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药理学 心血管系统药理 1、抗心律失常药 2、治疗充血性心力衰竭的药物 3、抗心绞痛药 4、抗高血压药 5、利尿药及脱水药 抗心律失常药的分类 Ⅰ类药:钠通道阻滞药 ⅠA适度阻钠;如奎尼丁、普鲁卡因胺 ⅠB轻度阻钠:如利多卡因,苯妥英钠 ⅠC重度阻钠:如氟卡尼 Ⅱ类药:β肾上腺素受体阻断药:如普萘洛尔 Ⅲ类药:选择性延长复极的药物:如胺碘酮 Ⅳ类药:钙拮抗药:维拉帕米 其他类药:腺苷 奎尼丁 药理机制 适度阻滞Na内流 临床用途 为广谱抗心律失常药 不良反应安全范围小,毒副作用大 1胃肠道反应 2栓塞 3金鸡钠反应 4心血管反应:1)低血压 2)心律失常严重时致奎尼丁晕厥 处理:静滴异丙肾上腺素或注射阿托品,静脉补钾及补镁,电复律治疗. 利多卡因 药理机制 轻度阻滞Na内流 临床用途 治疗室性心律失常,尤其急性心梗引起的室性心律失常为首选药。 不良反应 1中枢神经系统反应 2心血管反应 3眼震颤是利多卡因毒性的早期信号 普萘洛尔 药理机制 β 受体阻断作用 临床用途 治疗室上性心律失常药 ,尤其交感兴奋或儿茶酚胺过多所致的心动过速 不良反应及禁忌症 病窦综合症、 房室传导阻滞、 支气管哮喘、 慢性肺部疾患者, 高血脂症及糖尿病者慎用 胺碘酮 药理机制 阻滞K、Na、Ca通道,阻滞α、β受体及阻断T3、T4与受体的结合 临床用途 为广谱抗心律失常药 不良反应 1胃肠道反应 2心血管系统反应 3角膜微粒沉着 4影响甲状腺功能:甲亢或甲减 禁忌症 心动过缓,房室传导阻滞,甲状腺功能障碍,碘过敏者禁用 维拉帕米(异博定) 药理作用及作用机制 选择性阻滞心脏细胞膜Ca通道蛋白,抑制Ca内流 临床用途: 治疗阵发性室上性心动过速,尤其对兼患高血压、冠心病的心律失常患者 不良反应及禁忌症 1胃肠道反应 2心血管反应 病窦综合症、Ⅱ、Ⅲ度房室传导阻滞、心力衰竭、心源性休克患者禁用 注意:一般不与β受体阻断药合用 1、强心苷类药:如地高辛等 2、非强心苷类正性肌力药:如米力农等 3、血管紧张素转化酶抑制剂及血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂 如卡托普利、氯沙坦等 4、钙拮抗药:如氨氯地平等 5、血管扩张药:如硝酸甘油、硝普钠、肼屈嗪等 6、利尿药:如氢氯噻嗪、呋塞米等 7、其他 β受体阻断药;如普萘洛尔、美托洛尔及卡维洛尔等 地高辛(digoxin) 药理作用 1正性肌力作用: 2对神经—激素的作用:抑制交感神经活性,增强迷走神经活性,使心率减慢,改善内分泌 3对心肌电生理特性的影响: 4对肾脏的作用:正性肌力后肾血流量增加 5对心电图的影响: 作用机制 抑制Na-K-ATP酶→使胞内Na↑K↓→通过Na-Ca交换→胞内Ca↑↑→心肌收缩性↑ 临床用途 1治疗CHF:对有收缩功能障碍者,尤其伴房颤的CHF者 2心房颤动:抑制房室结传导 3心房扑动、阵发性室上速:禁止用于阵发性室速 不良反应及其防治 安全范围小,治疗量接近中毒量的60% 1毒性反应:1)胃肠道反应 2)中枢反应 3)心脏反应 2中毒的防治: 1)避免诱发或加重中毒的因素※ 2)警惕中毒先兆 3)停药、补钾 4)快速性心律失常者,严重者用苯妥英钠。室性心动过速及室颤用利多卡因 非强心苷类正性肌力药 米力农及维司力农 临床用途 米力农用于严重CHF者的短期静脉给药的首选正性肌力药(仅短期用药) 血管紧张素转化酶抑制药( ACEI ) 代表药 卡托普利 伊那普利 赖诺普利 雷米普利 治疗CHF的作用机制 1抑制AngⅠ转化酶的活性: 2对血流动力学的影响: 3抑制心肌及血管的肥厚、增生: 能有效阻止或逆转心室重构肥厚,提高心肌及血管的顺应性 临床用途 为治疗CHF的基础用药 不良反应 干咳 血管紧张素Ⅱ受体(AT1)拮抗药 代表药:氯沙坦 厄贝沙坦 作用机制 直接阻断血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)与受体的结合,发挥拮抗作用;对非RAAS途径合成的AngⅡ也有作用。可拮抗AngⅡ的收缩血管、促生长作用,也能预防及逆转心血管的重构。 特点 不良反应少,不易引起咳嗽、血管神经性水肿等 钙拮抗剂 短效钙拮抗剂不适用CHF的治疗 长效钙拮抗剂如氨氯地平 治疗CHF可不伴有不利的神经激素的影响,且降低高血压患者左室肥厚 故可用于CHF的治疗。 利 尿 药
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