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第七单 胆碱受体激动药 Acetylcholine Receptor Agonist M胆碱受体激动药 依化学结构不同 胆碱酯类:ACh、卡巴胆碱 天然生物碱类:毒蕈碱、毛果芸香碱 乙酰胆碱(Ach) 药理作用: 心血管系统(抑制) 心率减慢 传导减慢 心肌收缩力减弱 血管扩张 其它胆碱酯类 醋甲胆碱-口腔粘膜干燥症 卡巴胆碱-腹气胀、尿潴留、青光眼 贝胆碱-腹气胀、胃动力缺乏症、胃潴留 M受体激动药(生物碱类) 毛果芸香碱 槟榔碱 毒蕈碱 震颤素 毛果芸香碱(匹鲁卡品) 眼: 临床应用 1、青光眼 开角型(早期应用) 闭角型(效果较好) 2、虹膜炎:与扩瞳药交替使用 3、缩瞳:对抗扩瞳药的作用 4、口腔黏膜干燥症 不良反应: 过量可出现M受体过度兴奋症状,可用阿托品对症处理。 第二节 N胆碱受体激动药 烟碱(nicotine,尼古丁) N1、N2 无临床应用价值,只有毒理学意义 * * * 中枢神经系统 ● ● ● ● ● ● ● ● Ach Ach Ach Ach 肾上腺髓质 Ach Ach Ach NA 腺体、平滑肌、心脏 腺体、骨骼肌血管 心、血管、平滑肌 骨骼肌 运动神经 交感神经 副交感神经 NM(N2) M M NN(N1) NN(N1) NN(N1) NN(N1) α、β 图5-4受体的分布 M样作用 (毒蕈碱样作用) N样作用 (烟碱样作用) 中枢作用 心血管系统、胃肠道、泌尿道、支气管、腺体、眼 交感、副交感节后纤维 骨骼肌 逼尿肌收缩、膀胱外括约肌 排尿 胃肠道平滑肌收缩、腺体分泌增多 恶心、嗳气、呕吐、排便 支气管平滑肌收缩、腺体分泌增多 哮喘、呼吸困难、肺水肿 瞳孔扩约肌、睫状体环状肌收缩 缩瞳、调节近视 M样作用 泪腺、唾液腺、汗腺分泌增多 ? N 样作用: 1) 兴奋N节的NN受体 2)兴奋肾上腺髓质NM受体,肾上腺素释放 3) 兴奋骨骼肌NM受体: 肌肉收缩,甚 至震颤 交感N节后纤维兴奋 副交感N节后纤维兴奋 药理作用(选择性激动M 受体) 缩瞳 降低眼内压 调节痉挛 心血管系统:心率、血压↓ 腺体:汗腺、唾液腺、泪、胃、胰、小肠等 平滑肌:肠道、子宫、支气管、膀胱、胆道 注意事项: 滴眼时应压迫内眦,避 免药物吸收。 * *
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