伊美雅(异帕米星),抗感染的信心之选20130415..ppt

异帕米星单药治疗各项感染疗效显著 各种感染1218例的临床试验结果，其中1130例可作疗效评定 张婴元等. 新药与临床. 1996;15(5):299-301. 有效率 呼吸系统 泌尿系统 腹腔感染 外科术后感染 其他感染 败血症 王海燕等. 药物不良反应杂志2012年4月; 14(2):69-72 异帕米星对G-杆菌严重感染的高龄患者疗效确切 2008年3月-2010年12月入选33例G-杆菌严重感染的高龄（平均93±4岁）患者，给予异帕米星200-400mg，1次/d，缓慢静滴，一般疗程3-7d，评价异帕米星对革兰阴性杆菌严重感染高龄患者的疗效和安全性 临床有效率 细菌清除率 (32/33) (30/33) 刘敏等. 中国现代药物应用. 2009;3;(14):12-14. 有效率 细菌清除率 选择2008 年05月至2008年12月间门诊或住院、经尿培养证实的各种泌尿系感染患者107例，予硫酸异帕米星400mg，1次/天静脉滴注 异帕米星对泌尿系感染患者的疗效确切 主要内容 氨基糖苷类基本信息 异帕米星，抗感染的信心之选 耐药性低、抗菌活性强 临床疗效 单药应用疗效确切 与β-内酰胺类天然同盟 不良反应更少，安全性好 氨基糖苷类与β-内酰胺类：作用位点截然不同1 1.杨世杰主编. 《药理学》第407页 抑制细菌核糖体蛋白合成 如氨基糖苷类(异帕米星)、 红霉素、乙胺丁醇 抑制细菌细胞壁的合成 如β-内酰胺类、 万古霉素、杆菌肽 2.段宁等. 中国医院用药评价与分析. 2008; 8(2):81-84. 异帕米星(伊美雅?)2 β-内酰胺类抗生素2 静止期杀菌 活动期杀菌 浓度依赖性 时间依赖性 β-内酰胺类药物延长氨基糖苷类抗生素后效应（PAE） 两药联用进一步提高单用时对耐药菌的杀菌和产生协同作用 异帕米星与β-内酰胺类联用发挥协同作用 中华医学杂志. 2004; 84 (22) :1857-1861. “联合用药时宜选用具有协同或相加抗菌作用的药物， 如β内酰胺类＋氨基糖苷类”* β-内酰胺类：青霉素类 头孢菌素类 碳青霉烯类 氨基糖苷类 ＋ 单用任一药物 时间依赖杀菌剂 浓度依赖杀菌剂 *抗菌药物的联合应用要有明确指征 异帕米星联合头孢吡肟对铜绿假单胞菌的协同作用高 W. Song et al. International Journal of Antimicrobial Agents. 2003;21:8-12 2001年韩国汉城Hallym大学医院烧伤科，分别检测氟喹诺酮和氨基糖苷类联合β-内酰胺类对24株铜绿假单胞菌的协同作用 产生协同作用的菌株比率 n=24 ? ? 异帕米星联合特治星?协同作用与阿米卡星联合特治星?相当 Yamada H et al. Jpn J Antibiot. 2002 Feb;55(1):61-6. *耐哌拉西林但对特治星?敏感 应用棋盘稀释法在体外测定哌位西林/他唑巴坦（特治星? ）联合氨基糖苷类（异帕米星或阿米卡星）对耐哌拉西林但对特治星?敏感的铜绿假单胞菌、肺炎克雷伯菌、大肠杆菌和甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌的体外协同作用 产生协同作用的菌株比率 * 所以字体统一 * * 首先，氨基糖苷类属于静止期杀菌药，对生长繁殖旺盛的或者静止的敏感细菌都有杀灭作用。与青霉素类不同。同学们在前面学过青霉素是繁殖期杀菌药，细菌的生长繁殖越旺盛，青霉素的杀菌作用就越强。而氨基糖苷类则是静止期杀菌药，这是通过实验研究获得的结论。 第二，对需氧菌有效， 对厌氧菌无效，也就是说，厌氧菌对氨基糖苷类是天然耐药的。aminoglycosides要发挥作用，必须进入细菌体内。这类药物首先通过被动转运通过外膜的孔道进入细胞周间隙，然后需要通过氧依赖性的主动转运过程进入细菌细胞内。厌氧菌缺乏氧依赖性的主动转运系统，aminoglydosides不能进入厌氧菌体内，故天然耐药。 作用于细胞壁的药物可以增强aminoglycosides的转运过程，如penicillin,vancomycin，是其合用产生协同作用的理由。 3.有浓度依赖性。主要指峰浓度。峰浓度愈高，杀菌速率愈快，杀菌时程愈长。 4.有初次接触效应（first exposure effect,FEE），是当细菌与药物初次接触时，可迅速被杀死，再次接触时作用迅速减弱。 其临床意义如何，还有待于进一步探索。 5.有明显的抗菌后效应（post antibacterial effet,PAE）：虽然氨基糖苷类的半衰期短，只有约2-3h，但杀菌作用持续时间很长，PAE非常明显。 明显的PAE具有显著的临床意义。PAE的存在使得一日内单次给药成为可能。既能有效发挥药物的抗菌作用，又可减轻血药浓度持续过高引起的不良反应。事实上。临床上也是这样