课件：内脏系统药物药理.ppt

[体内过程]无活性内酯——有活性 2-4小时达高峰，主要分布于肝脏， t ? 3h；主要经胆汁排泄。 [应用] 1.各种原发性高胆固醇血症 （伴LDL升高）IIa型——疗效较好 其次，IIb、III、混合型， 2.继发性高胆固醇血症 [不良反应] 胃肠道反应；转氨酶升高； 一过性磷酸肌酸激酶（CPK）增高。 不与吉非贝齐合用，以避免发生横纹肌溶解 不用于孕妇、哺乳期妇女 II.普伐他汀 无需转化，可直接发挥作用 极少影响外周细胞内的胆固醇合成，不易引起外周性肌病。 不易透过血脑屏障，保持中枢正常生理功能。 降低TC、TG、LDL-c，增加HDL 用于IIa、IIb型，混合型高胆固醇血症 不良反应：同洛伐他汀 (+)-(3R,5R)-3,5-二羟基-7-[(1S,2S,6S,8S,8aR)-6-羟基-2-甲基-8-[(S)-2-甲基丁酰氧基]-1,2,6,7,8,8a-六氢-1-萘]-庚酸 胆汁酸螯合树脂 考来烯胺（消胆胺） [药理作用与机制] 为碱性阴离子交换树脂，不溶于水。口服不吸收，在肠道与胆汁酸进行离子交换，形成胆汁酸螯合物 聚苯乙烯季胺型强碱性阴离子交换树脂 7a-羟化酶 胆固醇 胆汁酸 重吸收 反馈性抑制 考来烯胺 胆汁酸螯合物 加速胆固醇向胆汁酸的转化，降低血浆、肝脏中的胆固醇含量，TC、LDL-c水平降低 [应用] 治疗IIa、IIb型 合用其它药，与HMG-CoA抑制剂、普罗布考 [不良反应] 较多胃肠道不适、便秘 长期：干扰镁、铁、锌、脂溶性维生素及叶酸的吸收；大剂量发生脂肪痢 II.考来替泊（降胆宁）同考来烯胺 苯氧酸类 吉非贝齐、苯扎贝特、非诺贝特、环丙贝特 二、主要降低TG及VLDL的药物 吉非贝齐：(5-(2,5-二甲苯氧基)-2,2-二甲基戊酸) [药理作用与机制] 增加脂蛋白脂酶的活性，抑制肝脏甘油三酯的水解，减少肝脏甘油三酯的合成。 抑制肝脏VLDL合成和增加apoB（载脂蛋白）的清除，降低VLDL 还有抗血小板聚集、降低血液粘稠度等作用 载脂蛋白在脂蛋白代谢中具有重要的生理功能。Apo是用ABC命名法，目前已经发现很多种类，一般分为5～7类，主要测定其ApoAI，ApoB两种。ApoAI主要由肝脏合成，小肠也可合成，它是高密度脂蛋白胆固醇（HDL）的主要结构蛋白，占HDL总蛋白的60%～70%，ApoAI的测定可直接反映HDL的水平。ApoB也由肝脏合成，是低密度脂蛋白胆固醇（LDL）的主要结构蛋白，约占LDL总蛋白含量的97%，ApoB的测定可直接反映LDL的水平。 ApoAI，ApoB分别被认为是动脉粥样硬化的保护因素和危险因素。 [应用] 治疗以TG、VLDL升高为主的高血脂症，IIb、III、IV型 对家族性高乳糜微粒血症、LDL升高的患者无效 [不良反应] 恶心、腹泻 一过性转氨酶升高，尿氮增高 孕妇、哺乳妇女、胆石症禁用，小儿慎用 [药物相互作用]轻度升高血糖 烟酸类 烟酸（nicotinic acid） [药理作用] 1.减少肝脏合成VLDL、LDL： 2.升高HDL-c、apoAI（载脂蛋白）： 3.抑制TXA2，增加PGI2合成： ——LDL、TG、TC HDL [临床应用]除I型外的各型高血脂，V型是首选。 与胆汁酸合用，可提高疗效 [不良反应] 面部潮红、瘙痒；恶心、呕吐 大剂量：肝功异常，血糖升高，高尿酸。 [禁忌]痛风、溃疡、活动型肝炎、II型糖尿病、孕妇。慎与HMGCoA还原酶抑制剂合用。 阿莫西司（烟酸的异构体） 与烟酸相似，不同点： 1.抑制脂解作用更强、更持久 2.半衰期延长 3.不引起血糖、血尿酸增高 4.降低血浆纤维蛋白和全血黏度 用于IIb、III、IV型高血脂症，降低TG、TC，升高HDL 禁用于溃疡和对本药过敏者，不宜用于孕妇、哺乳妇女。 第二节 其他抗动脉粥样硬化药 一、抗氧化药 普罗布考 降低TC、LDL、HDL，阻滞AS病变发展，使黄色瘤消退。 强大的抗氧化作用，阻止氧化低密度脂蛋白（Ox——LDL）生成 主要与其他调血脂药合用治疗高胆固醇血症，可使黄色瘤消退。 胃肠反应、肝功异常等。 4,4-[(1-甲基亚乙基)二双]2,6-二(1,1-二甲基乙基)苯酚 二、多烯脂肪酸 n-3型多烯脂肪酸：二十碳五烯酸（EPA）、二十二碳六烯酸（DHA）、a-亚麻酸（a-LNA） n-6型多烯脂肪酸：月见草油、亚油酸 三、保护动脉内皮药 肝素、硫酸软骨素、藻酸双酯钠 后面内容直接删除就行 资料可以编辑修改使用 资料可以编辑修改使用 主要经营：网络软件设计、图文设计制作、发布广告等 公司秉着以优质的服务对待每一位客户，做到让客户满意！ 致力于数据挖掘，合同简历