10-第十章-肾上腺素受体阻断药.pptVIP

Guangdong University of Technology 轻工化工学院 chapter 10 Adrenoceptor blocking drugs 肾上腺素受体阻断药 classification ?-adrenoceptor blocking drugs ?-adrenoceptor blocking drugs ?、?-adrenoceptor drugs §1 ?- adrenoceptor blocking drugs reversible (short effect): phentolamine 酚妥拉明 irreversible (long effect): phenoxybenzamine 酚苄明 nonselective selective (-) ?1-R: prazosin 哌唑嗪 (-) ?2-R: yohimbine 育亨宾 phentolamine 酚妥拉明 regitine 立其丁、瑞支亭 －－－－ Competitive antagonist 可使? –R激动剂量效曲线平行右移，最大效应不变。 characteristics mechanism （—） ?1、 ?2 –R pharmacological effect 1. blood vessel dilation →decrease the blood pressure low dosage: directly dilate Large dosage: (-) ?-R 2. Heart excite blood pressure ↓ →(+)heart (-) 突触前膜?2-R →取消负反馈调节→NA释放↑ （+）M-R→（+）smooth muscle of GI （+） H1 and H2 histamine receptors →increase the secretion of acid 3、others： Clinical uses 1. Peripheral vascular diseases 雷诺病又称“肢端动脉痉挛病”，发作时指端苍白，继而发紫，伴局部冷感、麻木、疼痛，数分钟后缓解，局部皮肤转为潮红伴有烧灼、刺痛感，然后恢复正常。 病情严重者，长期发作可致皮肤萎缩、增厚、溃疡，甚至指端坏死。 1. Peripheral vascular diseases 2. Excess local vasoconstrictor (e.g. NA) 3. Shock 4. Myocardiac infarction(心肌梗塞) and stubborn congestive heart failure 5. Pheochromocytoma (嗜铬细胞瘤) Side reaction 1. Hypotension 2. Tachycardia(心动过速), arrhythmia 3. abdominal pain, nausea, and exacerbation (恶化) of peptic ulcer (胃溃疡) 思考题：给酚妥拉明后，再给予较大剂量Adr，BP会发生什么改变？ （＋）?－R （＋）?2－R Adrenaline reversal 肾上腺素作用的翻转： ? –R阻断药可阻断Adr 的（+）? –R 的作用，保留其（+） ?–R作用，从而使Adr的升压作用翻转为降压的现象。 phentolamine Adr 1、 （—） ?–R 作用与酚妥拉明相似而弱 2、主要用于血管痉挛性疾病：新生儿持续性 肺动脉高压症 Tolazoline 妥拉唑啉（苄唑啉） characteristics 1.可使? –R激动剂量效曲线右移，最大效应下降。 －－ noncompetitive antagonist phenoxybenzamine 酚苄明 mechanism （—） ?1、 ?2 –R 2.effect is slow, strong and long 3.clinical uses: similar to phentolamine §2 ?-adrenoceptor blocking drugs classification： nonselective：（-） ? 1、 ?2 – R selective： （-） ? 1– R selectivity propranolol