课件：第11章 抗恶性肿瘤药.ppt

甲氨蝶呤（MTX） 1.化学结构与叶酸相似，对二氢叶酸还原酶具有强大而持久的抑制作用，为抗叶酸药。 2.本药对儿童急性白血病疗效显著，对绒毛膜上皮癌、骨肉瘤、乳腺癌及肺癌有一定疗效。鞘内注射可用于中枢神经系统白血病的预防和缓解症状。为联合化疗方案中常用的周期特异性药物。 3.常见胃肠道反应如口腔炎、胃炎、腹泻、便血等；骨髓抑制最为突出，可致白细胞、血小板减少，严重者可有全血细胞减少；长期大剂量应用可致肝、肾损害；妊娠早期应用可致畸胎、死胎，孕妇禁用。 阿糖胞苷（Ara-C） 1.在体内经脱氧胞苷激酶催化成二或三磷酸胞苷，进而抑制DNA多聚酶的活性而影响DNA合成，也可掺入DNA双螺旋链中干扰其复制，使细胞死亡，与常用抗恶性肿瘤药无交叉耐药性。 2.临床上用于治疗成人急性粒细胞白血病或单核细胞白血病。 3.主要不良反应骨髓抑制和胃肠道反应，静脉注射可致静脉炎。 羟基脲（HU） 1.能抑制核苷酸还原酶，阻止胞苷酸转变为脱氧胞苷酸，从而抑制DNA的合成，对S期细胞有选择性杀伤作用。 2.对慢性粒细胞白血病有显著疗效，黑色素瘤有暂时缓解作用。 3.主要不良反应为骨髓抑制、胃肠反应及肝损害，肾功能不良者慎用。可致畸胎，故孕妇忌用。 药 名 临床用途 不良反应 放线菌素D （更生霉素） 对恶性葡萄胎、绒毛膜上皮癌、霍奇金病和恶性淋巴瘤、肾母细胞瘤、骨骼肌肉瘤及神经母细胞瘤疗效较好。 胃肠道反应；骨髓抑制；少数病人可出现脱发、皮炎和畸胎等 阿霉素 （多柔比星） 抗瘤谱广，主要用于急性淋巴细胞白血病、粒细胞性白血病、恶性淋巴肉瘤、乳腺癌、卵巢癌、小细胞肺癌、胃癌、肝癌、膀胱癌。 心脏毒性严重；骨髓抑制；胃肠道反应；皮肤色素沉着及脱发等 柔红霉素 （正定霉素） 主要用于急性淋巴细胞白血病、急性粒细胞白血病。 骨髓抑制、胃肠道反应和心脏毒性 博来霉素 （争光霉素） 主要用于鳞状上皮癌，如头颈部肿瘤、口腔癌、食管癌、肺鳞癌、阴茎癌等。 胃肠道反应，间质性肺炎和肺纤维化等 丝裂霉素 （自力霉素） 主要用于胃癌、胰腺、结肠及乳腺癌。 骨髓抑制、胃肠道反应 三、抗生素类抗肿瘤药：抗肿瘤抗生素为细胞周期非特异药。 长春碱类 1.长春碱（ VLB）及长春新碱（VCR）为夹竹桃科长春花植物的生物碱及其半合成衍生物。主要能够影响有丝分裂中纺锤丝的形成，而抑制有丝分裂，属作用于M期的细胞周期特异性药物。 2.主要用于治疗急性白血病、恶性淋巴瘤及绒毛膜上皮癌。VCR对儿童急性淋巴细胞白血病疗效好、起效快，常与泼尼松合用作诱导缓解药。 3.长春碱类毒性反应主要是骨髓抑制、神经毒性、胃肠道反应、脱发以及注射局部刺激等。长春新碱对外周神经系统毒性较大。 四、植物类抗恶性肿瘤药 其他抗肿瘤植物药有： 药 名 临床用途 不良反应 羟喜树碱 （HCPT） 主要用于肝癌、大肠癌、肺癌、白血病 胃肠反应、骨髓抑制、脱发 高三尖杉酯碱 主要用于急性粒细胞白血病、急性单核细胞性白血病、真性红细胞增多症、慢性粒细胞性白血病、早幼粒细胞性白血病、恶性淋巴瘤。 胃肠道反应、心肌损害、骨髓抑制 依托泊苷 主要用于小细胞肺癌、淋巴瘤、睾丸肿瘤、急性粒细胞白血病、卵巢癌、乳腺 骨髓抑制、胃肠道反应、脱发 替尼泊苷 主要用于小细胞肺癌、急性淋巴细胞白血病、神经母细胞瘤、淋巴瘤。 骨髓抑制、胃肠道反应、脱发 紫杉醇 主要用于卵巢癌、乳腺癌、非小细胞肺癌、头颈癌、食管癌、胃癌、膀胱癌、恶性黑色素瘤、恶性淋巴瘤。 过敏反应、骨髓抑制、神经毒性、胃肠道反应、脱发、心脏毒性、肝脏毒性 　 雌 激 素 激素类药物可通过调节体内激素的平衡，抑制有关肿瘤的生长。本类药物的最大优点是对骨髓造血无抑制作用。 常用于恶性肿瘤治疗的雌激素是已稀雌酚和炔雌醇等，可通过抑制下丘脑及脑垂体，减少脑垂体促间质细胞激素的分泌，从而使睾丸间质细胞与肾上腺皮质的雄激素分泌减少，也可直接对抗雄激素对前列腺癌组织的促进作用，主要用于前列腺癌，也可用于晚期乳腺癌患者。 五、激素类抗恶性肿瘤药 　 　 雄 激 素 常用制剂有丙酸睾丸酮、甲睾酮等。雄激素可抑制垂体前叶分泌促卵泡激素，使卵巢分泌雌激素减少，并可对抗雌激素的作用，主要用于晚期乳腺癌，特别是骨转移者疗效较佳。 糖皮质激素类 常用制剂有泼尼松、泼尼松龙和地塞米松等。本类药物通过作用于淋巴组织，诱导淋巴细胞溶解。对急性淋巴细胞白血病及恶性淋巴瘤疗效较好，但作用快、短暂，易产生耐药性