课件：规范使用糖皮质激素ppt.ppt

注射用氢化可的松琥珀酸钠 水溶性好，高效高速；不含乙醇；半衰期短，不易蓄积；对HPA抑制作用小；以直接生理活性发挥药理作用（不需肝脏转化）；升高血糖的副作用最小（糖尿病首选） 药物 作用持续时间（小时） 糖皮质激素作用 盐皮质激素作用 等效剂量（mg） 对HPA轴抑制作用 血浆半衰期（分钟） 短效 可的松 8-12 0.8 0.8 25 1 30 氢化可的松 8-12 1 1 20 1 90 中效 强的松 12-36 4 0.8 5 4 60 强的松龙 12-36 4 0.8 5 200 甲基强的松龙 12-36 5 0.5 4 5 180 长效 地塞米松 36-54 20-30 0 0.75 50 100-300 倍他米松 36-54 20-30 0 0.6 50 100-300 甲基强的松龙? 甲强龙?的抗炎活性是氢化可的松的5倍 甲强龙?与氢化可的松 CH3 HO 11 20 O 3 6 19 16 17 OH C=O CH2OH 21 9 CH3 CH3 HO 11 20 O 3 6 19 16 17 OH C=O CH2OH 21 9 CH3 CH3 氢化可的松 提高抗炎活性 减弱水钠潴留 甲强龙?的抗炎活性是氢化可的松的5倍 甲强龙?与地塞米松 HO 11 20 O 3 6 19 16 17 OH C=O CH2OOP(ONa)2 21 9 CH3 CH3 地塞米松 F 氟基降低亲脂性 亲脂性 甲强龙?亲脂性强，易穿透脂肪组织 甲基强的松龙? CH3 HO 11 20 O 3 6 19 16 17 OH C=O CH2OOCCH2CH2COONa 21 9 CH3 CH3 甲基增加亲脂性 CH3 HO 11 20 O 3 6 19 16 17 OH C=O CH2OOCCH2CH2COONa 21 9 CH3 CH3 琥珀酸钠 甲强龙较少引起胸部肌肉萎缩 甲强龙?与地塞米松 F HO 11 20 O 3 6 19 16 17 OH C=O CH2OOP(ONa)2 21 9 CH3 CH3 地塞米松 磷酸酸盐 ?抗炎活性 ?对HPA轴抑制 ?肌肉毒性 甲基强的松龙? 强的松 O 11 20 O 3 6 19 16 17 OH C=O CH2OH 21 9 CH3 CH3 甲强龙?与强的松 CH3 HO 11 20 O 3 6 19 16 17 OH C=O CH2OH 21 9 CH3 CH3 无需肝脏转化 直接发挥抗炎作用 强的松必须在肝脏转化为强的松龙后才有抗炎作用 甲基强的松龙? 甲强龙?与强的松龙 甲强龙具有更强的抗炎活性、起效更快 CH3 HO 11 20 O 3 6 19 16 17 OH C=O CH2OH 21 9 CH3 CH3 HO 11 20 O 3 6 19 16 17 OH C=O CH2OH 21 9 CH3 CH3 强的松龙 增加亲脂性,快速到达作用靶位 增加组织渗透，靶器官浓度高 甲基强的松龙? 甲强龙?的分子结构特点及优势 C1=C2双键－增加抗炎活性 盐皮质激素活性减弱 C6?甲基化 －迅速起效， 糖皮质激素活性增加 C9?未氟化 －HPA轴抑制弱 肌肉毒性少 C11羟基化 －使其无需肝脏转化， 减轻肝脏负担 HO 11 20 O 3 6 19 16 17 OH C=O CH2OH 21 9 CH3 CH3 CH3 F 皮质激素 抗炎强度 等效剂量 氢化考的松 1 20 强的松 4 5 强的松龙 4 5 甲强龙? 5 4 氟羟强的松龙 5 4 贝他米松 25 0.75 地塞米松 25 0.75 糖皮质激素抗炎作用比较 皮质激素 对HPA 轴的抑制作用 HPA 轴抑制时间(天) 氢化考的松 1 1.25 –1.50 强的松 4 1.25 –1.50 强的松龙 4 1.25 –1.50 甲强龙? 5 1.25 –1.50 氟羟强的松龙 5 2.25 贝他米松 50 3.25 地塞米松 50 2.75 糖皮质激素对HPA轴的抑制 糖皮质激素 盐皮质激素活性 氢化考的松 2 强的松 2 强的松龙 1 甲强龙? 0 氟羟强的松龙 0 贝他米松 0 地塞米松 0 糖皮质激素水钠潴留作用 潴钠 高血压 水肿 心衰 排钾 肌无力 代谢性碱中毒 甲强龙?  唯一适用