课件：抗癫痫药与抗惊厥药.ppt

复习思考题： 1、苯妥英钠主要用于何种类型的癫痫发作？它的临床用途还包括哪些？ 2、请用一句话概括抗癫痫药的作用机制。 2、试比较苯二氮卓类、苯巴比妥、卡马西平、乙琥胺、丙戊酸钠的抗癫痫作用及特点 3、常用的抗惊厥药主要包括哪几类？ 4、硫酸镁的临床应用及不良反应 后面内容直接删除就行 资料可以编辑修改使用 资料可以编辑修改使用 主要经营：网络软件设计、图文设计制作、发布广告等 公司秉着以优质的服务对待每一位客户，做到让客户满意！ 致力于数据挖掘，合同简历、论文写作、PPT设计、计划书、策划案、学习课件、各类模板等方方面面，打造全网一站式需求 * * * * 抗癫痫药及抗惊厥药 南方医科大学药学院 第一节 抗癫痫药 Pharmacology, SMU * 一．癫痫的定义 一类慢性，反复性，突然性发作的大脑机能失调，其特征为脑神经元的突发性异常高频率放电并向周围扩散。临床表现为运动，感觉，意识和植物神经功能紊乱的症状。 癫痫的分类： 1.局限性发作（部分性发作） 2.全身性发作 大发作（强直－阵挛发作），小发作（失神发作），肌阵挛发作、癫痫持续状态 癫痫的分型 一、部分性发作（局部开始的发作）] 单纯部分性发作(相当于局灶性癫痫) 1．运动性发作 2．感觉性发作 3．植物神经性发作 4．精神性发作 复杂部分性发作（相当于颞叶癫痫） 1.意识障碍起病者(精神运动性发作) 2．继发于单纯部分性发作的意识障碍者 二、全身性发作(非局部开始的发作) 1．大发作（强直-阵挛发作） 2．小发作（失神发作） 3．不典型小发作 4．强直发作 5．阵挛发作 6．无张力发作 三、未能分型的发作 1．新生儿错乱性发作 2．婴儿痉挛 3．偏侧性发作 4．良性中央区癫痫 5．间脑癫痫 * ?遗传因素 ?炎症 ?肿瘤 ?外伤瘢痕 ?寄生虫病 诱因?焦虑激动失眠或劳累 癫痫发作的病因 癫痫发病机制： GABA学说？ 离子通道异常？ * ①抑制病灶神经元过度放电； ②作用于病灶周围正常神经组织，以遏制异常放电的扩散。 抗癫痫药物的作用机制： 抑制放电 稳定细胞膜 分子机制： 影响细胞膜对Na＋、Ca2＋、K＋的通透性，降低兴奋性，延长不应期。 直接或间接增强GABA的作用 药理作用机制： 1.对可兴奋细胞的膜稳定作用，降低其兴奋性。对神经元的Na+通道阻滞作用明显，降低细胞膜兴奋性，抑制病灶神经元高频率异常放电的扩散。 苯妥英钠(Phennytoin sodium) 苯妥英钠对神经元的L型Ca2+通道具有阻滞作用，抑制Ca2+内流；但对丘脑神经元T型Ca2+通道无阻断作用。 2.对钙调素激酶系统的影响 抑制钙调素激酶的活性，影响突触传递；抑制突触前膜的磷酸化，使Ca2+依赖性释放过程减弱；抑制突触后膜磷酸化，可减弱递质与受体结合后引起的去极化反应。 临床应用 1.抗癫痫 治疗大发作的首选药，对局限性发作也有效，对小发作无效，甚至恶化。 2.三叉神经痛、舌咽神经痛和坐骨神经痛。 3.抗心律失常。 体内过程: 1.口服吸收慢而不规则，达峰时间可早于3h，也可晚于12h，个体差异明显。 2.不宜肌注，癫痫持续状态时可静脉注射 不良反应： 1、与剂量有关的毒性反应 2、慢性毒性反应：牙龈增生、血液系统反应等 3、过敏反应 4、致畸反应 卡马西平 1.作用机制与苯妥英钠相似，治疗浓度阻滞Na+通道，抑制癫痫灶及其周围神经元的放电。此外，可增强GABA的突触后抑制。 2.也是大发作和部分性发作的首选药之一。 3.对神经性疼痛的疗效优于苯妥英钠。 4.可用于燥狂症的治疗 苯巴比妥 抑制癫痫的病灶神经元的高频放电，并阻止异常放电的扩散。 作用机制：激动GABAA受体，且阻断突触前膜Ca2+的摄取从而减少神经递质（NA，谷氨酸和ACh)的释放 苯巴比妥 对大发作及癫痫持续状态有效，对单纯部分性发作和精神运动性发作（复杂部分性发作）也有效，对小发作效果差。 乙琥胺 只对失神性小发作有效，疗效不及氯硝西泮，但副作用较少，仍是治疗小发作的首选药之一。 作用机制与阻断T型Ca2＋通道有关。 用药期间要勤查血象，严重副作用可致再生障碍性贫血。 Pharmacology, SMU * 丙戊酸钠 对各种癫痫均有不同程度的疗效，对大发作的疗效不如苯巴比妥和苯妥因钠；对小发作的疗效优于乙琥胺；也可用于精神运动性发作。 * 作用机制： 1、减少GABA代谢，并升高谷胺酸脱羧酶活性，从而增加GABA在脑中浓度。 2、抑制Na＋通道、减弱