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合理使用胺碘酮 安徽医科大学第一附属医院 张泓 胺碘酮的简史 胺碘酮(amiodarone AM)于1962年在Belgium(Labqz 1nc) 合成,为含碘苯呋喃衍生物 60年代它作冠脉扩张剂治疗心绞痛 (Vasteseager Metal Acta Cardiol, Belg. 1967:22:483-500) 70年代Rosenbaum把它作为III类AAD引入抗心律失常治疗 1985年美国FDA通过用于危及生命的VT/VF,也用于AF (Rosenbaum M Bet al: Am J Cardiol1976:38:934-941) 胺碘酮的现状 90年代后AM使用全球性增长 到1998年占了总的抗心律失常药物处方的24.1% 其中欧洲占34.5% 北美占32.8% 拉丁美洲占73.8% 亚洲国家占的比例较小 AM使用范围扩大,几乎适用于各种室上速和室速 其有效性和安全性有了循证医学证据 故到2006年其应用指南诞生,规范它的使用方法和指征 ( Connol ST Circulation 1999: 100:2025-2034) 胺碘酮的药理作用 胺碘酮的药理作用复杂,口服吸收率为50%(22~86%); 高度脂溶性,在体内分布容积极大,故只有负荷量才能有效(不给负荷量,达到稳态血浓度需265天); 吸收慢,半衰期长。 胺碘酮的药理作用 为多通道阻滞剂,既阻滞内向电流钠和钙,也阻滞多种外向电流; 可阻滞α和β受体; 它的急性(静脉注射)和慢性(口服)电生理作用有区别; 对正常和病态心肌电生理作用也不完全一致。 胺碘酮药动学特征 肝内代谢,去乙基生成DEA,AM和DEA广泛积聚于肝、肺、脂肪、皮肤等组织 AM:DEA=3:2 心肌内积蓄为血浓度的10-50倍 经胆汁排出,肾脏排出忽略不计,AM、DEA 96%与血浆蛋白结合,血透不能排出 胺碘酮药动学特征 消除半衰期头50%约3~10天,其余的50%排出的半衰期 26~107天(平均53天) AM可经胎盘循环(10~50%),也能在乳汁内分泌 胺碘酮的临床应用指征 房颤治疗中的应用 其他室上性心动过速中的应用 室性心律失常中的应用 胺碘酮在房颤(AF)治疗中的应用 A.用于AF复律:不超过48h的AF可静注胺碘酮,超过48h的AF可口服,但无论静注或口服转复律均不是很高。(为Ⅱa级推荐)它的应用价值在于增加电复律效果和电复律后减少复发,因此常与电复律合用,作为电复律的准备药物。(为Ⅱa级推荐) 胺碘酮在房颤(AF)治疗中的应用 B.用于维持窦律:阵发性AF或持续性AF复律后长久的维持窦律或减少AF复发,一般多须选用胺碘酮长期口服。 C.预防心脏术后AF :心脏手术后AF发生率高,影响术后血流动力学恢复,延长术后康复时间,因此可在围术期使用胺碘酮预防。 胺碘酮在房颤(AF)治疗中的应用 D.控制AF心室率: ……慢性AF基本不选用胺碘酮控制心室率 ……仅用在急性心肌梗死和心衰中AF快速心室率的急诊控制。(为Ic级推荐) 为增强维持窦律的效果,胺碘酮常与ARB和/或β受体阻滞剂联合使用。 胺碘酮在其他室上性心动过速中的应用 房扑 阵发性房速 房室折返性心动过速 房室结折返性心动过速 可选用胺碘酮静注终止发作,但远期根治多选用消融治疗。 胺碘酮在室性心律失常中的应用 急诊应用主要终止室速发作,控制电风暴、心脏骤停,此类室性心律失常多见于心脏结构异常和心功能受损者 目前抗心律失常药物选择各相关指南都推荐胺碘酮,基本上替代了利多可因。 胺碘酮在室性心律失常中的应用 致命性室性心律失常有复发倾向,通常猝死二级预防选用胺碘酮,但胺碘酮二级预防的效果不及植入自动除颤器(ICD),因此胺碘酮仅适用于不接受ICD或不适合ICD治疗的患者。 胺碘酮在室性心律失常中的应用 猝死高危者的一级预防 心梗或心衰者的一级预防 心梗或心衰者EF值35%,微优级T波电交替,频发非持续性室速,没有条件接受ICD治疗,也可选用胺碘酮。 胺碘酮使用方法与剂量 VF或无脉性室速的抢救 连续3次除颤并加肾上腺素后除颤未成功者: ① 胺碘酮300mg+5% GS iv 10分钟→再除颤 ② 10-15min后可追加150mg iv 10分钟 ③ VF转复后可静脉维持: 1mg/min drip 6h→ 0.5mg/min drip 18h 第1个24h总量2000mg以内。 ④第2个24h后720mg/2
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