湖南中医药大学药理学专期末复习总结.doc

药理学 第一章 绪论 药理学：研究药物与机体（含病原体）相互作用及作用规律。 药物：用于治疗、预防和诊断疾病或计划生育，能影响机体（包括病原体）的生理机能和生化过程以及细胞生物学过程的化学物质。 第二章 药物效应动力学 第一节 药物基本作用 药物作用：药物与机体细胞相互分子之间的初始作用。[动因] 药理效应：在药物作用下，引起机体原有生理生化功能或形态的变化。[结果] 药物作用的基本类型：按基本类型分：兴奋：原有功能的增强；抑制：原有功能的减弱 按作用部位分：局部作用 吸收作用 按产生作用的先后：直接作用 间接作用 选择性：药物在适当剂量时,只对少数组织器官发生比较明显的药理效应, 而对其它器官或组织的作用 较小或不发生药理效应。选择性强——范围窄,针对性强；选择性差——范围广，针对性差，副作用多。 治疗作用：药物产生的符合临床用药目的的作用。 按效果分：对因治疗：治疗病因，治本；对症治疗：改善症状，治标。 补充疗法/替代疗法: 补充体内营养或代谢物质不足。 不良反应（adverse drug reaction/ADR）：药物引起的不符合药物治疗目的，并给病人带来痛苦或危害的反应。引起的疾病称药源性疾病。 副作用 药物在治疗剂量引起的与治疗目的无关的作用。 毒性反应 用量过大或用药时间过长，药物在体内积蓄过多引起的严重不良反应 三致作用：致癌、致畸胎、致突变。 后遗效应 停药后血浆药物浓度下降至阈浓度以下时残留的药理效应。 继发反应 药物的治疗作用引起的不良后果。如长期应用广谱抗生素造成的二重感染。 停药反应 长期用药后突然停药，原有疾病加剧（回跃反应）。 变态反应 药物引起的免疫反应，反应性质与药物原有性质无关。特点： 特异质反映 少数病人对某些药物反应特别敏感，反应性质也可能与常人不同，但与药物固有药理作用基本一致 特点：1、反应程度与剂量成正比2、反应性质与药理作用有关,用药理拮抗剂解救有效 3、原因：与遗传有关 药物依赖性 生理依赖性（成瘾性）长期用药后，机体对药物产生的生理上的依赖与需求，停药后有主观不适和客观戒断症状，对药物产生了耐受性。 心理依赖性（习惯性）长期用药后，机体对药物产生的精神上的依赖与需求，停药后有主 观不适，但无客观戒断症状，未对药物产生耐受性。 ：效量关系与构效关系 剂量的概念 治疗量（常用量，therapeutic dose）比最小有效量大比最小中毒量小得多的量； 极量（最大治疗量 maximal dose）疗效最大的剂量； 最小中毒量：出现中毒症状的最小剂量。 量效曲线 量反应：效应强弱随剂量增减呈连续性量的变化；形成足直型曲线。 质反应：效应强弱随剂量增减呈连续性质变。用阳性率或阴性率表示效应。形成S型曲线。 KD的概念：表示D与R的亲和力，即引起最大效应一半时（50%受体被占领时）所需药物的剂量（浓度）。 KD 与D和R的亲和力成反比；若将KD取负对数（-logKD）= PD2，则：pD2与药物和受体的亲和力成正比——pD2越大，亲和力越大。 剂量—效应关系/量效关系 药理效应的强弱与其剂量的大小在一定范围内呈一定关系。 最小有效量/最小有效浓度 引起效应的最小药量或最小药物浓度,即阈剂量或阈浓度。 半数有效量（ED50）：量反应中能引起50%最大效应强度的药量；质反应中引起50%实验对象出现阳性反 应的药量。（尽可能小则好） 半数致死量（LD50）：引起50%实验对象死亡的药量。（尽可能大则好） 治疗指数TI 以药物LD50与ED50的比值来表示药物的安全性。一般TI值大于3称药物安全。 最大效应（Emax）/效能（efficacy）:药理效应达到的不再随剂量或浓度的增加而增强的极限效应。 效价强度：引起等效应的相对浓度或剂量。剂量越小，效价强度越大。 内在活性：药物与受体结合后产生效应的能力 亲和力：药物与受体结合的能力 意义：两药亲和力相等时其效应取决于内在活性强弱 两药内在活性相等时则强度取决于亲和力大小 受体：细胞或生物体上的功能蛋白组分，能识别并结合相应的配体（第一信使），通过中介信号转导与放大系统，触发相应的生理反应或药理效应。 受体的特性：饱和性、可逆性、特异性、灵敏性、多样性 激动药、拮抗药、部分激