课件：药理学甲状腺药.ppt

甲状腺激素类药及抗甲状腺药  甲状腺激素:是维持机体正常代谢，促进生长发育所 必需的重要激素，分泌过多或过少均 可引起疾病。 包 括: T3 T4 甲状腺激素 血液中碘化物 碘泵 甲状腺细胞 过氧 化物酶 活性碘 TG上的酪氨酸残基 MIT DIT 过氧 化物酶 DIT T3 T4 蛋白 水解酶 血液 T3 T4 腺垂体 下丘脑 TRH TSH 甲状腺激素合成、贮成、分泌和调节 1 维持生长与发育： 2 促进代谢：促进物质氧化分解； 3 维持中枢神经系统的兴奋性； 4 提高交感神经的敏感性。 【药理作用】 【临床应用】（甲状腺功能减退替代治疗） 1.呆小病 *预防为主 *尽早诊治 *终身治疗 2.黏液性水肿 3.单纯性甲状腺肿 *预防为主 *补充治疗 4.摄碘抑制率实验 ＞50％单纯性甲状腺肿 ＜50％甲亢 甲状腺肿: 眼征： 突眼 凝视 睑列增宽 抗甲状腺药物及辅助药物治疗 . 硫脲类 一、分类 1. 硫氧嘧啶类 甲基硫氧嘧啶 methylthiouracil (MTU) 丙基硫氧嘧啶 proprylthiouracil (PTU) 2. 咪唑类 甲硫咪唑 thiamazole 卡比马唑 carbimazole 二、作用机制 1. 抑制了甲状腺过氧化物酶，从而阻断生 物合成的两个环节 2. PTU抑制外周5`-脱碘酶，阻断T4转化 为T3 3. 免疫抑制作用，轻度抑制免疫球蛋白的生成 血液中碘化物 碘泵 甲状腺细胞 过氧 化物酶 活性碘 TG上的酪氨酸残基 MIT DIT 过氧 化物酶 DIT T3 T4 滤泡腔胶质 蛋白 水解酶 血液 T3 T4 硫脲类 T4 外周组织 脱碘酶 需待已合成T4及T3耗竭后才生效－2～3周症状缓解，1～3月基础代谢率恢复正常 迅速降低血清T3水平——缓解甲状腺危象 三、临床应用：甲状腺功能亢进症 1. 内科药物治疗 适应证1）病情轻 2）不宜手术或131I治疗者 （年幼患者） 3）术后复发但不宜131I治疗者 2. 外科术前准备 ： 联合应用复方碘溶液 3. 甲状腺危象的治疗：首选PTU 四、不良反应 1.粒细胞减少，粒细胞缺乏 定期检查血常规，加强检测 2.过敏反应：瘙痒，药疹等 3.甲状腺肿大： TSH反馈性增多所 致。结节性甲状腺肿、甲状腺癌并甲亢时禁用 碘及碘化物 碘(iodine) 碘化物(iodide) 碘化钾，碘化钠，复方碘溶液 小剂量：治疗单纯性甲状腺肿 大剂量：抗甲状腺作用 为什么？ 碘及碘化物 (大剂量) 一 作用机制 1.抑制蛋白水解酶, 从而抑制T3,T4释放 2.抑制过氧化物酶，从而抑制T3,T4合成 But so 二、临床应用 1. 外科术前准备 ：常单用碘剂或与硫脲类合用 意义：1）减少甲状腺组织的血流量，使 腺体充 血减少 2）使腺体组织退化，缩小变韧 用法：硫脲类 使基础代谢率恢复或接近正常后 在术前两周加服复方碘化钾溶液 每天 3次 2. 甲状腺危象的治疗:仅短期使用 血液中碘化物 碘泵 甲状腺细胞 过氧 化物酶 活性碘 TG上的酪氨酸残基 MIT DIT 过氧 化物酶 DIT T3 T4 滤泡腔胶质 蛋白 水解酶 血液 T3 T4 腺垂体 下丘脑 TRH TSH 小量I- 大量I- 抑制释放 大量I- 促进甲状腺激素合成，抑制甲状腺增生性肥大 抑制合成 缩小 甲状腺 三、不良反应 1.急性过敏反应