膜剂与涂膜剂、气雾剂.pptVIP

第九章 膜剂与涂膜剂 一、概述 膜剂系指药物与适宜的成膜材料经加工制成的膜状制剂，可供口服、口含、舌下或薄膜给药；外用可作皮肤创伤、烧伤或炎症表面的覆盖。为满足医疗用途可制成单层膜、多层膜（复合膜）和夹心膜。 膜剂的优点是：①无粉末飞扬；②成膜材料用量少；③含量准确；④稳定性好；⑤起效快，制成不同释药速度的多层膜可控制释药。缺点是载药量少，仅适用于剂量小的药物。 二、质量要求 膜剂外观应完整光洁，厚度一致，色泽均匀，无明显气泡。多剂量膜剂，分格压痕应均匀清晰，并能按压痕撕开。膜剂的成膜材料、辅料和包装材料均应性质稳定，无刺激性、无毒性并不与药物发生理化作用。 三、成膜材料 （一）成膜材料的要求 理想的成膜材料应具有下列条件： ①生理惰性，无毒、无刺激。 ②性能稳定，不降低主药药效，不干扰含量测定，无不适臭味。 ③成膜、脱膜性能好，成膜后有足够的强度和柔韧性。 ④用于口服、腔道、眼用膜剂的成膜材料应具有良好的水溶性，能逐渐降解、吸收或排泄；外用膜剂应能迅速、完全释放药物。 ⑤来源丰富、价格便宜。 （二）常用成膜材料 ①天然的或合成的高分子化合物。天然的高分子材料有明胶、虫胶、阿拉伯胶、琼脂、淀粉、糊精等；此类成膜材料多数可降解或溶解，但成膜性能较差，故常与其它成膜材料合用。 （二）常用成膜材料 ②聚乙烯醇（polyvinyl alcohol，PVA） 是由聚醋酸乙烯酯经醇解而成的结晶性高分子材料。 国内采用的PVA有05-88和17-88等规格，平均聚合度分别为500~600和1700~1800，以“05”和“17”表示。两者醇解度均为88%±2%，以“88”表示。 PVA对眼粘膜和皮肤无毒、无刺激，是一种安全的外用辅料。口服后在消化道中很少吸收，80%的PVA在48小时内随大便排出。PVA载体内不分解亦无生理活性。 （二）常用成膜材料 ③乙烯—醋酸乙烯共聚物（EVA）是乙烯和醋酸乙烯在一定条件下共聚而成的水不溶性、热塑性高分子聚合物。常用于制备复合膜的外膜。 另外：附加剂 着色剂 增塑剂：甘油、山梨醇、丙二醇等。 填充剂：CaCO3、SiO2、淀粉、糊精等。 表面活性剂：聚山梨酯一80、十二烷基硫酸钠、豆磷脂等。 脱膜剂：液体石蜡、甘油、硬脂酸、聚山梨酯一80等。 四、膜剂的制备工艺 （一）膜剂一般组成 主药 0~70%（W/W） 膜材料（PVA等） 30%~100% 增塑剂（甘油、山梨醉等） 0~20% 表面活性剂（聚山梨酯80、十二烷基硫酸、豆磷脂等） 1%~2% 填充剂（CaCO3、SiO2、淀粉） 0~20% 着色剂（色素，TiO2等） 0~2%（W/W） 脱膜剂（液体石蜡） 适量 （二）膜剂制备方法 匀浆制膜法 本法常用于以PVA为载体的膜剂，其工艺过程为：将成膜材料溶解于水，滤过，将主药加入，充分搅拌溶解。 不溶于水的主药可以预先制成微晶或粉碎成细粉，用搅拌或研磨等方法均匀分散于浆液中，脱去气泡。 小量制备时顷于平板玻璃上涂成宽厚一致的涂层， 大量生产可用涂膜机涂膜。烘干后根据主药含量计算单剂量膜的面积，剪切成单剂量的小格。 热塑制膜法 将药物细分和成膜材料如EVA颗粒相混合，用橡皮滚筒混炼，热压成膜 或将热融的成膜材如聚乳酸、聚乙醇酸等，在热状态下加入药物细粉，使溶入或均匀混合，在冷却过程中成膜。 复合制膜法 以不溶性的热塑性成膜材料（如EVA）为外膜，分别制成具有凹穴的底外膜带和上外膜带， 另用水溶性的成膜材料（如PVA或海藻酸钠）用均浆制膜法制成含药的内膜带，剪切后置于底外膜带的凹穴中： 也可用易挥发性溶剂制成含药匀浆，以间隙定量注入的方法注入底外膜带的凹穴中。 第二节 涂膜剂 涂膜剂系指将高分子成膜材料及药物溶解在挥发性有机溶剂中制成的可涂布成膜的外用胶体溶液制剂。用时涂于患处，溶剂挥发后形成薄膜，对患处有保护作用，同时逐渐释放所含药物起治疗作用。一般用于治疗慢性无渗出液的皮损、过敏性皮炎、牛皮癣和神经性皮炎等。 涂膜剂的特点是制备工艺简单，不用校精材料，无需特殊的机械设备，使用方便。 涂膜剂的处方由药物、成膜材料和挥发性有机溶剂组成。 常用的成膜材料有聚乙烯