课件：药用高分子.ppt

醋酸羟丙基甲基纤维素琥珀酸酯是近些年开发的肠溶包衣材料，日本已于1989年载入局外规(日本药局方外医药品成分规格)，美国FDA也己批准使用。 日本信越化学公司开发的HPMCAS，商品名Shin-Etsu Aqoat，平均分子量2.5万-7.4万。  来源 制法 酸羟醋丙基甲基纤维 素琥珀酸酯(HPMCAS) 是HPMC的醋酸和琥珀 酸混合酯。 HPMCAS是以HPMC 为原料，与醋酐、无水 琥珀酸酯化而得，产物 经洗净、干燥并粉碎成 粉状。 2、性质 HPMCAS为白色至黄白色的、无味、微有醋酸异臭的平均粒径在10μm以下的粉末或颗粒，其标准型号平均粒径约5μm。 松密度：0.2~0.5g/cm3 轻敲密度：0.3~0.65g/cm3 玻璃化转变温度：120~135 ℃ 膜的拉伸强度：51~55MPa 水蒸气渗透性;165g/d.m2 伸长率：165%~210%（20 ℃ ,75%RH） （1）溶解性 HPMCAS溶于氢氧化钠、碳酸钠试液，易溶于丙酮或二氯甲烷/乙醇混合液，不溶于水、乙醇和乙醚。HPMCAS在pH为5.5-7.1缓冲液中，溶解时间大都在10min以内，最长不超过30min。但表4-15中含乙酚基高的(11%)并含琥珀酰基低的((9.6%)，HPMCAS在pH为5.5-7.1的缓冲液中，溶解性不良。标示粘度为3-5mPa·s，粘度限度为标示粘度的80%-100%。 (2)吸湿性 HPMCAS有吸湿性，它的平衡吸湿量在25℃和相对湿度82%时，大约在10%以下。HPMCAS的抗拉强度为450-520kg/cm2，伸长率为5%-10%。 (3)稳定性 热重分析表明，在200℃以前HPMCAS对热稳定，在200℃以后，开始快速失重，比之HPMCP(152℃)和CAP (124℃)有更大的热稳定性。 HPMCAS的稳定性较CAP和HPMCP优良，45℃放置3个月，取代基含量无变化，40℃及相对湿度75%放置3个月，有较多醚基分解，乙酰基和琥珀基含量略有下降(下降0.1%-1.6%)，故宜防潮贮藏。 3、应用 HPMCAS为20世纪70年代开发，近年才被工业发达国家有关部门批准应用的片剂 肠溶包衣材料、缓释性包衣材料和薄膜包衣材料，其粒径在5μm以下者也可作水分散体用于包衣。HPMCAS的特殊优点是在小肠上部(十二指肠)溶解性好，对于增加药物的小肠吸收比现行的一些肠溶材料理想，是我国急待开发的辅料品种。 1、常规水分散体包衣 将聚合物粉末分散于水中，然后喷洒到素片或颗粒上。 2、使用“同心双路喷嘴”进行水分散体包衣 3、溶剂法包衣 这是一种常用有机溶剂包衣法 ，典型溶剂就是水和乙醇混合。 4、氨中和包衣 5、干粉包衣 6、固体分散剂 这种技术通过增加溶解度提高难溶性药物的生物利用度 4、安全性 通过动物实验证明证HPMCAS口服安全无毒，大鼠和家兔的LD50都在2.5g/kg以上。用14C标记的琥珀酸合成的HPMCAS的大鼠口服实验表明，口服其l20h后，大部由粪便排出，0.2%-3.6%由尿中回收。 后面内容直接删除就行 资料可以编辑修改使用 资料可以编辑修改使用 主要经营：网络软件设计、图文设计制作、发布广告等 公司秉着以优质的服务对待每一位客户，做到让客户满意！ 致力于数据挖掘，合同简历、论文写作、PPT设计、计划书、策划案、学习课件、各类模板等方方面面，打造全网一站式需求 * * * * 低取代羟丙纤维素L-HPC L-HPCR = H or [CH2CH(CH3)O]mH 低取代羟丙基纤维素是纤维素的低取代羟基醚 低取代羟丙基纤维素(L-HPC)是中西药片剂优良的赋形剂。它不仅可以大大缩短片剂的崩解时问,有利于药剂的有效释放,充分发挥其疗效;同时可以提高药片硬度,便于其贮存和运输，是制药行业不可缺少的辅料。 1、来源与制法 低取代羟丙纤维素是含羟丙基取代基较低的HPC，L-HPC的取代基含量为5%~16%，约相当取代摩尔数0.1~0.2。 制法：本品是由碱性纤维素与环氧丙烷，在高温高压下反应而制得。 反应结束后，中和，重结晶，洗涤，粉碎即得。 2、性质 本品为白色或类白色纤维状或颗粒状粉末，无味，无臭或微有异臭且无味。平均粒子大小不同、等级不一，其一些 粉体学性质也不同，大粒子崩解性好，小粒子有较强结合性。 松密度：约为0.46g/cm3 轻敲密度：约为0.57~0.65g/cm3 L-HPC在水和有机溶剂中不溶，但在水中可溶胀，这是它的突出特点。L-HPC的溶胀性随取代基的增加而提高 溶于NaOH溶液(1 in