第八章 胆碱受体阻断药.pptVIP

（cholinoceptor  blocking drugs) [药理作用和临床应用] （－）M-R 大剂量：（－）N1-R 唾液腺 〉汗腺 〉泪腺 〉呼吸道腺体 〉消化道腺体 药理作用与临床应用  2.眼睛： （1）扩瞳 （2）眼内压升高 药理作用与临床应用 药理作用与临床应用 药理作用与临床应用 5.血管： 药理作用与临床应用 治疗剂量 轻度兴奋延髓及其高级中枢→ 弱的迷走N兴奋作用 较大剂量 轻度兴奋延髓和大脑 （1—2mg） 中毒剂量 明显中毒症状（谵妄、昏迷等） （10mg以上） 持续大剂量 兴奋转为抑制，最终可致 循环和呼吸衰竭 po: 1mg/次,3mg/天 sc or iv : 2mg/次 〔中毒解救 〕 毒扁豆碱1~4mg（小儿0.5mg） ☆山莨菪碱（anisodamine) 人工合成品－654-2 特点： ☆东莨菪碱（scopolamine) 特点： 第二节 半合成品 一 合成扩瞳药 后马托品（homatropine) 作用 ：快，短，适于一般眼底检查 二 合成解痉药 （一）季铵类 溴丙胺太林 （普鲁本辛 propantheline bromide） （二）叔胺类 调节麻痹弱, 作用维持24h. （无作用） 1/12～1/4 30 2.0～5.0 尤卡托品 0.25～1 1 1 30～50 0.5 环喷托酯 ＜0.25 0.5 0.25 20~40 0.5~1.0 托吡卡胺 1~2 0.5~1 1～2 40～60 1.0～2.0 氢溴酸后马托品 7～12 1～37 7～10 30～40 1.0 硫酸阿托品 消退（d） 高峰（h） 消退（d） 高峰（min） 调节麻痹 扩瞳作用 浓度（％） 药物 表8-3 几种扩瞳药滴眼作用的比较 二 合成解痉药 （一）季铵类 异丙托溴铵（ipratropium btomide) 噻托溴铵 (tiotropium bromide) 均无中枢作用 主要临床用途 治疗慢性阻塞性肺病 ac，胃、十二指肠溃疡、 胃肠和泌尿道痉挛、遗尿、妊娠呕吐 中毒： N-M传导阻断－呼吸↓ 齐 齐 哈 尔 医 学 院 药 理 教 研 室 许 莉 * 第八章 胆碱受体阻断药 —— M胆碱受体阻断药 —— M胆碱受体阻断药 天然形成的生物碱 半合成衍生物或 合成生物碱 阿托品 山莨菪碱 东莨菪碱 654-2 后马托品 溴化丙胺太林 第一节 阿托品类生物碱 图8-1 曼陀罗（左）及洋金花（右） 机制 阿托品 阿托品（atropine） [作用机制] ★ 阿托品 随剂量增加，依次作用 腺体→眼→平滑肌→心脏→血管→CNS 特点 1.腺体： 抑制腺体分泌 临床应用 抑制腺体分泌 药理作用 中枢神经系统 血管与 血压 心脏 平滑肌 眼 腺体 全麻前给药 严重的盗汗流涎 阿托品 扩瞳，眼压升高，调节麻痹 阿托品 图8-2 虹膜平滑肌示意图 阿托品 图8-3 房水出路(箭头示房水流出方向) 阿托品 图8-4M胆碱受体激动药和阻断药对眼的作用 睫状肌M-R(-)→睫状肌松弛而退向外缘→悬韧带拉紧→晶状体变扁平→屈光度减低 晶状体 (3)调节麻痹 睫状肌 悬韧带 阿托品 图8-5 调节麻痹示意图 全麻前给药 严重盗汗流涎 临床应用 扩瞳 眼压 调解麻痹 抑制腺体分泌 药理作用 CNS 血管血压 心脏 平滑肌 眼 腺体 虹膜睫状体炎 验光配镜 阿托品 胃肠＞ 膀胱逼尿肌＞ 输尿管 、胆管、支气管＞ 括约肌＞ 子宫 。胆、肾绞痛合用度冷丁。 阿托品 3.平滑肌： 松弛平滑肌 平滑肌解痉 虹膜睫状体炎 验光配镜 全麻前给药 严重的盗汗流涎 临床应用 平滑肌解痉 扩瞳 眼压 调解麻痹 抑制腺体分泌 药理作用 CNS 血管血压 心脏 平滑肌 眼 腺体 内脏绞痛 阿托品 4.心脏： 心率 小量（0.4～0.6mg)：少数人减慢 较大量（1~2mg)：加快 房室传导： (-)突触前膜的M1-R(负反馈) ↖(-)窦房结的M2-R 加速 阿托品 内脏绞痛 虹膜睫状体炎 验光配镜 麻全前