附件3 ：修订后的重庆圣华曦药业有限公司甲磺酸齐拉西酮.DOC

PAGE PAGE 11 附件3 ：修订后的重庆圣华曦药业有限公司“甲磺酸齐拉西酮注射液”说明书样稿 核准日期： 修改日期： 甲磺酸齐拉西酮注射液说明书 请仔细阅读说明书并在医师指导下使用 警示语 与痴呆有关的老年精神病患者死亡率增加 与痴呆有关的老年精神病患者服用非典型抗精神病药物后死亡率有增加的风险。在此类患者完成的17个安慰剂对照试验（众数疗程约为10周）中，非典型抗精神病药物导致死亡的风险是安慰剂的1.6-1.7倍；在为期10周的对照试验中，药物治疗患者的死亡率约为4.5％，安慰剂约为2.6％。尽管死亡原因各不相同，主要的致死原因包括心血管疾病（如，心衰和猝死）和感染（如，肺炎）。齐拉西酮未批准用于治疗痴呆相关的精神病。 【药品名称】 通用名：甲磺酸齐拉西酮注射液 商品名：力复君安 英文名：Ziprasidone Mesylate injection 汉语拼音：Jiahuangsuan Qilaxitong Zhusheye 【成份】 本品主要成份为：甲磺酸齐拉西酮，其化学名称为: 5-[2-[4-（1，2-苯并异噻唑-3-基）-1-哌嗪基]-乙基]-6-氯-1，3-二氢-吲哚-2-酮甲磺酸盐 其结构式为： 分子式：C21H21ClN4O4S· CH3SO3H 分子量：509.04 【性状】 本品为浅黄色澄明溶液。 【适应症】 本品适用于治疗精神分裂症患者急性激越症状。 【规格】1ml:10mg(按齐拉西酮计) 【用法用量】 肌肉注射：推荐剂量为每日10－20mg，最大剂量为每日40mg；如果每次注射10mg（一支），可每隔2小时注射一次；如果每次注射20mg（二支），可每隔4小时注射一次。尚未研究连续肌肉注射3天以上的疗效和安全性，如需长期治疗，应尽快改用口服盐酸齐拉西酮片。 由于没有评价精神病患者口服齐拉西酮后再肌注齐拉西酮的安全性，不推荐患者既口服又肌注齐拉西酮。 老年患者、肝功能或者肾功能损伤患者肌肉注射齐拉西酮的安全性尚未进行系统评价。肾功能损伤患者宜慎用。但不需根据性别和种族调整剂量。 【不良反应】 国外上市前临床试验报道，肌注齐拉西酮急性治疗期间，不良反应类型和发生率≥1%见下表。肌注齐拉西酮最常见的不良反应（发生率≥5%）为头痛（13%），恶心（12%）和嗜眠（20%）。 表：短期试验中肌注固定剂量齐拉西酮产生的不良反应 报告不良反应的患者百分率 全身系统/不良反应 齐拉西酮2mg （N=92） 齐拉西酮10mg （N=63） 齐拉西酮20mg （N=41） 全身 　　　头痛 3 13 5 　　　注射部位疼痛 9 8 7 　　　无力 2 0 0 　　　腹痛 0 2 0 　　　感冒综合征 1 0 0 　　　背痛 1 0 0 心血管系统 　　　立位低血压 0 0 5 　　　高血压 2 0 0 　　　心动过缓 0 0 2 　　　血管舒张 1 0 0 消化系统 　　　恶心 4 8 12 　　　直肠出血 0 0 2 　　　腹泻 3 3 0 　　　呕吐 0 3 0 　　　消化不良 1 3 2 　　　厌食 0 2 0 　　　便秘 0 0 2 　　　牙痛 1 0 0 　　　口干 1 0 0 神经系统 　　　头晕 3 3 10 　　　焦虑 2 0 0 　　　失眠 3 0 0 　　　嗜睡 8 8 20 　　　静坐不能 0 2 0 　　　激越 2 2 0 　　　锥体外系综合征 2 0 0 　　　张力过强 1 0 0 齿轮样强直 1 0 0 　　　感觉异常 0 2 0 　　　人格障碍 0 2 0 　　　精神病 1 0 0 　　　语言障碍 0 2 0 呼吸系统 　　　鼻炎 1 0 0 皮肤及附属结构 　　　疖病 0 2 0 　　　出汗 0 0 2 泌尿生殖系统 　　　痛经 0 2 0 　　　阴茎异常勃起 1 0 0 上市后的使用中观察到的其他不良反应 上市后报告的、未在上面介绍的不良反应包括下面这些不良反应，根据发生率的定义，属于罕见不良反应（并且尚未确定与齐拉西酮治疗的因果关系）：心脏疾病：心动过速、尖端扭转型室性心律失常（同时有很多混杂因素-参见注意事项）。生殖系统和乳腺疾病：溢乳；神经系统疾病：精神抑制药恶性综合征；精神疾病：失眠；皮肤及皮下组织疾病：过敏性反应、皮疹；血管疾病：体位性低血压。 在中国进行的验证性临床研究中，经判断与齐拉西酮相关的不良事件共43例（98例次），主要为嗜睡、心动过速、活动减少、头昏、震颤和静坐不能、肌强直。受试患者的呼吸、心率、血压等生命体征无明显变化，血、尿常规、肝功能、肾功能观察到部分患者血象（白细胞升高）、肝功能（转氨酶）、血糖、甘油三酯、乳酸脱氢酶、CK表现出升高趋势，但经研究者判断临床意义不大