课件：泌尿生殖系统常见疾病与药物治疗.ppt

5α-还原酶抑制剂的作用特点 适用于前列腺较大的患者(40g) 对于平滑肌张力异常为主的患者疗效差或无疗效 起效慢，6个月左右达到最大疗效 可降低血清PSA水平，影响前列腺癌的诊断 可影响性功能 常见的5α-还原酶抑制剂 药品 抑制酶类型 抑制类型 简介 非那雄胺 Ⅱ型 竞争性 上市超过10 年，是目前治疗前列腺增生的主要药物，安全性和有效性已得到长期的临床验证。 占抗前列腺增生药物市场份额最大，且默沙东的份额达到92.97%（2009） 爱普列特/依立雄胺 Ⅱ型 非竞争性 对血中睾酮和二氢睾酮影响不大，对其在其他部位的生理功能影响不大。比非那雄胺起效快，副作用少。 度他雄胺 Ⅰ、Ⅱ型双重抑制 —— 葛兰素史克公司开发，全球市场增长很快，2011年已获得我国药监局的批准。抑制作用快速、彻底、个体差异小。最大尿流速增加，前列腺体积缩小，减少急性尿潴留的发生率。不良反应和非那雄胺差不多。 抗前列腺增生药物2009年市场品牌占有情况 2007-2009抗BPH药物市场份额排名 随食物摄入的多余物质，如多余的水和无机盐类 * 泌尿系结石，以肾和输尿管的最为常见 * 机械性梗阻（静力性因素）：前列腺自身体积增大，使尿道受压变形、狭窄，尿道阻力增加 动力性梗阻（动力性因素）：前列腺、尿道平滑肌张力升高，膀胱颈部和尿道内压力增加，尿道阻力增加（平滑肌组织也明显增生，α受体是影响这种张力的主要因素） * 刺激性症状：尿急、尿频、夜尿、失禁 梗阻性症状：排尿不畅、尿流减弱、排尿延长、终末滴沥、排尿不尽感 * 研究表明输尿管平滑肌中存在α1、α2、β胆碱能受体。α1 受体有3个亚型：α1A、α1B和α1D。α1A 主要分布在前列腺、前列腺尿道和膀胱三角区，α1B主要分布在血管，α1D主要分布在膀胱逼尿肌和输尿管平滑肌。 * α1A-受体在前列腺占优势, α1B-受体在血管占优势, α1D-受体在膀胱占优势, 与BPH 症状有关的是α1A-受体和α1D-受体。 BPH中前列腺平滑肌的张力增加, 导致下尿路动力性梗阻, α1A-受体发挥主要作用; 同时膀胱逼尿肌不稳定, 出现下尿路刺激症状时, α1D-受体起主要作用。 * ESWL体外冲击波碎石术 * 非那雄胺近年市场份额比较稳定，都在35%左右，2009 年的市场份额为35.85%。坦洛新(坦索罗辛)2009 年的市场份额为22.65%，近年市场份额稳步增长，估计是国内厂家产品增多，而且这些产品开始进入增长期，所以带到坦洛新(坦索罗辛)的市场份额增长。排名第三的是多沙唑嗪，2009年市场份额为12.95%，同比轻微增长 近年抗前列腺增生药物的市场格局都没有太大变化，前3 位的产品排位都一样，而且之间的市场份额差距明显，所以如果本市场没有其它新产品冲击的情况下，未来市场格局都不会出现明显变化 * 泌尿系统与相关疾病 眉山市人民医院 主要内容 泌尿系统组成结构 泌尿系统生理功能 排泄 机体代谢过程中所产生的，各种不被机体所利用或者有害的物质，向体外输送的生理过程 主要疾病与症状 尿液异常 血尿、脓尿、蛋白尿、细菌尿等 排尿异常 尿频、尿急、尿痛、尿失禁、尿潴留、多尿、少尿、无尿 其他不适：疼痛等 前列腺与下尿路 良性前列腺增生（BPH） 引起中老年男性排尿障碍的最常见的一种良性疾病 主要表现为 组 织 学：前列腺间质和腺体增生 解 剖 学：前列腺增大(BPE) 尿动力学：膀胱出口梗阻(BOO) 临床症状：梗阻及尿路刺激等下尿路症状(LUTS) 梗阻类型与因素 平滑肌比例升高 BPH肌纤维/腺体组织比例 5:1 正常前列腺肌纤维/腺体组织比例 2:1 BPH的病理进展 BPH的临床症状 BPH是什么 尿潴留 尿路感染 血尿 膀胱结石 肾脏损害 药物治疗 肾上腺素受体类型 * α 1A-受体 α 1B-受体 α1-受体亚型分布 血管平滑肌 α 1B-受体为主 Suzuki E. Mol Pharmacol. 1990:38,725 前列腺 α 1A-受体为主 Price DT. J Urol 1993:150,546 膀胱与输尿管 α 1D-受体为主Morita T. Neurourol Urodyn, 1994,13(3):315 α 1D-受体 α 1A-受体 α 1D-受体 α 1D-受体 前列腺部位 α1-受体分布图 α-受体的调节作用 中枢神经系统 5羟色胺释放 心血管系统 血管平滑肌收缩 增强肌收缩力 心肌的合成代谢 如：蛋白质合成 细胞生长 泌尿生殖系统： 平滑肌收缩 膀胱颈 尿道 前列腺 子宫 输精管 α 1-受体阻滞剂的作用机制 α 1-受体阻滞剂 美国治疗BPH的新处方，超过90