课件：药物化学第一章.ppt

“药物化学”是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间相互作用规律的综合性学科，是药学领域中重要的带头学科。 创新药物研究 新药研究的发现阶段discover 新药研究的开发阶段development 新药研究的发现阶段 创新思想 新药设计 化学合成（植物来源、抗生素…） 　　工艺专利 构效关系研究 活性筛选 药物靶点寻找 生物信息学 ……… ……… ……… 发明阶段（先导化合物发现） 获得自主知识产权（化合物专利） 新药研究的开发阶段 药效学试验 　　用途专利 药理学试验 毒理学试验 质量标准制定 制剂研究 　　处方专利 稳定性研究 ……………… …… … 发展阶段 批准与市场 医药：全球经济发展的重要支柱产业 2200亿美元 1997年 3300亿美元 2000年 6000亿美元 2010年 世界医药市场的总销售额 我国医药产业仍面临十分严峻的挑战！ 　　为了开发一个具有发展前途的新的活性物质，平均要实验10000个合成或天然化合物，耗资数亿美元。开发新药成为一项科学技术含量极高的十分艰难的任务。现代新药设计大致可分为基于疾病发生机制的药物设计（mechanism based drug design）和基于药物作用靶点结构的药物设计（structure based drug design）。据统计，现有已知的药物作用靶点有480多个，其中受体占45%、酶占28%，但由于这些靶点的三维结构和功能的复杂性，特别是众多的受体是跨膜蛋白和糖蛋白，其三维结构清楚的不多，从而使新药的合理设计受到限制。 候选物 候选物 化合物筛选 I 期试验 II 期试验 III 期试验 化合物 新药 5 亿美元，10～15年 Nature Biotechnology, 2001 已知治疗性药物靶标的分类 发现药物新靶标是产生“重磅炸弹”式创新药物的源头 候选物 候选物 化合物筛选 I 期试验 II 期试验 III 期试验 化合物 创新药物体系 新药 药物靶标 药物靶标: 药物作用的靶分子 药物化学是药学领域各学科的带头学科 化学 生命科学 （医学、药理学、病理学、 微生物学、基因组学） 药物化学 药理学 药物代谢动力学 药事管理学 毒理学 生物化学 药物分析学 药剂学 后面内容直接删除就行 资料可以编辑修改使用 资料可以编辑修改使用 主要经营：网络软件设计、图文设计制作、发布广告等 公司秉着以优质的服务对待每一位客户，做到让客户满意！ 致力于数据挖掘，合同简历、论文写作、PPT设计、计划书、策划案、学习课件、各类模板等方方面面，打造全网一站式需求 * * * * 药 物 化 学 第一章　绪论 　　药物，无论是天然药物（植物药、抗生素、生化药物）、合成药物,还是基因工程药物，就其化学本质而言，都是由化学元素组成的化合物。 “药物化学” （Medicinal Chemistry）成为连接化学与生命科学，使其融合为一体的交叉学科。 　　至少在治疗学（Therapeutics）及药理学（Pharmacology）研究体系形成和发展的几千年前，人类就开始使用药物。人们品尝存在于生活环境中的植物（例如中国古代的神农尝百草），其中产生令人有舒适感的植物或者有明确治疗效果的植物，就被用于作为药物使用。而产生毒性作用的植物则被用来打猎、战争或其他特别用途，但无论是药物还是毒物，都丰富了人类的文化。 　　在20世纪20至30年代，神经系统药物如麻醉药、镇静药、镇痛药、解热镇痛药等重要药物已广泛使用，它们大部分为小分子有机化合物，这类药物实际上都与人们的主观感觉有关，在实验药理学尚未发展的前提下，它们的兴起是容易理解的。 天然物的分离、结构阐明、合成与重要合成药物发明的年代表 天然物的分离、结构阐明、合成与重要合成药物发明的年代 30年代 磺胺类药物 40年代 青霉素类抗生素时代 50年代 半合成抗生素 60年代 激素药物时代：皮质激素、口服避孕药 70年代 化学治疗药、心血管、肿瘤、内分泌 80年代 合成抗生素等 90年代 现代药物化学时代，以酶、受体、离子通道、神经传送、病毒药物、新一代抗肿瘤药物 “药物化学”是一门历史悠久的经典科学，具有坚实的发展基础，积累了丰富的内容。 随着现代科学技术的快速发展，特别是近年来信息、计算机及分子生物学学科发展的成就又充实了药物化学的内容，使得它又成为一门新兴的极具生气的朝阳学科。 　 虚拟筛选 慢性粒细胞性白血病（CML） Novartis公司 Bcr-abl 酪氨酸激酶 激酶底物 基因组 靶标 药物 基因组信息 生物信息学 两大研究策略 受体 常见与