课件：椎管内阿片类药物的选择和应用.ppt

小结： 吗啡 芬太尼 舒芬太尼 阿芬太尼 雷米芬太尼 硬膜外腔 适合 适合 适合 ？ ？ （短期） （药效低） 蛛网膜 适合 适合 适合 ？ ？ 下腔 （药效低） 阿片类药物作用强度依赖于药物在 CNS受体部位的内在活性，以及药物在 作用部位的浓度。前者取决于所选择的 药物，后者取决于给药剂量和阿片类药 的药代动力学。 阿片类药并非是全能的镇痛药，具有 一定的“封顶效应”，其镇痛作用不再随剂 量的增加而增加，但副作用增加，所以应 联合给药。 最佳配方是否是：阿片类药物+局麻药？ 效价比值的不同可能与阻滞部位和是否复合局麻药及局麻药浓度有关 国外： 术后硬膜外镇痛浓度为1μg/ml，10ml/h （Anesth Analg, 1999, 89: 395-398 ） Brodner et al： 0.75μg/ml舒芬太尼复合0.2%罗哌卡因更适用于腹部手术后硬膜外镇痛 （Anesth Analg, 2000, 90: 649-657 ） 目前吗啡+局部麻醉药可以作为椎管内给药的“金标准” 性价比：费用、创伤、镇痛效果、副作用。 芬太尼+局部麻醉药可以用来椎管内给药？ 性价比：费用、创伤、镇痛效果、副作用。 舒芬太尼+局部麻醉药+或肾上腺素、或可乐 定可用来椎管内给药？ 性价比：费用、创伤、镇痛效果、副作用。 椎管内阿片类药物的选择和应用 目前急性疼痛治疗方面努力方向 对非阿片类镇痛辅助剂坚持不懈地追求。 精益求精的连续区域镇痛技术 。 阿片类镇痛药的合理应用 。 疼痛治疗存在着效果差、副作用、并发症。 人们对疼痛治疗的合理性、有效性、安全性提出更高的要求。 硬膜外镇痛一直是以麻醉为基础的急性疼痛治疗的重点 代表性配方：阿片类药物-局麻药复合剂。 优点：★减轻疼痛特别是活动时疼痛。 ★减少阿片类镇痛药的副作用 。 ★提前恢复腹部手术的胃肠功能 。 ★减少肺部并发症 。 阿片类药物镇痛机制 阿片生物碱 结合 G-蛋白耦联的阿片受 体 抑制 腺苷酸环化酶 激活 内向的钾通道 抑制 电压依赖性钙通道 降低 神经兴奋性 止痛。 镇痛效果不仅与阿片药到达阿片受体位 点的能力（与受体结合的亲和力，即药理 学差异）有关，还与阿片药到达阿片受体 的过程（生化特性，即完成这一过程的速 度和弥散的程度）有关。 椎管内应用阿片类药物 穿过 硬膜和蛛网 膜 弥散 脑脊液 软膜 脊髓 白质、灰质 结合 脊髓背角阿片受体。 ★ 阿片类药物完成这些步骤的速度和弥 散的程度（更重要的是避免硬膜外腔脂肪 或血液吸收）主要决定于它们的生化特性。 可以说，阿片类药物的生化特性决定其在 脊髓背角的生物利用度取决于其是否适合 用于椎管内。 阿片类药物 硬膜外腔：三种方式 （1）脑脊液---脊髓以上大脑内阿片受体 （2）全身吸收入血---脊髓以上大脑内阿片受体 （3）弥散---脊髓背角罗氏胶质区 硬膜和蛛网膜 脊髓背角阿片受体 阿片类药 镇痛 血 液 大脑阿片受体 脑脊液 典型病例： 一例53岁女性患者，因卵巢癌转移疼痛，应用 镇痛泵经硬膜外吗啡镇痛，初始每日8mg镇痛满意， 三周后开始增加，接下来2周增加到32mg/d，镇痛仍 然不完全。改用舒芬太尼400ug/