作用于心血管系统离子道的药物药理学课件-精选文档.ppt

【临床应用】 1． 心绞痛 (1)变异型心绞痛 硝苯地平 (2)稳定型（劳累型）心绞痛 维拉帕米与地尔硫? (3)不稳定型心绞痛 维拉帕米和地尔硫? 2．心律失常 室上性心动过速 维拉帕米 地尔硫? 3．高血压 严重高血压: 硝苯地平、尼卡地平、尼莫地平 轻、中度高血压: 维拉帕米和地尔硫? 兼有冠心病?硝苯地平 伴有脑血管病?尼莫地平 伴有快速型心律失常者?维拉帕米 与β受体阻断药普萘洛尔合用 与利尿药合用 4．脑血管疾病 尼莫地平 5．其他 外周血管痉挛性疾病 预防动脉粥样硬化 支气管哮喘 偏头痛 【不良反应与注意事项】 一般不良反应: 颜面潮红，头痛，恶心等 维拉帕米和地尔硫?禁用于严重心衰及中重度房室传导阻滞 硝苯地平常见不良反应是低血压，诱发心绞痛 钙通道阻滞药禁用于低血压 慎与β受体阻断药或强心苷合用 常用钙通道阻滞药 二氢吡啶类 硝苯地平(nifedipine) 氨氯地平(amlodipine) 尼莫地平(nimoldipine) 尼群地平(nitrendipine) 非洛地平(felodipine) 伊拉地平(isradipine) 尼索地平(nisoldipine) 硝苯地平的作用特点 [体内过程] 口服吸收好，血浆蛋白结合率95%，在肝 脏代谢，经肾排泄。舌下含服3分钟起效，老年及肝病患者t1/2长。 [药理作用] 1.扩张血管 舒张冠状动脉和外周血管平滑肌，能对抗Ach、NA、5-HT及强心苷等引起的冠脉痉挛。反射性兴奋交感神经，心率和传导不变或加快，心收缩力增强。 2.抑制血小板聚集及抑制血管平滑肌增生。 [临床应用] 1.心绞痛 2.高血压合并有冠心病的患者 3.外周血管痉挛性疾病 应用缓释剂或控释剂可减少不良反应 氨氯地平的作用特点 起效慢 2. 口服吸收好，t1/2约36h 3. 血药浓度峰谷波动小 4. 促进缓激肽中介的NO的产生，增加CHF 者冠脉 微血管中的NO含量 5. 防止或逆转心肌肥厚 可用于治疗高血压、各型心绞痛和CHF 尼莫地平的作用特点 脂溶性高，可迅速透过血脑屏障，脑脊液中的药物浓度约为血浆的10%，在其降压作用不明显时，就表现出脑血管的舒张作用。 临床用于脑血管疾病、脑血管灌流不足、脑血管痉挛、痴呆、偏头痛等。 大纲要求 掌握钙通道阻断药的分类及代表药、主要的药理作用及临床应用 掌握钾通道开放药的药理作用及应用 掌握常用的钠通道阻断药分类 A型题 1．临床上钙通道阻断药主要阻断的是 A．T型钙通道 B．L型钙通道 C．N型钙通道 D．P型钙通道 E．Q型钙通道 2．可同时阻断钠通道和T型钙通道的药物是 A．芋螺毒素 B．硝苯地平 C．维拉帕米 D．苯妥英钠 E．蜘蛛毒素 答案 答案 3．属于二氢吡啶类的钙通道阻断药是 A．维拉帕米 B．地尔硫? C．普尼拉明 D．咪贝地尔 E．硝苯地平 4．选择性钙通道阻断药主要阻断的是L-型钙通道的 A．α1亚单位 B．α2亚单位 C．β亚单位 D．γ亚单位 E．δ亚单位 答案 答案 * * * * * * 第十八章  作用于心血管系统离子 通道的药物 离子通道（ion channels） 研究技术包括 膜片钳（patch clamp）技术 分子克隆(molecular cloning)技术 第一节 心血管系统离子通道 根据门控机制通常将离子通道分为四类： 电压门控通道(voltage-gated channels) 配体门控通道(ligand-gated channels) 机械敏感通道(mechanosensitive