药动学、药效学.pptVIP

Zhou HH 二 药物消除动力学 结论： 1.一级消除动力学消除药物的半衰期与C无关，是个恒定值。 2.消除速度常数Ke单位时h-1,它不表示单位时间内实际消除的药量，而是体内药物瞬时消除的百分率。 表观分布容积 ◇Vd值是由药物的理化性质决定的常数，它代表药物透膜转运和分布到体内各部位的特性。 ◇根据Vd可推算体内药物总量、血药浓度、达到某血药浓度所需药物剂量、药物的排泄速度 ◇Vd与药物排泄速度的关系： Vd↓排泄快 一 药物作用和药理效应 血管收缩 心率加快 血压升高 NE ?-R 药物作用 药物与机体组织间的原发作用（动因） 药理效应 药物原发作用所引起的机体器官原有功能的改变（结果） 一般情况下，药物作用和药理效应两个词互相通用 两个公式与推论 药物特异性=f（药物化学结构） 药物的化学反应专一性强 药物选择性=f（体内分布,组织细胞结构和功能,药物与组织细胞亲和力,组织细胞对药物的反应性） 选择性高 药理活性高 针对性强 不良反应少 ◎药物作用的选择性/特异性 阿托品 ●Glands ●Eye ●Smooth muscle ●Heart ●血管 ●CNS（中枢） Block M-R 特异性 选择性 具有相对性 特异性和选择性二者不一定平行 意义： 1)是药物分类的依据 2)是临床选择用药的依据 3)是评价药物的依据 ◎药物作用的选择性/特异性 二 治疗作用 化疗药品 消除原发致病因子 治本 对因治疗 激素类药 解热镇痛药 举例 补充营养和代谢不足 替代疗法 补充治疗 改善症状 治标 对症治疗 用药目的 特点 分类 药物作用 ●副反应 ●毒性反应 ●后遗效应 ●继发反应 ●停药反应 ●变态反应 ●特异质反应 ●耐受性 ●依赖性 ●对因治疗 ●对症治疗 治疗作用 不良反应 对机体不利、不符用药目的 治疗作用与不良反应的判断标准：用药目的 三 不良反应 三 不良反应 遗传 药物分解与杂质和赋形剂等 药物动力学原因 产生机理 药物异常性和病人异常性 副作用 毒性作用 后遗效应 继发反应 种 类 发生率低 死亡率高 发生率高 死亡率低 临床特征 一般很难预测 可以预测 特 点 正常药理作用完全无关的一种异常反应 药物的药理作用增强所致 概 念 B型药物不良反应（质变型异常） A型药物不良反应（量变型异常） 副反应(Side reaction)： 治疗剂量出现的与治疗无关的作用 二 不良反应 阿托品 Glands ●Eye Smooth muscle Heart ●血管 CNS M-R 特异性 选择性 原因：药物作用选择性低 特点： ○一般不太严重 可以减轻或避免 ○可以预知 ○相对性（根据用药目的不同而转化） 药物的辩证法 2.毒性反应 用量过大或用药时间过长对机体功能、形态产生损害 损害循环呼吸神经系统 剂量过大 急性毒性 用药时间过长 慢性毒性 损害肝肾骨髓内分泌等 致突变 致癌 致畸 特殊毒性 潜在毒性 特点： ○危害性大 ○应该避免 ○可以预知 ★苯巴比妥催眠 ? 次晨头晕、困倦 ★长期用糖皮质激素?肾上腺皮质功能低下，持续数月 3.后遗效应（After effect） 停药后残留药物引起的生物效应 注意后遗效应与副作用的区别 两者浓度不同；作用性质不同 原因：药理作用或其效应的结果的消除慢于药物的消除 特点：可预知 4.继发反应(secondary reaction)： 由药物的治疗作用引起的不良后果。故也称治疗矛盾。 例：久用广谱抗生素引起的二重感染 糖尿病性便秘使用乳果糖、麻仁丸等 原因：药物的药理作用干扰了机体的正常功能。 特点：可预知、可防治。 注意后遗效应与继发反应的区别 ◎药物作用的两重性 5.变态反应（Allergy） 机理 D + P DP （半抗原） （全抗原） 药物不同，反应相同 仅见于少数特异质病人，很小量即可引起 5.变态反应（Allergy） ※变态反应的类型 ※常见药物的变态反应 青霉素-过敏性休克 氯霉素-再生障碍性贫血 磺胺类-溶血性贫血 药物即毒物，利弊并存必须权衡，正确应用 第 二 节 药物剂量与效应的关系 ◎药物的量效关系 药物的剂量-效应关系（量效关系）： 指在一定范围内，药物剂量与效应之间的规律性变化 ★剂量：用药的份量.最小有效量+最小中毒量+治疗量 剂量大小 血药浓度高低 药理效应 决定 决定 决定 在一定范围内剂量的改变，效应也随着改变 血药浓度的单位是(mg/L) ◎药物的量效关系 药物的剂量-效应关系（量效关系）： 指在一定范围内，药物