课件：药物制剂开发思路.ppt

 咀嚼胶 药用咀嚼胶不需用水送服，这种剂型对于儿童尤其适宜。由于味觉好，小儿乐意服用。咀嚼胶释药起效快的特性特别适于治疗疼痛、偏头痛、过敏、恶心、消化不良、咳嗽/感冒和晕动症等许多疾患。其10～20 min的咀嚼时间，大多数药物保留在口内足以让口腔颊粘膜对其充分吸收。 开发适宜儿童的营养制剂 家长很关心儿童的营养，能增强智力的营养品倍受重视。 威尔尼斯国际公司（Wellness International）的智慧饮（富含胆碱营养饮料）商品名为 Food For Thought ( Choline-Enriched Nutritional Drink )。产品特点是：根据科学原理建立“聪明营养”，本品是工作、学习或任何需大量脑力劳动的桔味型理想饮料。 本品通过利用促进大脑神经递质合成的重要维生素加强其作用。大脑利用维生素B3和B6将L-色氨酸转化成调节情绪和睡眠的神经递质5-羟色胺，同时维生素B1、B5、B6与维生素C和微量元素锌和钙用于制备乙酰胆碱。 妇女用药制剂 开发系列产品 开发新剂型，提高疗效 齐全产品规格 方便患者个性化用药 复方阿仑膦酸钠/维生素Ｄ3制剂 默克公司 复方阿仑膦酸钠70mg/维生素D3 2 800 IU制剂 商品名: Fosamax Plus D 一周1次给药 临床用药已证明，阿仑膦酸钠可显著降低绝经后骨质疏松妇女髋和脊柱骨折的发生率，目前此双磷酸盐添加了一周剂量的维生素D 2005年4月美国FDA批准 司来吉兰口腔速崩片 商品名 Otrasel；Xilopar Schmelztabletten；Xilopar；Liofilizzati Orali；Zelapar 生产厂商 卡迪纳保健公司/神经科学(伊兰)公司。 主药成分 司来吉兰 25mg/片 辅料 明胶，甘露醇，阿司帕坦。 适应证 辅助左旋多巴治疗帕金森病(震颤麻痹)或帕金森神经功能障碍。早期获准单用于治疗帕金森病。 剂型特点 采用Zydis冻干制备技术生产的口腔速崩片可以司来吉兰普通制剂的一日1/8剂量即可获得有效治疗血药浓度，且可显著降低不需要的代谢物浓度。此外，此口腔速崩片采用一日1次的给药方案，服药时不需用水送服。 阿普唑仑缓释片 商品名 Xanax XR 生产厂商 法玛西亚公司。 主药成分 阿普唑仑0.5，1，2和3mg/片。 适应证 有或无恐旷症的极度焦虑疾病。 剂型特点 与阿普唑仑普通片相比，阿普唑仑缓释片的特点是延长了吸收相，导致达峰时间更长和峰浓度更低。以 AUC0-24h 评价阿普唑仑的生物利用度，阿普唑仑缓释片的生物利用度与普通片相当。本品的平均绝对生物利用度约为90％，以阿普唑仑普通片（Xanax）为对照品的相对生物利用度为100％。 盐酸右哌甲酯控释胶囊 dexmethylphenidate HCl 诺华制药公司 商品名:Focalin XR 用于治疗成人、青少年和儿童的注意力不集中/多动症（ADHD） 2005.5 美国FDA批准 盐酸右哌甲酯控释胶囊 Focalin XR系一盐酸右哌甲酯控释胶囊，剂量规格有5，10和20mg/粒。本品采用哌甲酯单一异构体技术，分离出活性哌甲酯右旋异构体制成。 对103例6～17岁ADHD患者一日1次给予Focalin XR或安慰剂，用药7周。结果显示本品在统计学上优于安慰剂。 在另一项对54例6～12岁儿童患者研究中，研究人员评价了Focalin XR 20mg/日的疗效。结果表明，服用本品1小时后治疗ADHD的疗效显著优于安慰剂 盐酸度洛西丁缓释胶囊 礼来公司 商品名：Cymbalta 系一提高神经递质5-羟色胺和去甲肾上腺素浓度的口服双重再摄取抑制药 适用于治疗严重的抑郁障碍：明显的和相对持续抑郁或几乎每日烦躁不安至少有 2 周，常干扰正常的生活。其症状至少包括下述 9 种中的 5 种：情绪抑郁，对平常活动失去兴趣，体重和（或）食欲显著改变，失眠症或嗜睡，精神活动易激动或迟钝，乏力加重，负罪感或无价值感，思维减慢或注意力损伤，有自杀企图或念头 一日1次的盐酸安非他酮控释片 商品名 Wellbutrin XL 生产厂商 葛兰素史克公司。 主药成分 盐酸安非他酮150和300mg/片 适应证 18岁及其以上的成年人抑郁症 剂型特点 该公司原一日2次的盐酸安非他酮缓释片目前年销售额为15亿美元，面对普通药物制剂市场的激烈竞争，从拜维尔公司（Biovail）购买了控释制备技术。新制剂一日1次服药方便，可改善抑郁病人用药的顺应性，有助于医生对他们的治疗，而且性欲减退和体重增加等不良反应发生率低。 一周1次氟西汀90mg控释胶囊 礼来公司的Prozac（氟