课件：合成抗感染药.ppt

与核苷类逆转录酶抑制剂联合使用治疗晚期HIV感染。 由于HIV蛋白酶与人蛋白酶的差异很大，故毒性较小。 口服吸收良好，生物利用度提高。 HIV蛋白酶抑制剂 沙奎那韦 Saquinavir 抗病毒药物 熟悉抗病毒药分类、核苷类抗病毒药物设计思路。 掌握代表药物：阿昔洛韦、利巴韦林、齐多夫定的名称、结构特点及主要用途。 了解抗病毒药和抗艾滋病药的发展、现状、作用机制。 学习小结 抗病毒药物 钩 虫 疥 虫 蓝氏贾第虫 班氏吴策线虫 蛲 虫 蛔 虫 绦 虫 痢疾阿米巴 抗寄生虫病药物 肠道寄生虫病 采采蝇 抗寄生虫病药物 疟原虫—疟疾 抗寄生虫病药物 血吸虫病 蛔虫、钩虫、蛲虫、绦虫及鞭虫 作用机理：麻痹肠道寄生虫的神经肌肉,使虫体失去附着于宿主肠壁的能力而排出体外 根据化学结构分为： 哌嗪类、 咪唑类、 嘧啶类、 三萜类、 酚类。 驱肠虫药 抗寄生虫病药物 阿苯达唑 （Albendazole） ★ 苯并咪唑化合物 ★ 结构中含胍基和丙硫基 ★ 广谱驱肠虫药 ★ 有致畸作用和胚胎毒性，孕妇禁用（治疗剂量） 作用机制：选择性抑制虫体对葡萄糖的摄取，导致糖源耗竭；同时抑制延胡索酸还原酶系统，阻碍ATP的产生，使寄生虫无法生存与繁殖。 理化性质：不溶于水，显碱性可溶于冰醋酸； 结构中含硫原子，灼烧后产生的气体可使醋酸铅试纸显黑色。 抗寄生虫病药物 抗疟药 早期是从天然植物金鸡钠树皮中提取的生物碱奎宁。 合成抗疟药主要有： 喹啉类：奎宁、氯喹、甲氟喹和伯氨喹 ； 氨基嘧啶类：乙胺嘧啶； 萜内酯类 ：青蒿素、蒿甲醚和青蒿琥酯。 抗寄生虫病药物 硫酸奎宁 Quinine Sulfate 1 2 3 4 5 6 7 8 9 抗寄生虫病药物 只能控制疟疾发作时的症状，不能根治，毒性大，原料来源有限 奎宁类的毒副作用： 金鸡钠反应—恶心、呕吐、耳鸣、头痛、低血糖。 奎宁结构改造 氯喹 伯氨喹 作用特点：氯喹具有速效杀虫作用；伯氨喹能杀灭人体血液中各型疟原虫的配子体，可作为防止疟疾复发和传播的首选药物。 抗寄生虫病药物 青蒿素 Artemisinin 含过氧键的倍半萜内酯 从植物黄花蒿中得到的抗疟有效成分，结构均属较新类型，打破了长期以来认为抗疟药必须有一含氮杂环的传统概念，为抗疟药的研究提供了新的先导化合物。 1 2 3 4 6 5 7 8 9 10 11 12 13 抗寄生虫病药物 青蒿素的结构改造 蒿甲醚 青蒿琥酯 它们的抗疟作用均强于青蒿素，适用于危重昏迷的疟疾患者。 青蒿素的缺点： 在水或油中的溶解度极小，无法制成针剂 胃肠道给药时部分青蒿素分解，口服活性低 杀虫不彻底，复燃率高 抗寄生虫病药物 熟悉驱肠虫药和抗疟药的分类； 熟悉青蒿素的结构改造及常用衍生物； 掌握典型药物阿苯达唑及青蒿素的结构特点、性质及作用特点。 学习小结 抗寄生虫病药物 1．磺胺类药物的作用机制是抑制 A．二氢叶酸合成酶 B．二氢叶酸还原酶 C．叶酸合成酶 D．叶酸还原酶 2．左氧氟沙星具有下列何种性质 A．酸性 B．碱性 C．中性 D．酸碱两性 3. 下列具有三氮唑结构的抗真菌药物有 A. 酮康唑 B. 氟康唑 C. 克霉唑 D.两性霉素B 4. 属于开环核苷类的抗病毒药物是 A. 阿昔洛韦 B. 利巴韦林 C. 齐多夫定 D. 盐酸金刚烷胺 5. 由奎宁结构改造得到的合成抗疟药为 A. 氯喹 B. 乙胺嘧啶 C. 青蒿琥酯 D. 蒿甲醚 学以致用 单项选择题 1.下列关于喹诺酮类药物构效关系描述正确的是 A. 吡酮酸环是抗菌作用必需的基本结构 B. 2位上引入取代基活性增加C. 3位羧基和4位酮基是抗菌活性的必需基团 D. 在6位引入氟原子抗菌活性增加 E. 在7位上引入哌嗪基使活性增加 2.需要避光、密闭保存的药物是 A．磺胺嘧啶 B．磺胺甲恶唑 C．异烟肼 D. 对氨基水杨酸钠 E．盐酸乙胺丁醇 3.有关利巴韦林的描述正确的是 A. 又名三氮唑核苷 B. 又名无环鸟苷 C. 广谱的抗病毒药 D. 为三环胺类化合物 E. 分子中有鸟嘌呤结构 4. 下列抗疟药物中，哪些是天然产物 A. 青蒿素 B. 奎宁 C. 乙胺嘧啶 D. 氯喹 E. 伯氨喹 学以致用 多项选择题 1.写出磺胺类抗菌药的基本结构；试简述磺胺类药物的构效关系。 2.代谢拮抗及前药的概念，抗代谢学说”的基本要点。TMP与磺胺配伍使用为什么能增强抗菌作用？ 3.诺氟沙星、环丙沙星为第几代喹诺酮类抗菌药？二者的结构区别在什么地方？如何合理使用该类药物？ 4.哪些因素可引起异烟肼变质？该药应如何保存？除链霉素外，另外常用的一抗结