课件：现代药物化学.ppt

* * * 网络快递 化学药品信息 /(收费) /chemidplus (350000) /(75000) Chart 2-30 化学药品命名 /nomencla.html /products/name_lab/ Chart 2-31 化学药品合成 / /namereact/named.html .mk/PMF/Chemistry/reactions/rindex.htm Chart 2-32 化学药品分析 /search/search.exe / /mnappli.nsf/ Chart 2-33 与药物化学有关的重要期刊杂志 Journal of Nature Products (ACS) Journal of Pharmaceutical Sciences (ACS) Journal of Medicinal Chemistry (ACS) Modern Drug Discovery (ACS) Organic Process Research and Development (ACS) Bioorganic and Medicinal Chemistry (Elsevier) Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters (Elsevier) Drug Discovery Today (Elsevier) European Journal of Medicinal Chemistry (Elsevier) …… Chart 2-34 化学专利信息 / /index.htm Chart 2-35 生物活性毒性预测 The Emerging role of A. D. M. E. in Optimising Drug Discovery and Design http://www.ibmh.msk.su/PASS /umbbd/index.html /toxtutor.htm /sis1/ Chart 2-36 后面内容直接删除就行 资料可以编辑修改使用 资料可以编辑修改使用 主要经营：网络软件设计、图文设计制作、发布广告等 公司秉着以优质的服务对待每一位客户，做到让客户满意！ 致力于数据挖掘，合同简历、论文写作、PPT设计、计划书、策划案、学习课件、各类模板等方方面面，打造全网一站式需求 * 明确先导化合物的定义：新发现的对特定靶标和模型呈现明确药理活性的化学结构 * 对制药企业来说，由于不断激烈的竞争和经济上的原因，采用这种方法探索新药也是不得已的。对销售额度高又有专利和商标保护的独占药品，其他制药企业当然希望能通过改良创造出同样的产品，如果可能的话还可以在某些方面提高治疗效果。这种方法是以市售药物为先导物，通过结构修饰，物理和化学性质的改良，保持或提高药物的治疗效果，这种方法因为缺乏创新性经常受到谴责。所有制药企业都希望拥有自己独创的产品，如抗溃疡药和抗高血压药等。另一方面，拥有自己产品的企业也会不断地进行新类似物的合成，力争对自己的产品采取最大的专利保护，保持在这一领域的领先地位。因此，对既知生理活性物质进行化学变换是新药研究中应用最广泛的方法。可将原药物的类似物分成两类，一类为早期阶段类似物，是在原药物上市之前发现的结构类似药物，由于是在原药物的早期阶段就对其进行研究，所以得到的类似物也往往非常相似。第二类为药物类似物，是在原药物上市之后对其类似物进行研究而发现的结构类似药物。 * 尽管结构相似，但都是独立发现的，括号中的第一年号为基本专利年，第二年号为首次售卖年。 * 仿制新药研究的第一利点是最终得到有效药物的可能性很高。实际上，一种化合物只有一种生理活性的情况是很少的，甚至是不可能的，通过对这些化合物进行结构修饰，可以得到原药物同等或同等以上活性的化合物。因此，模仿新药的研究不仅是新药模仿者，也是投资家所期望的。但是，必须注意到新药的发明者与新药的模仿者相比，拥有明显的科学和技术上的优势，而且自己的产品在活性、毒副作用和投资方面达到最佳程度之前，也会不断地对其进行继续研究。 模仿新药研究的第二个理由是可以利用现有的信息。有了这些信息，模仿新药的药理评价和临床试验就比较容易进行。如果知道了原新药的药理评价方法，这些方法马上就可以用于模仿新药，也就是说，药理学家事先就知道哪些药理活性是必需的，要确定这些活性必须进行哪些药理试验，而且原新药临床试验获得的见解还可以作为模仿新药临床试验的参考，也可以用于模仿新药的临床评价。用原化合物同样的药理模型进行新活