课件：抗肿瘤药物研究.ppt

抗肿瘤抗生素 博来霉素是一种广谱抗肿瘤药。对鳞癌，包括头颈部、皮肤、食道、肺、宫颈、阴茎和甲状腺等癌肿以及恶性淋巴瘤等有效。对脑瘤、恶性黑色素瘤和纤维肉瘤等也具有一定疗效。 毒副作用有恶心、呕吐、口腔炎、皮肤反应、药物热、食欲减退、脱发、色素沉着、指甲变色、手足指趾红斑、硬结、肿胀及脱皮等。 放线菌素D 放线菌素D主要适应症有实体瘤：与长春新碱、阿霉素合用，治疗维耳姆期(Wilms)瘤；与氟尿嘧啶合用治疗绒毛膜上皮癌及恶性葡萄胎；与环磷酰胺、长春碱、博来霉素顺铂合用，治疗睾丸瘤；与阿霉素、环磷酰胺、长春新碱合用，治疗软组织肉瘤、尤因(Ewing)瘤；也可用于治疗恶性淋巴瘤的联合化疗方案中。 与放射治疗合用，提高肿瘤对放射治疗的敏感性。本品浓集并滞留于有核细胞内，妨碍放射修复。 毒副作用可引起白细胞及血小板减少，厌食、恶心呕吐、静脉注射可引起静脉炎，漏出血管可引起疼痛、局部硬结及溃破、长期应用可抑制睾丸或卵巢功能，引起闭经或精子缺乏。还具有肝毒性 抗肿瘤药未来发展方向 据美国IMS Healath数据：2007年，全球七大医药市场的500强药品中，靶向抗肿瘤药物市场份额已达到200多亿美元，比上一年同期增长了27.05%，远远高出全球抗肿瘤药物市场19.94%的增长率。而2008年尽管受国际金融危机的影响，医药市场在刚性需求和惯性发展的推动下，抗肿瘤药物市场仍表现出强势增长，已达到了481.89亿美元，同比增长了15.54%.其中，靶向抗肿瘤药物市场以290亿美元的销售额处于遥遥领先的地位，比上一年同期增长了45%.市场分析家预测，到2015年，抗肿瘤靶向治疗药物将超过500亿美元，复合年增长率高达11%，并且该领域将有8只以上的新药成长为“重磅炸弹”产品 目前，抗肿瘤靶向药物主要是单克隆抗体药物、小分子药物和细胞凋亡诱导药物。尽管抗肿瘤靶向药物与普通抗肿瘤药物一样，同样面临专利到期的压力，然而，抗肿瘤药物远未满足差异化治疗的市场需求，从而成为药品市场中不可小觑的重要推动力。 吉非替尼领军 吉非替尼（Gefitinib）是英国阿斯利康公司研制开发的抗肿瘤靶向小分子药物。2002年8月，吉非替尼首先作为非小细胞肺癌一线治疗药物在日本上市，商品名为“Iressa”（易瑞沙）。2003年5月，吉非替尼经美国FDA批准，成为经铂类抗癌药和多西紫杉醇化疗无效的晚期非小细胞肺癌患者的三线单药治疗药物。目前，在美国、日本、澳大利亚和中国，吉非替尼被批准用于治疗晚期或转移性非小细胞肺癌。 厄洛替尼后起之秀 厄洛替尼（erlotinib）是基因泰克、罗氏和OSI制药公司联合开发的一种小分子抗癌药物，商品名为“Tarceva”（特罗凯/他西卫）。2004年11月和2005年9月通过美国 FDA和欧洲EMEA审批，现已在全球七、八十个国家上市。在多项临床研究的推动下，厄洛替尼市场长足迈进，从最初的二、三线治疗扩展至一线用药、维持治疗和序贯治疗等多个阶段，使晚期非小细胞肺癌治疗有了多项选择。近10年来，厄洛替尼也是美国FDA批准的第一只胰腺癌治疗药物，能针对性地作用于胰腺肿瘤细胞，抑制其形成、生长，延长患者生存期。 “格列卫”阳春白雪 甲磺酸伊马替尼（Imatinib Mesylate）是瑞士诺华公司研发的酪氨酸激酶抑制剂类药物。2001年5月10日，伊马替尼以“具有突破性的抗肿瘤机制”获得美国FDA的特快审批，商品名为“Gleevec”（格列卫）。最初用于α-干扰素给药失败胚细胞危象病期、慢性病期、加速病期的粒细胞白血病（慢性骨髓血癌）临床治疗用药。随后，美国FDA又批准了伊马替尼的第二个适用症，用于治疗胃肠道间质细胞瘤的治疗。经过全球广泛的临床使用后，获得了医学界的高度评价，于2002 年12月23日正式取得美国FDA的全面认可，批准作为慢性粒细胞白血病一线治疗用药，从而被医学界誉为近年“有重大突破性”的抗肿瘤靶向小分子口服药物制剂。 近年来，靶向抗肿瘤药也逐渐成为国内科研院所和生产企业研究方向。据报道，国内正在研制开发中的抗肿瘤小分子靶向新药已进入临床，如浙江贝达药业研制的治疗肺癌小分子靶向药物埃克替尼，和黄医药的化学一类靶向抗癌新药索凡替尼（Sulfatinib）、呋喹替尼（Fruquintinib）等。随着国产靶向小分子抗肿瘤药的问世，将以优异的疗效及合理的价格进一步推进抗肿瘤药物产品结构的调整和市场的发展。 1083班 制作者：丁舒 资料查询：罗刚、苏泷灏、黄敏、丁舒 抗肿瘤药物的研究 一、概述 二、抗肿瘤药的作用机理 三、抗肿瘤药物 四、抗肿瘤药物今后的发展方向 概 述