右美托咪定综述.pptVIP

药理作用部位和机制 脑干的蓝斑核是该药镇静和抗焦虑的部位也是抑制交感活性的部位。 镇痛作用源于脊髓以及外周部位。 在心脏，该药降低心动过速和促发心动过缓 在外周通过交感抑制产生持续的血管扩张，短暂的血管收缩是药物直接对平滑肌受体的作用。 利尿和抗肌颤作用。 麻醉中辅助用药 降低MAC 减少麻醉药物用量 减少术中有害的交感刺激和血流动力学改变 防止苏醒期的心动过速和高血压 预防寒颤 临床使用常见的不良反应有： 低血压、心动过缓、口干 常见于：年龄 65岁 低血容量 高迷走张力 糖尿病和高血压 严重心脏传导阻滞 处理：减少或停止本品输注 加快静脉补液 抬高下肢 使用升压药 阿托品治疗此种心动过缓有效。 临床使用常见的不良反应有： 暂时性高血压 -主要发生在负荷剂量期间 -通常不需要治疗 -降低负荷输注速度即可 右美托嘧啶慎用于： 高龄病人 低血容量 传导障碍 肝肾功能不全 糖尿病或慢性高血压 使用血管扩张药物或抑制心肌收缩力药物 小儿和孕妇（缺乏研究资料） 临床使用中右美托咪定有哪些注意事项？ 老年用药 已知右美托咪定主要通过肾脏排泄，该药在肾功能损伤的病人中发生不良反应的危险性更大。年老的病人肾功能降低，因此对年老的病人应当谨慎选择剂量，并且监测肾脏功能可能是有用的。 65岁以上患者中，给本品后心动过缓和低血压的发生率较高。因此65岁以上患者使用本品时需考虑降低剂量。负荷剂量，建议以0.5?g /kg，输注10分钟以上。 肝、肾功能损伤的患者是否需要减量？ 肾功能损伤者应当谨慎选择剂量: 严重肾功能损伤受试者(肌酐清除率：?30mL/min)右美托咪定的药代动力学(Cmax、Tmax、AUC、t1/2、CL和Vss) 与健康受试者相比无明显差异。但是，肾功能损伤患者右美托咪定代谢物的药代动力学未被评价。 因为大多数代谢物从尿中排出，肾功能损伤患者长期输注很可能造成代谢物蓄积，应当谨慎选择剂量。 肝、肾功能损伤的患者是否需要减量？ 肝功能损伤患者需要考虑减少给药剂量。 右美托咪定的清除率随着肝脏损伤的严重程度下降，轻、中和重度肝功能损伤受试者的平均清除率值分别为正常健康受试者的74%、64%和53%，游离药物的平均清除率分别为正常健康受试者的59%、51%和32%。 右美托咪定临床应用进展 具体用法用量 右美托咪定临床应用进展 使用时以0.9%的氯化钠注射液稀释。给予负荷量和维持量时,均使用4?g/ml浓度。 实际操作：可将本品1支(2mL)本品加入48ml0.9%的氯化钠注射液中形成总的50ml溶液,轻轻摇动使均匀混合,加入注射泵中使用。 【规格】2ml∶200?g(按右美托咪定计) 【包装】西林瓶包装。5瓶/盒 右美托咪啶的常用给药方案: 由于右美托咪定药代动力学特点,使用中必须持续静脉给药,使用时需要个体化用药,逐步滴定以达到临床的要求。 在超过10 min内, 给予负荷量:1. 0μg/kg 之后滴定至输注速度为:0.2～0.7μg/kg/h 负荷剂量: 1 ?g /kg/10min =50Kg ×1 ?g /kg/10min =50 ?g 负荷量： 50 ?g ÷4?g/ml =12.5ml 设定：10min， 12.5ml 举例：如50Kg患者： 配制方法：2ml+48ml=50ml; 药物浓度：200 ?g÷50ml=4?g/ml 维持量： 通过滴定——边增加剂量边观察，当到临床要求的镇静镇痛水平时的用量，就锁定为维持剂量 假设观察该患者当达到0.6?g.kg.-1.h.-1时，镇静已达到临床要求，此剂量即为该患者手术时的维持剂量 维持剂量是一个速度，如何换算成每小时的给药剂量？ = 50Kg × 0.6?g.kg.-1.h.-1=30 ?g/h 每小时的维持剂量如何换算成药物的毫升数？ =30 ?g/hg÷4?g/ml =7.5ml/h 设定：1h，7.5ml或2h，15ml * ?2-Receptor Subtypes This figure shows the responses that can be mediated by ?2 receptors. The locus caeruleus of the brain stem is the site of the sedative and anxiolytic effect