疗疾病及计划生育的化学物质。 药理学：研究药物与机体（含病原体）之间相互作用及作用规律的一门科学。 案 例 琥乙红霉素片治疗细菌引起的急性扁桃体炎、急性咽炎、鼻窦炎，成人常用量为每日3次，每次3-4片。 问题： 1. 琥乙红霉素片治疗无效说明啥问题？ 2. 为何推荐每次服药3-4片？剂量增多、剂量减少会有啥后果？ 3.为何能推荐一日服药3次？次数增多、次数减少会有啥后果？ 第二节 药物效应动力学 药物作用究竟有那些作用？ 药物作用由那些因素决定？ 药物通过什么样途径发挥作用？ 一、药物作用的分类 药物作用 1. 按对生理功能的影响分为：兴奋、抑制 药物要治疗疾病，则必须满足：药物与疾病引起同一生理功能变化方向相反。 2. 按对机体是否有害分为：治疗作用、不良反应 两重性：药物作用＝治疗作用＋不良反应 案 例 感冒 病因：病毒 症状：头痛、关节痛、肌肉痛、发烧、流鼻涕、鼻塞、咽喉肿痛等。 不良反应：不符合用药目的的作用。 ` 二、药物作用的决定因素 一、构效关系 构效关系：药物的化学结构与药物效应（作用）之间的关系 二、量效关系 案 例 1、Al(OH)3、NaHCO3等为何可治疗消化性溃疡？ 2、维生素B12、叶酸为何可治疗巨幼红细胞性贫血？ 3、肾上腺素为何可治疗牙龈出血？ 一、药物作用的非受体机制 影响酶的活性 影响离子通道 影响代谢 影响免疫 理化反应 补充机体缺乏的物质 第三节 药物代谢动力学 为何儿童用药剂量常为成人的1/2；老人用药剂量为成人的3/4? 一、体内过程 药物跨膜转运 1.1 吸收 药物从给药部位进入血液循环的过程。 判断药物吸收速度与程度：生物利用度 影响吸收的因素： 药物的理化性质和剂型、吸收环境 首关消除：口服药物在胃肠粘膜吸收后，要经门静脉进入肝脏，当通过肠粘膜和肝脏时，部分可以被代谢灭活，从而使进入血液循环的药量减少的现象 1.2 分布 药物随血液循环被分配到各组织器官的过程。 判断药物分布速度与程度：？？？ 影响分布的因素 药物血浆蛋白结合率、体液pH、器官血流量 组织亲和力 特殊屏障：血脑屏障、血眼屏障、胎盘屏障 1.3 代谢（生物转化） 药物在体内发生的化学结构的变化过程。 判断药物代谢程度与速度：？？？kH 影响代谢的因素 肝药酶活性↑：肝药酶诱导剂 肝药酶活性↓：肝药酶抑制剂 1.4 排泄 药物及其代谢物被机体排出体外的过程。 判断药物排泄程度与速度：？？？kR 影响分布的因素 肾排泄：尿液pH。 消化道排泄 二、速率过程 血药浓度-时间曲线 血浆半衰期（ ）:血浆药物浓度下降一般所需时间。 稳态血药浓度（CSS） 一次给药后，经5个 半衰期药物基本被消除完。 连续按照半衰期给药，经5个半衰期，药物吸收速度与消除速度达到平衡，血药浓度稳定在一定范围，称为稳态血药浓度。 第四节 影响药物作用的因素 药物作用 2. 精神因素：安慰剂效应 3.疾病因素：肝肾功能不良影响肝转化及肾排泄药物的清除率，易引起药物蓄积。 4. 遗传因素：种属差异、种族差异、个体差异 5.时间因素：昼夜节律 6.生活习惯与环境：饮食 二、药物方面的因素 药物化学结构 剂量 药物剂型 给药方法：给药剂量、给药途径、用药时间、给药间隔、疗程、停药 药物相互作用：体内与体外相互作用 结果：协同作用（1+1≥2）、拮抗作用（1+1＜1） 合理用药 5. 继发反应：继发于药物治疗作用之后的不良反应。 四环素治疗肺炎支原体引起的肺炎 敏感菌 不敏感菌（难辨梭菌） 伪膜性肠炎 抑制生长繁殖 不抑制生长繁殖 肠道 6. 停药反应：患者长期服用某种药物，一旦停药后发生病情恶化现象,包括反跳现象和停药症状。 思考： 1. 那些药物具有停药反应？ 2. 如果一个药物具有停药反应，是不是不能停药？ 如果能停，该如何停药？ 答案： 常见于治疗慢性病的药物，如高血压、糖尿病。 能停药。减量停药 7. 特异质反应：少数病人由于遗传缺陷导致对某些药物的反应性发生了改变。 8. 依赖性：病人由于心理需要和精