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《药理学》 第十三章 我的——郑老师 第十三章 镇静、催眠、抗焦虑药 教学要求： 掌握：地西泮（安定）的药理作用、临床应用、不良反应。 了解：艾司唑仑（舒乐安定）、三唑仑的作用特点，巴比妥类药药理作用、临床应用、急性中毒解救。 镇静药：是指能引起中枢神经轻度抑制、控制过度兴奋、不安及烦躁情绪的药物； 催眠药：是指对中枢神经系统有较深抑制作用，引起类似正常睡眠状态，从而改善睡眠的药物。 抗焦虑药：是指用来治疗焦虑症和焦虑状态的药物。 一、苯二氮卓（zhuo）类（BZ） 以地西泮(安定)为例 药理作用 临床应用 不良反应 (1)抗焦虑作用：小剂量能减轻或消除焦虑不安，紧张及恐惧。 (2)镇静催眠作用（剂量增大） (3)抗惊厥和抗癫痫作用 (4)中枢骨骼肌松弛作用 (1)抗焦虑：常用于各种焦虑状态。 (2)镇静催眠：对各种原因引起的失眠均有疗效，根据失眠的症状不同，选择用药。 (3)抗惊厥及抗癫痫：用于控制癫痛持续状态，地西泮(安定)为首选药（静注）。 (4)麻醉前用药 (5)肌僵直 本类药物毒性小，安全性大。常见的有轻度的头晕、乏力、困倦等。 大剂量时可导致共济失调、口齿不清、意识障碍。过量可引起呼吸抑制或昏迷。长期大量服用可产生耐受和依赖。 (中毒可以BZ-R的特异性拮抗药氟马西尼对抗) 二、巴比妥类 包括：长效类--苯巴比妥 中效类--异戊巴比妥 短效类--司可巴比妥（速可眠） 超短效--硫喷妥 巴比妥类对CNS呈全面抑制作用：随其加大剂量由浅人深的相继发生镇静、催眠、抗惊厥和麻醉作用。 中毒剂量明显影响呼吸功能，是巴比妥类中毒的致死原因。 【临床应用】 1.镇静催眠 2.抗惊厥及抗癫痫：常用苯巴比妥，可用于癫痫大发作和控制癫痫持续状态。 3.麻醉即麻醉前给药：静脉麻醉硫喷妥钠；苯巴比妥可用于麻醉前给药。 【不良反应】 1.主要有后遗作用、耐药性及依赖性、停药产生戒断症状，少数可有反常的兴奋不安等。 2.急性中毒：死于呼衰。抢救关键在于维持呼吸和循环功能。应用碳酸氢钠碱化尿液、加强利尿可促进排除。 第十七章 镇痛药 教学要求 掌握：吗啡的药理作用、作用机制、临床应用、不良反应及成瘾性、禁忌症。急性中毒的诊断及抢救。哌替啶的作用特点、临床应用和不良反应。 熟悉：可待因、美沙酮、和喷他佐辛的作用特点、临床应用和不良反应。 了解：芬太尼、纳洛酮的作用机制和临床应用。 基本概念 麻醉性镇痛药:是一类作用于中枢神经系统，在不影响病人神智和意识的情况下，能选择性地消除或缓解疼痛并可产生镇静、镇咳、呼吸抑制等作用的一类药。 此类药物镇痛作用强，反复使用易成瘾，一旦停药会产生戒断症状，临床必须控制使用。 分类 1.阿片生物碱类：吗啡、可待因 2.人工合成镇痛药：派替啶（杜冷丁）、喷他佐辛、美沙酮、芬太尼 3.阿片受体拮抗剂：纳洛酮 下面以吗啡和派替啶为例来学习阿片生物碱类和人工合成镇痛药的药理作用、临床应用及不良反应。 ? 阿片生物碱类(eg:吗啡) 人工合成镇痛药 （eg:派替啶） 作用部位 与各部阿片受体结合，产生镇痛和一系列其他效应。 与阿片受体结合产生镇痛作用。由于副作用较吗啡轻，是当前临床替代吗啡应用较广的镇痛药。 药理作用及作用机制 1．中枢神经系统（抑制/兴奋） ①镇痛镇静作用：镇痛作用强大，对各种疼痛均有效。对持续性钝痛作用强。镇痛同时产生镇静、欣快感和改善情绪的效应。②呼吸抑制作用：吗啡直接抑制呼吸中枢，产生强而持久的呼吸抑制作用。③镇咳作用：抑制咳嗽中枢，对各种剧烈咳嗽均有良好疗效，但由于易成瘾，临床极少用。④缩瞳作用：兴奋动眼神经缩瞳核，产生缩瞳。 1．中枢神经系统 ①镇痛镇静作用：较吗啡弱，是吗啡的1/10。本品镇静作用明显，有些人用后也可产生欣快感。②呼吸抑制作用：治疗量对呼吸抑制作用弱。③镇咳作用：无明显镇咳作用。④缩瞳作用：不引起缩瞳。 阿片生物碱类(eg:吗啡) 人工合成镇痛药 （eg:派替啶） 药理作用及作用机制 ⑤催吐作用：引起恶心、呕吐。  2．心血管系统（扩管） 大剂量吗啡扩张外周血管，能引起体位性低血压，对大出血和血容量减少的病人不用，以防休克发生。 3．作用于平滑肌（兴奋）吗啡有止泻作用并可致便秘。诱发胆绞痛，致尿潴留，长期用药时应注意检查排尿量和膀胱膨胀情况。 ⑤催吐作用：可引起恶心、呕吐。 2．心血管系统 与吗啡作用相似但较弱。剂量大时可引起体位性低血压、脑血管扩张使颅压升高. 3．作用于平滑肌 对平滑肌作用弱且短暂，无止泻作用，不引起便秘。对支气管平滑肌无明显影响。 临床 应用 不良 反应 1．镇痛:对各种疼