课件：合成抗菌药.ppt

3、造血系统：粒细胞?，血小板?，再障， 缺G-6-PD可致溶血性贫血 4、消化系统：恶心、呕吐，饭后服减轻 5、神经系统：头晕、乏力 甲氧苄啶（trimethoprin, TMP）1968 特点：1、抗菌谱：与磺胺相似，较广 2、机制：抑制二氢叶酸还原酶，与磺胺 合用协同增效 （SD+TMP，SMZ+TMP） 嘌呤、嘧啶 二氢 喋啶 L谷 氨酸 + + 二氢叶酸 二氢叶酸还原酶 四氢叶酸 一碳转移酶 合成蛋白质 二氢叶酸 合成酶 叶酸还原酶 外源性叶酸（人及动物） 磺胺类砜类 （-） PABA 3、应用：与磺胺合用，不单用 （1）呼吸道（2）流脑（3）泌尿道 （4）伤寒 4、不良反应： （1）大剂量、长疗程：可致叶酸缺乏症?可逆 性血细胞减少，巨幼红细胞贫血 （2）动物实验可致畸（鼠）、孕妇禁用 　　　　　硝基呋喃类 （抗菌谱广、作用强、不易耐药、毒性大） 呋喃妥因（呋喃坦啶）尿药浓度高，用于尿路感染 呋喃唑酮（痢特灵）难吸收（仅5%），　　　　　　　　　用于肠炎、菌痢、溃疡病 呋喃西林（furacillin）内服毒性大，仅外用。烧 伤湿　　　　　　　　　敷创面，中耳炎、鼻炎 小檗碱：痢疾、伤寒、消化性溃疡 后面内容直接删除就行 资料可以编辑修改使用 资料可以编辑修改使用 主要经营：网络软件设计、图文设计制作、发布广告等 公司秉着以优质的服务对待每一位客户，做到让客户满意！ 致力于数据挖掘，合同简历、论文写作、PPT设计、计划书、策划案、学习课件、各类模板等方方面面，打造全网一站式需求 * * * * 人工合成抗菌药 人工合成抗菌药 喹诺酮类药物 磺胺类药物 甲氧苄啶 硝基呋喃类 喹诺酮类药物 第一代 萘啶酸（1962，已弃用） 第二代 吡哌酸（1974） 第三代（含“F”） 　　诺氟沙星、培氟沙星 、环丙沙星 、氧氟沙星、　　依诺沙星 、氟罗沙星 、洛美沙星 第四代　克林沙星、加替沙星等 药动学 吸收：吸收迅速、完全，除诺氟沙星外，其 余吸收率80% 分布：组织穿透性好，分布广。可进入骨、 关节、前列腺、脑（氧氟、环丙、培氟） 达治疗浓度 代谢与排泄：差异较大，氧氟、环丙胆汁中浓 　　　　　　　度高 共同特点 1、抗菌作用 （1）抗菌谱广：G+、G-细菌、厌氧菌、军团菌、衣 原体、支原体、分枝杆菌（环丙、司帕等） （2）作用机制独特（抑制DNA回旋酶），与其他抗　　　菌药间无明显交叉耐药性 （3）PAE较长 2、给药途径广（口服、注射均可） 3、生物利用度较高，通透性较好 4、不良反应较小 抗菌作用（第三代） 1、抑菌谱广 G-菌：大肠、痢疾、伤寒、变形、产气杆、 淋球——强；绿脓（环丙、氧氟） G+菌：金葡、链球——敏感 分枝：（环丙、氧氟、左氧氟、司帕） 支原体、衣原体、立克次体敏感 2、机制： （1）抑制细菌DNA回旋酶， 细菌直径 1~2 ?M DNA分子长度 1000 ?M 后者需要高度扭转、形成超螺旋结构 ?装配在菌体内（回旋酶） A A 3、耐药性：存在交叉耐药，有增长趋势 临床应用 敏感菌感染： 1.呼吸道感染 、胃肠道感染（伤寒、副伤寒、细菌性肠炎、菌 ）、泌尿生殖道感染 、淋病、皮肤软组织感染等——显效 2.骨髓炎、关节感染 不良反应 1、胃肠道反应 2、中枢神经系统 兴奋症状： 可逆，可能是药物 阻断了GABA的A受体所致 3、过敏反应 光敏性皮炎（尤为皮肤蓄积者，如洛美沙星、司帕沙星） 4、其他 可能引起骨关节病（动物实验），可致关节 痛，儿童大剂量应用显示缺乏例证。孕妇、乳母 避免用 药物相互作用 1、抑制茶碱类、华法林、咖啡因的代谢，避免合用 2、与非甾体抗炎药合用?CNS兴奋、惊厥的发 生率? 3、H 2受体阻断药及Mg2+、Al3+、Ca2+、Fe2+降低其生 物利用度，避免同服 常用药物特点 诺氟沙星（Norfloxacin，氟哌酸） 第一个含“F”喹诺酮类 F为35~45%，血浓度较低 主用于肠道、尿路感染，亦可用于呼吸道 皮肤软组织、眼科感染，疗效一般 环丙沙星（Ciprofloxacin） F较高，仅比诺氟高，比其他喹诺酮低。 抗菌作用：对G-杆菌最强：如